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79902-63-9

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产品图片

基本信息

中文
辛伐他汀
英文名称
(1S,3R,7S,8S,8AR)-1,2,3,7,8,8A-HEXAHYDRO-3,7-DIMETHYL-8-[2-[(2R,4R)-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-6-OXO-2H-PYRAN-2-YL]ETHYL]-1-NAPHTHALENYLY-2,2-DIMETHYL BUTANOATE
2,2-DIMETHYLBUTANOIC ACID 1,2,3,7,8,8A-HEXAHYDRO-3,7-DIMETHYL-8-[2-TETRAHYDRO-4-HYDROXY-2-OXO-2H-PYRAN-YL]-1-NAPHTHALENYL ESTER
2,2-DIMETHYL-BUTYRIC ACID (1S,3R,7S,8S,8AR)-8-[2-((2R,4R)-4-HYDROXY-6-OXO-TETRAHYDRO-PYRAN-2-YL)-ETHYL]-3,7-DIMETHYL-1,2,3,7,8,8A-HEXAHYDRO-NAPHTHALEN-1-YL ESTER
LIPONORM
MK-733
SIMVASTATIN
SYNVINOLIN
ZOCOR
(1s-(1-alpha,3-dro-4-hydroxy-6-oxo-2h-pyran-2-yl)ethyl)-1-naphthalenyleste
7-beta,8-beta(2s*,4s*),8a-beta))-alph
butanoicacid,2,2-dimethyl-,1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-(2-(tetrahy
l644128-000u
mk-0733
SIMVASTATIN USP24
Simvastatin USP23,24
SimvastatinC25H3805
SimvastatineUsp25
Zocor, MK-733, Liponorm
Butanoic acid, 2,2-dimethyl-, (1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-2-(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-ylethyl-1-naphthalenyl ester
SIMVASTATIN,USP
CAS
79902-63-9
中文名称
(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酚 2,2-二甲基丁酸酯
辛伐他汀
舒降脂
辛伐他丁
塞瓦停
斯伐他汀
西伐斯汀
辛伐司他汀
新伐他汀
辛找他汀
塞伐他汀
[1S-[1Α,3Α,7Β,8Β(2S^<*>^,4S^<*>^),8ΑΒ]-1,2,3,7,8,8Α-六氢-3,7-二甲基-8-[2-四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘基2,2-二甲基丁酸酯
分子式
C25H38O5
MDL 编号
MFCD00072007
分子量
418.57
MOL 文件
79902-63-9.mol
所属类别
药物: 心脑血管药物: 降血脂药

物理化学性质

外观性状
白色结晶性粉末,无臭。易溶于乙醇、丙酮或乙腈,较难溶于乙醚,几不溶于水。熔点135~138℃。
熔点 
139 °C
储存条件 
0-6°C
Merck 
8539

应用领域

用途一
具有降低胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇的作用
用途二
HMG-CoA还原酶抑制剂,可降低血清总胆醇的浓度,抑制胆固醇合成。用于其它治疗无效或不能耐受,且胆固醇水平超过7.8mmol/L原发性高胆固醇血症的治疗。

