基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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Linifanib (ABT-869)

基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
Linifanib (ABT-869)
Linifanib (ABT-869) 性质
  • 熔点 180-183°C (dec.)
  • 密度 1.424
  • 储存条件 -20?C Freezer
Linifanib (ABT-869) 用途与合成方法
  • 生物活性Linifanib (ABT-869)是一种新型,有效,ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,同时抑制KDR, CSF-1R, Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM和66 nM ,对具有突变激酶依赖性的癌细胞(即FLT3)最有效。Phase 3。
  • 体外研究在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,Ki为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。
  • 体内研究Linifanib(0.3 mg/kg) 在肺组织中完全抑制KDR 磷酸化。Linifanib也抑制水肿反应,ED50为0.5 mg/kg。Linifanib(7.5 和15 mg/kg, 每天两次)在角膜上显著抑制bFGF-和VEGF诱导的血管生成。Linifanib作用于移植瘤模型,包括HT1080, H526, MX-1 和 DLD-1,抑制肿瘤生长,ED75 为4.5-12 mg/kg。Linifanib在低剂量时也高效作用于A431和MV4-11移植瘤。Linifanib(12.5 mg/kg 每天两次)作用于MDA-231 移植瘤,微脉管密度降低。Linifanib 作用于HT1080纤维肉瘤模型,Cmax和AUC24小时分别为0.4 μg/mL 和 2.7 μg•hour/mL。
Linifanib (ABT-869)供应商更多
  • 公司名称:上海率典医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15821556986
  • 产品介绍: 英文名称:Linifanib (ABT-869)
    CAS:796967-16-3
    纯度:99% 包装信息:1g、10g、100g
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  • 公司名称:上海碧咸医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13816613772
  • 产品介绍: 英文名称:ABT-869
    CAS:796967-16-3
    纯度:98% 包装信息:10mg,50mg,100mg 备注:试剂级
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 中文名称:N-[4-(3-氨基-1H-吲唑-4-基)苯基]-N'-(2-氟-5-甲基苯基)脲
    英文名称:ABT-869
    CAS:796967-16-3
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:Linifanib
    CAS:796967-16-3
    包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:Linifanib(ABT-869)
    CAS:796967-16-3
    备注:C13823
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