134523-00-5
中文名称
阿伐他汀
英文名称
Atorvastatin
CAS
134523-00-5
分子式
C66H68CaF2N4O10
MDL 编号
MFCD03613598
分子量
1155.34
MOL 文件
134523-00-5.mol
更新日期
2024/11/12 20:55:58
结构式
基本信息
中文别名
(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸
阿伐他汀
阿托伐他汀
[R-(R^<*>^,R^<*>^)]-2-(4-氟苯基)- Β,Δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸
阿托他汀
阿托伐他汀(钙盐)
阿伐他汀
阿托伐他汀
[R-(R^<*>^,R^<*>^)]-2-(4-氟苯基)- Β,Δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯基氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸
阿托他汀
阿托伐他汀(钙盐)
英文别名
(3r,5r)-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-yl-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid
ATORVASTATIN
ATORVASTATIN CA
ATORVASTATIN CALCIUM
ATORVASTATIN CALCIUM SALT
LIPITOR
Atorvastatin (Subject to Patent free)
Atorvastatin&Ats-5Ats-8Ats-9M4L1
(3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-yl-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoic acid
(bR,dR)-2-(p-Fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)pyrrole-1-heptanoic acid
1H-Pyrrole-1-heptanoic acid, 2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-, (βR,δR)-
1H-Pyrrole-1-heptanoic acid, 2-(4-fluorophenyl)-β,δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-, [R-(R*,R*)]-
Cardyl
Atrovastitne
ATORVASTATIN(LIPITOR)
[R-(R^<*>^，R^<*>^)]-2-(4-Fluorophenyl)- β，δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylarnino)carbonyl]-1H．Pyrrole-1- heptanoic acid
ATORVASTATIN
ATORVASTATIN CA
ATORVASTATIN CALCIUM
ATORVASTATIN CALCIUM SALT
LIPITOR
Atorvastatin (Subject to Patent free)
Atorvastatin&Ats-5Ats-8Ats-9M4L1
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Cardyl
Atrovastitne
ATORVASTATIN(LIPITOR)
[R-(R^<*>^，R^<*>^)]-2-(4-Fluorophenyl)- β，δ-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylarnino)carbonyl]-1H．Pyrrole-1- heptanoic acid
所属类别
药物: 心脑血管药物: 降血脂药
物理化学性质
| 外观性状 | 阿托他汀钙(Atorvastatin Calcium)：C66H68CaF2N4O10。[134523-03-8]。[α]D-7.4°(C=1，二甲亚砜)。 阿托他汀钠(Atorvastatin Sodium)：C3H34FN2NaO5。[134523-01-6]。pKa4.46。水中溶解度(30℃)：20.4μg/ml(pH=2.1)；1.23mg/ml(Ph=6.0)。 阿托他汀内酯(Atorvastatin Lactone)：C33H33FN2O4。[125995-03-1]。(2R-反式)-5-(4-氟苯基)-2-(1-甲基乙基)-N，4-二苯基-1-[2-(四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基)乙基]-1H-吡咯-3-羧酰胺(2R-trans)-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N，4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-y1)ethyl]-1H-pyrrole-3-carhoxamide。熔点159.2-160.7℃。[α]D+26.05°(C=1，氯仿)。 |
| 熔点 | 176-178°C |
| 沸点 | 722.2±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.23±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (179.01 mM) |
| 酸度系数(pKa) | pKa 4.46(H2O t=30 Iuncontrolled) (Uncertain) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to light yellow |
| CAS 数据库 | 134523-00-5(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 1H-Pyrrole-1-heptanoic acid, 2-(4-fluorophenyl)-?,?-dihydroxy-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)carbonyl]-, (?R,?R)- (134523-00-5) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS03,GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H272-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P221-P261-P264b-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P312-P362+P364-P370+P378r-P370+P380+P375-P380-P501c |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 20/21/22-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| 海关编码 | 35040000 |
| 毒害物质数据 | 134523-00-5(Hazardous Substances Data) |
应用领域
用途一
降血脂药。能抑制HMG-CoA还原酶的活性，从而使胆固醇合成减少。
制备方法
方法一
化合物(I)用三乙基硼和硼氢化钠在甲醇中还原，生成物再水解，即得阿托他汀钠。酸化可得阿托他汀。而阿托他汀在甲苯中，用丁-斯达克肼(Dan-Stark trap)回流20min，生成阿托他汀内酯。
常见问题列表
简介
阿托伐他汀(atorvastatin)为HMG-CoA还原酶抑制剂， 以钙盐形式存在，于1997年2 月在德国和英国首次注册， 并于1997年4 月首次在英国获得批准上市。其化学名为：[ R-(R， R)] -2-(4-氟苯基)-β， β -二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[ (苯胺)羰基] -1-氢-吡咯-1-庚酸钙， 相对分子质量为1 155.36。阿托伐他汀是临床上常用的他汀类药物，除治疗高胆固醇血症外，它在高血压、冠心病以及脑血管疾病具有较佳的预防作用。
