486460-32-6
中文名称
西他列汀
英文名称
Sitagliptin
CAS
486460-32-6
分子式
C16H15F6N5O
MDL 编号
MFCD09838015
分子量
407.31
MOL 文件
486460-32-6.mol
更新日期
2025/02/20 13:43:40
结构式
基本信息
中文别名
(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮
西他列汀
西他列汀
英文别名
(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one
Sitagliptin
Sitagliptin
所属类别
原料药：调节血脂药
物理化学性质
| 熔点 | 114.1-115.7 °C |
| 沸点 | 529.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.61±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 50 mg/mL (122.76 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 7.20±0.10(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
| InChI | InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1 |
| InChIKey | MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N |
| SMILES | C(N1CCN2C(C(F)(F)F)=NN=C2C1)(=O)C[C@H](N)CC1=CC(F)=C(F)C=C1F |
| CAS 数据库 | 486460-32-6(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-, (3R)- (486460-32-6) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 毒害物质数据 | 486460-32-6(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
简介
西他列汀，是由美国默克公司研发的一种新型抗Ⅱ型糖尿病药物，是第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ （DPP-Ⅳ）抑制剂类药物，常以磷酸盐形式入药。西他列汀可预防并治疗2型糖尿病、高血糖、胰岛素抵抗、肥胖和高血压以及某些并发症。磷酸西他列汀由默克公司开发研制，于2006年在墨西哥及美国上市，2007年获得欧盟批准用于治疗2型糖尿病。目前 磷酸西他列汀片已成为美国口服糖尿病药物的第二大药物。
应用及前景
临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。
作用机制
西他列汀能提高血浆中 的GLP-1、GIP的活性，轻度增加其含量并能减弱GLP-1代谢物的拮抗作 用，同时，西他列汀刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性，故能大大降低传统口服降糖药低血糖副作用的发生率。
西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。
用途
西他列汀(sitagliptin)是FDA批准上市的一种新型抗II型糖尿病药物，是第一个用于治疗II型糖尿病药的二肽基肽酶-IV抑制剂药物。西他列汀作用机制不同于以往的口服降糖药，它通过提高糖尿病患者自身胰岛β细胞产生胰岛素的能力，在血糖升高时增加胰岛素的分泌，从而控制糖尿病患者的血糖水平。临床研究表明西他列汀是一个口服有效、市场前景良好的药物，单用或与二甲双胍、吡格列酮合用都有显著的降血糖作用，且服用安全、耐受性好、不良反应少。
生物活性
Sitagliptin (MK-0431) 是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂，IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。
靶点
| Target | Value |
|
DPP-4
(Cell-free) | 18 nM |
西他列汀价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-13749 | 西他列汀 Sitagliptin | 486460-32-6 | 100mg | 880元 |
| 2025/02/08 | HY-13749 | 西他列汀 Sitagliptin | 486460-32-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 968元 |
| 2025/02/08 | XW4864603263 | 西他列汀 sitagliptin;(3r)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;(2r)-4-oxo-4-[3-(trifluromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8h)-yl]-1-(2,4,5-triflurophenyl)butan-2-aminium | 486460-32-6 | 5G | 792元 |
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中文名称：西他列汀
英文名称：Sitagliptin
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中文名称：西他列汀（西格列汀）
英文名称：Sitagliptin
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中文名称：西他列汀(碱)
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中文名称：西他列汀 Sitagliptin
英文名称：Sitagliptin
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