81093-37-0
中文名称
普伐他汀
英文名称
Pravastatin
CAS
81093-37-0
分子式
C23H36O7
MDL 编号
MFCD00887601
分子量
424.53
MOL 文件
81093-37-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:17
结构式
基本信息
中文别名
(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸
1,2,6,7,8,8a-六氢-2-甲基-8-(2-甲基丁酰氧基)-1-萘-3',5',6-三羟基庚酸钠盐
普伐他汀
普伐他汀钠
美百乐镇
萘维太定
帕伐他丁
怕瓦停普拉司丁
(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸
(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8ΑR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8Α-六氢-1-萘基]庚酸钠
1,2,6,7,8,8a-六氢-2-甲基-8-(2-甲基丁酰氧基)-1-萘-3',5',6-三羟基庚酸钠盐
普伐他汀
普伐他汀钠
美百乐镇
萘维太定
帕伐他丁
怕瓦停普拉司丁
(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8a-六氢-1-萘]-庚酸
(+)-(3R,5R)-3,5-二羟基-7-[(1S,2S,6S,8ΑR)-6-羟基-2-甲基-8-[(S)-2-甲基丁酰氧基]-1,2,6,7,8,8Α-六氢-1-萘基]庚酸钠
英文别名
[1s-[1a(bs,ds),2a,6b,8b(r),8aa]]-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-b,d,6-trihydroxy-2-methyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-1-naphthaleneheptanoic acid monosodium salt
3BETA-HYDROXYCOMPACTIN, NA
(+)-(3r,5r)-3,5-dihydroxy-7-[(1s,2s,6s,8s,8ar)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(s)-2-methylbutyryloxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-1-naphthyl]-heptanoic acid
(BETA R,DELTA R,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA,DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8-[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXY]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID MONOSODIUM SALT
(BETAR, DELTAR,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA, DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXYL]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID SODIUM
(BETA-R,DELTA-R,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA,DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXYL]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID NA
ELISOR
EPTASTATIN SODIUM
KOPOSTAT
MEVALOTIN
PRAVACHOL
PRAVASELECT
PRAVASTATIN
PRAVASTATIN SODIUM
PRAVASTATIN SODIUM SALT
PRAVASTATIN FREE BASE
Pravatatin
(3R,5R)-7-[(1S,2R,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid
PRAVASTATIN(RG)
1-Naphthaleneheptanoic acid, 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-b,d,6-trihydroxy-2-methyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-, [1S-[1a(bS*,dS*),2a,6a,8b(R*),8aa]]-
3BETA-HYDROXYCOMPACTIN, NA
(+)-(3r,5r)-3,5-dihydroxy-7-[(1s,2s,6s,8s,8ar)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(s)-2-methylbutyryloxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydro-1-naphthyl]-heptanoic acid
(BETA R,DELTA R,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA,DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8-[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXY]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID MONOSODIUM SALT
(BETAR, DELTAR,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA, DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXYL]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID SODIUM
(BETA-R,DELTA-R,1S,2S,6S,8S,8AR)-1,2,6,7,8,8A-HEXAHYDRO-BETA,DELTA,6-TRIHYDROXY-2-METHYL-8[(2S)-2-METHYL-1-OXOBUTOXYL]-1-NAPHTHALENEHEPTANOIC ACID NA
ELISOR
EPTASTATIN SODIUM
KOPOSTAT
MEVALOTIN
PRAVACHOL
PRAVASELECT
PRAVASTATIN
PRAVASTATIN SODIUM
PRAVASTATIN SODIUM SALT
PRAVASTATIN FREE BASE
Pravatatin
(3R,5R)-7-[(1S,2R,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid
PRAVASTATIN(RG)
1-Naphthaleneheptanoic acid, 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-b,d,6-trihydroxy-2-methyl-8-(2-methyl-1-oxobutoxy)-, [1S-[1a(bS*,dS*),2a,6a,8b(R*),8aa]]-
所属类别
原料药：调节血脂药
物理化学性质
| 外观性状 | 白色至微黄白色粉末或结晶性粉末，无臭，味苦。UV最大吸收(甲醇)：230，237，245nm。 内酯：C23H34O6。无色片状结晶，熔点138-142℃。[α]D22+194.0°(C=0.51，甲醇)。UV最大吸收(甲醇)：230，237，245nm。 |
| 熔点 | 171.2-173 °C |
| 沸点 | 634.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.21±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O: 19 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 4.31±0.10(Predicted) |
| 形态 | powder |
| 颜色 | white |
| CAS 数据库 | 81093-37-0(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 1-Naphthaleneheptanoic acid, 1,2,6,7,8,8a-hexahydro-.beta.,.delta.,6-trihydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methyl-1-oxobutoxy]-, (.beta.R,.delta,R,1S,2S,6S,8S,8aR)- (81093-37-0) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H350-H360--H410 |