临床应用
阿托伐他汀是临床上常用的他汀类药物，除治疗高胆固醇血症外，它在高血压、冠心病以及脑血管疾病具有较佳的预防作用。从心血管疾病方面看，阿托伐他汀用于动脉粥样硬化患者，能保护内皮功能，延缓动脉粥样硬化，保护靶器官，改善预后；阿托伐他汀用于急性冠脉综合征患者，可降低其CRP，缓解临床症状；阿托伐他汀用于高血压患者，可降低CD40、CD40L 表达，发挥降压作用，提升患者生理舒适度。从脑血管疾病方面看，阿托伐他汀用于急性脑梗死患者，可降低其超敏-CRP 水平，改善神经功能缺损；阿托伐他汀用于蛛网膜下隙出血患者，可抑制半胱氨酸蛋白酶3、5 表达，缓解血管痉挛症状，促进疾病转归。阿托伐他汀具有抗动脉粥样硬化、抗炎、降血压等多重药理作用，将它用于高胆固醇血症患者，效果满意，安全性高，值得各级医院进一步借鉴、应用。
不良反应
阿托伐他汀的不良反应主要为胃肠道反应、转氨酶升高及肌痛，与其他他汀类药物相似，但其发生率低于其他他汀类药物。对115例高脂血症患者服用阿托伐他汀10 mg，1次·d-1，4周后增加剂量至20 mg，1 次· d-1，共观察8周。结果显示出现腹胀2例(1.7%)，腹胀并恶心1例(0.8%)，出现上肢肌痛1 例(0.8%)，心肌酶AST，CK，CKMB均有不同程度升高，但未发现超过正常上限者，症状轻微，均可耐受。对住院冠心病患者128例，随机分为10和20 mg·d-1阿托伐他汀组，在1个月的随访期内，出现皮疹1例(0.7%)，停药后消失；出现血清磷酸激酶(CK)升高1 例(0.7%)，停药后复查指标恢复正常，没有出现肌痛及CK-MB，ALT， AST升高等。
药理作用及作用机制
阿托伐他汀分子结构含有一个苯环和氮杂环，进入体内不需代谢即具有生物活性，其分子量较其他他汀类药物大，具有见效快、降脂作用强、持续时间长等优点。HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶，他汀类结构与HMG-CoA相似， 对酶的亲和力比HMGCoA高10 000倍， 因此能在肝脏竞争抑制HMGCoA还原酶，肝脏合成apoB-100减少，从而使VLDL的合成减少；另一方面通过自身调节机制，还可代偿性增加肝细胞膜上LDL受体的数量和活性及LDL与其受体的亲和力，使血浆中大量的LDL被摄取， 经LDL受体途径代谢为胆汁酸而排出体外，使血浆LDL-C，VLDL-C和TC进一步下降。此外他汀类药物还具有提高血管平滑肌对扩张血管物质的反应性、抑制血管平滑肌细胞(VSMCs)增殖、迁移和促进其凋亡、减少动脉壁泡沫细胞的形成、抑制巨噬细胞和单核细胞的粘附和分泌功能、抑制血小板聚集等作用。
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南京罗迈美生物科技有限公司
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中文名称：阿托伐他汀
英文名称：Atorvastatin
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中文名称：阿托伐他汀
英文名称：Atorvastatin acid
CAS：134523-00-5
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中文名称：(3R.5R)-7_[2-(4氟苯基)3-苯基4-(茎基氨基甲酰基)-5-异西基吡咯1.基1}3.5二羟基庚酸
英文名称：Atorvastatin
CAS：134523-00-5
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中文名称：(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸
英文名称：(3R,5R)-7-(2-(4-Fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbaMoyl)-1H-pyrrol-1-yl)-3,5-dihydroxyheptanoic acid
CAS：134523-00-5
纯度：95+%
包装信息：1g,5g
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：Atorvastatin
CAS：134523-00-5
纯度：98% HPLC
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中文名称：(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸
英文名称：(3R,5R)-7-[2-(4-Fluorophenyl)-5-Isopropyl-3-Phenyl-4-(Pheynylcarbamoyl)Pyrrol-1-yl]-3,5-Dihydro heptanoic Acid
纯度：98%
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中文名称：阿伐他汀
英文名称：Atorvastatin
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纯度：98%
包装信息：10g;50g;100g;250g;500g
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中文名称：阿托伐他汀
英文名称：Atorvastatin
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纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
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中文名称：阿托伐他汀
英文名称：Atorvastatin
CAS：134523-00-5
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中文名称：阿托伐他汀
英文名称：Atorvastatin
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纯度：95.0%
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中文名称：阿托伐他汀
英文名称：Atorvastatin
CAS：134523-00-5
纯度：95%
包装信息：1g;5g;25g;100g
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中文名称：阿托伐他汀
英文名称：Atorvastatin
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纯度：99.69%
包装信息：2mg/RMB 128
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英文名称：Atorvastatin
CAS：134523-00-5
纯度：98%
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中文名称：阿托伐他汀
英文名称：Atorvastatin EP Impurity F
CAS：134523-00-5
纯度：95% HPLC
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中文名称：阿伐他汀
英文名称：Atorvastatin
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纯度：0.98
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英文名称：(3R，5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3，5-dihydroxyheptanoic acid
CAS：134523-00-5
纯度：99%
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英文名称：Atorvastatin
CAS：134523-00-5
纯度：99%
包装信息：1g;1kg,100kg,1000kg