安全数据

危险品运输编号 
3077
RTECS 
EK7798000
危险等级
9
包装类别
III
海关编码
29322090

制备方法

方法一
洛伐他汀(Lovastatin)(I,50.30g,0.124mo1)和正丁胺(42ml,0.42mo1),在25℃:混合,然后在80℃下加热1h。冷却25℃,减压蒸出过量的正丁胺,得59.4g化合物(Ⅱ),收率100%,直接用于下步反应。
上述得到化合物(Ⅱ)的粗品,在25℃溶于132ml二甲基甲酰胺,加人咪唑(19.59g,0.288mo1)和叔丁基二甲基氯化硅(TBSCl,44.4g,0.288mo1),在60℃下加热6h。冷至12℃,加入无水甲醇(5.8ml,0.143mo1),在15℃下搅拌30min,加入1.5 L环己烷和750ml 5%碳酸氢钠溶液,剧烈搅拌。分层,分出环己烷层,用750ml 5%碳酸氢钠溶液和750ml水洗。在常压浓缩至.580ml,再加入经分子筛干燥的600ml四氢呋喃,再常压浓缩至870ml。HPLC显示其中有86.9g化合物(Ⅲ),收率99%,直接用于下步反应。
经分子筛干燥的吡咯烷(25.1ml,0.301mo1)和192ml四氢呋喃混合,冷至-18℃,加入正丁基锂的己烷溶液(1.60mol/L,181ml,0.290mo1),维持在-10℃,约15min加毕,然后在-20℃再反应15min。如此得到的吡咯烷基锂溶液,冷至-20℃备用。将上述得到的化合物(Ⅲ)的四氢呋喃-环己烷溶液冷至-35℃,在剧烈搅拌下,加入冷至-20℃的吡咯烷基锂溶液,维持在-30℃。加毕,在-35~-30℃搅拌2h,然后一次性加入碘甲烷(12.2ml,0.196mo1),此时因放热反应,温度会升至20℃,再冷至-30℃,并在此温度搅拌1h。升至-10℃,再搅拌20min。加入550ml水,剧烈搅拌10min,分出有机层,用550ml 10℃的1mol/L盐酸洗。减压浓缩至20%体积,其中含化合物(Ⅳ),直接用于下步反应。
往上述得到的化合物(Ⅳ)的溶液中加入690ml甲醇,再加入45.7ml水和甲磺酸(1.5ml,0.023mo1),在30℃搅拌5h,即形成化合物(V),直接用于下步反应。
往上述得到的化合物(V)的溶液中,在25℃加入373ml 2mol/L氢氧化钠溶液,在常压下加热,并进行蒸馏,当气相温度达到72~73℃,液相温度达到78~80℃时,不再收集蒸出馏。剩下的溶液搅拌回流2h,再冷至40℃。减压蒸出大部分甲醇,再加入228ml水加以稀释。冷至10℃,用3mol/L盐酸调至PH=6~7。加入990ml乙酸乙酯,用3mol/L盐酸继续调至Ph=5.0。搅拌后分层,分出乙酸乙酯层,加入225ml甲醇。在1h中,加入75ml氨水-甲醇(1:3)的溶液,然后在45℃搅拌15min。在2.5h中,缓慢冷至-10℃,并在-10℃:搅拌1~2h。滤出铵盐(Ⅵ)结晶,用冷的乙酸乙酯-甲醇(3.5:1)洗,在35℃干燥过夜,得51.37铵盐(Ⅵ),收率90.9%(以洛伐他汀计)。用乙腈重结晶可得到分析用的样品。
将该铵盐(Ⅵ)的粗品悬浮于1.03L甲苯中,通入氮气于100℃加热6h。冷至25℃,加入2.5g Darco KB,在25℃搅拌30min。过滤,滤液减压浓缩至油状物,加入140ml环己烷,再浓缩。再加入600ml环己烷,回流全溶。冷至10℃,搅拌1h。过滤收集结晶,用250ml冷环己烷洗,真空30~35℃干燥,得44.6g辛伐他丁,收率94.2%。以甲醇-水重结晶,得到分析用的样品。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

79902-63-9(安全特性,毒性,储运)

储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 闭光
毒性分级
中毒
急性毒性
口服- 大鼠  LD50: 4438 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 3000 毫克/ 公斤
可燃性危险特性
可燃; 火场释放辛辣刺激烟雾
类别
有毒物质
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

常见问题列表

降血脂药物
辛伐他汀是一种他汀类的降血脂药物,是土曲霉发酵产物的合成衍生物,用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。
辛伐他汀属于甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
适应症
1.高脂血症:
(1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
(2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
2.冠心病:
对冠心病患者,辛伐他汀可用于:
(1)减少死亡的危险性。
(2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
(3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
(4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。
(5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。

知名试剂公司产品信息

辛伐他汀价格(试剂级)

辛伐他汀价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2020/09/30S0509辛伐他汀
Simvastatin
100MG180元
2020/09/30C45884Simvastatin98%1g459元
2020/09/30S0509辛伐他汀
Simvastatin
1g650元

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