| 防范说明 | P273-P260-P314-P501 |
| 危险品标志 | F,C |
| 危险类别码 | 11-34 |
| 安全说明 | 16-26-36/37/39-45 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | QJ7185000 |
| 毒害物质数据 | 81093-37-0(Hazardous Substances Data) |
制备方法
方法一
从ML-236B(compactin)微生物氢氧化得到。将M.hiemalis SANK36372植入20个500ml的锥形瓶中，每个锥形瓶装有100ml的TS溶液。该溶液组成为1.0%葡萄糖、0.2%Polypepton (Daigo Nutritive Chemicals产品)、0.1%肉萃和0.3%玉米浸液。在旋转器中(220rpm)，于26℃培养3d后，在每只瓶中加入500μg/ml的ML-236B，再培养5d。转化的情况可用硅胶TLC检测，展开剂为苯-丙酮-丙酸(50：50：3)，ML-236B及其转化产物(即Pravastatin)的Rf分别值为0.6和0.45。发酵液合并后过滤，滤液(1.9 L)用2mol/L盐酸调至pH=3.0后，用3份各1L的乙酸乙酯提取。提取液用饱和氯化钠水溶液洗后，加入催化量的三氟乙酸，使转化产物内酯化。形成的溶液再用5%碳酸氢钠水溶液洗，无水硫酸钠干燥，减压浓缩至干。剩余物制备液相色谱层析，70%苯的丙酮溶液洗脱。收集含产物的洗脱液，结晶得455mg无色结晶，收率43.7%。紫外及核磁共振等显示该结晶为普伐他汀。
常见问题列表
新型降血脂药物
普伐他汀是美伐他汀的衍生产物，是一类新型降血脂药物，临床尤其适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症。该药品是由日本三共制药株式会社和美国布迈-施贵宝公司开发的他汀类药物，1989年首次在日本上市，国内属西药4类新药，该药市场前景广阔。以上信息由chemicalbook的卢悦编辑整理。
药理作用
1. 普伐他汀(Pravastatin)为降胆固醇药，属羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的竞争性抑制剂。作用机理同洛伐他汀。可抑制胆固醇合成，增加低密度脂蛋白(LDL)代谢，降低胆固醇。也可增加高密度脂蛋白(HDL)，降低甘油三酯。本品与洛伐他汀、斯伐他汀的疗效相同。2．用于杂合子家族性、非家族性高胆固醇血症及混合型高脂血症，家族性高脂蛋白血症Ⅲ型及血清高甘油三酯症(Ⅳ型)。
3．普伐他汀为开环的活性型物质，临床用其钠盐。和其他的他汀类药物一样，本品竞争抑制HMG-CoA还原酶，降低血清TC、LDL-C、ApoB，也降低血清VLDL、TG，升高HDLC及Apo-A，强度与洛伐他汀相仿。
体内代谢
本品口服吸收，生物利用度约17%，服药后1～1.5小时达血药峰浓度。可选择性分布于肝细胞。在肝内代谢，代谢物有活性，为母药的2.5%～10%。排泄迅速，一次口服后在96小时内经尿和粪便各排出20%和71%。半衰期为1.5～2小时。
优势
1.普伐他汀发生肝功能异常和肌痛的风险低；
2.长期服用不增加血糖升高风险；
3.是药物相互作用最少的他汀；
4.是特别适合高龄老年人服用的他汀。
不良反应
偶见腹泻、腹 痛、胃肠不适及谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶升高。其他偶见肌酸磷酸激酶和尿素氮升高、尿隐血现象。
注意事项
1、对纯合子家庭性高胆固醇血症疗效差。2、治疗期间，应定期检查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超过正常上限三倍且为持续性的，应停止治疗。
3、有肝脏疾病史或饮酒史的病人本品应慎用。
4、使用HMG-COA还原酶抑制剂类降血脂药偶可引起CPK升高，如升高值为正常上限的10倍应停止使用。使用过程中，病人如出现不明原因的肌痛，触痛、无力、特别是伴有不适和发热者，应立即报告医生。
5、其它HMG-COA还原酶抑制剂类降血脂药与环胞霉素，纤维酸衍生物，烟酸等同时服用，可增加肌炎和肌病的发生率，但普伐他汀与上述药物同时使用，临床试验表明并不增加肌炎和肌病的发生率。
普伐他汀价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S5713 | 普伐他汀 Pravastatin | 81093-37-0 | 10mg | 794.73元 |
| 2021/03/30 | S5713 | 普伐他汀 Pravastatin | 81093-37-0 | 25mg | 1695.97元 |
供应商信息 更多
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：普伐他汀
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：>97%
包装信息：10Mg,1Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海瀚鸿科技股份有限公司
联系电话：
021-54306202 13764082696
产品介绍：
中文名称：普伐他汀
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
备注：GN0100048
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：普伐他汀
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：>=98%
包装信息：500Mg;1g;5g;25g;100g;500g;1kg;5kg
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Cidofovir;西多福韦;HPMPC;(S)-HPMPC;GS 0504;Cidofovir
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
包装信息：10 mg;25 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话：
021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：>= 98 % HPLC, powder
包装信息：25mg
备注：P4498
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话：
025-57798860
产品介绍：
中文名称：普伐他汀
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：---
包装信息：---
备注：试剂级 询价RMB/---
湖北威德利化学科技有限公司
大货
联系电话：
027-83991130 18627774460
产品介绍：
中文名称：普伐他汀
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：99.9%
包装信息：1G 50G 1KG 25KG
备注：医药级
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话：
010-60605840 18892239720
产品介绍：
中文名称：普伐他汀
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：98%
包装信息：50mg
安徽酷尔生物工程有限公司
联系电话：
0551-65171243 13810511747
产品介绍：
中文名称：普伐他汀
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：99%(HPLC)
包装信息：920RMB/20mg
备注：试剂级
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话：
025-66113011 18112977050
产品介绍：
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
武汉鑫儒化工有限公司
联系电话：
15927387915 15337108568
产品介绍：
中文名称：普伐他汀
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：99% HPLC
包装信息：25kg;1吨
备注：医药级
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海安谱实验科技股份有限公司
联系电话：
18501792038; 18501792038
产品介绍：
中文名称：普伐他汀
英文名称：Pravastatin
CAS：81093-37-0
纯度：99.1%
包装信息：10mg
备注：CDAA-200244-10mg