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利尼伐尼

利尼伐尼,796967-16-3,结构式
利尼伐尼
  • CAS号:796967-16-3
  • 英文名:Linifanib (ABT-869)
  • 中文名:利尼伐尼
  • CBNumber:CB52464951
  • 分子式:C21H18FN5O
  • 分子量:375.4
  • MOL File:796967-16-3.mol
利尼伐尼化学性质
  • 熔点 :180-183°C (dec.)
  • 沸点 :542.2±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.424
  • 储存条件 :-20°C Freezer
  • 溶解度 :DMSO, Methanol
  • 酸度系数(pKa) :13.30±0.70(Predicted)
  • 形态 :Brown powder.
  • 颜色 :Beige
安全信息
  • 海关编码 :2933998090

利尼伐尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Linifanib (ABT-869)是一种新型,有效,ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,同时抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,对具有突变激酶依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。
  • 体外研究 在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,Ki为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。
  • 体内研究 Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,Cmax和AUC24小时分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。
  • 生物活性 Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。Linifanib (ABT-869) 可诱导自噬和凋亡。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    VEGFR1/FLT1
    (Cell-free assay)
    3 nM
    CSF-1R
    (Cell-free assay)
    3 nM
    VEGFR2/KDR
    (Cell-free assay)
    4 nM
    FLT3
    (Cell-free assay)
    4 nM
    Kit
    (Cell-free assay)
    14 nM
  • 体外研究

    在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,K i 为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。

  • 体内研究 Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,C max 和AUC 24小时 分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。
利尼伐尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
利尼伐尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-50751
  • 产品名称:Linifanib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:250元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-50751
  • 产品名称:利尼伐尼 Linifanib
  • CAS编号:796967-16-3
  • 包装:5mg
  • 价格:500元
利尼伐尼生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:嘉兴市艾森化工有限公司
  • 联系电话:0573-85285100 18627885956
  • 电子邮件:isenchem@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9555
  • 优势度:66
  • 公司名称:VDM Biochemicals
  • 联系电话:0330-2528181
  • 电子邮件:sales@vdmbio.com
  • 国家:美国
  • 产品数:510
  • 优势度:64
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