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81403-80-7

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基本信息

中文
阿夫唑嗪
英文名称
ALFUZOCIN
ALFUZOSIN
n-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)methylamino]propyl]tetrahydrofuran-2-carboxamide
ALFUZOSIN HYDROCLORIDE
ALFUZOSINE
2-Furancarboxamide,N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl) methylamino]propyl]tetrahydro-
N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)-methyl-amino]propyl]oxolane-2-carboxamide
N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)(methyl)amino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide
CAS
81403-80-7
中文名称
N[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺
阿夫唑嗪
分子式
C19H27N5O4
MDL 编号
MFCD00865792
分子量
389.45
MOL 文件
81403-80-7.mol

上下游产品信息

下游产品
盐酸阿夫唑嗪

常见问题列表

良性前列腺增生和高血压的治疗药物
良性前列腺增生症(BPH)是中老年男性的常见病。前列腺增生阻碍尿液排出,可以引起刺激性和梗阻性尿道症状,最常见的症状有:夜尿增多,白天尿急、尿频、尿流变细等。许多70岁以上的男性会因BPH而出现中度或重度尿道症状。虽然BPH本身很少危及生命,但如不治疗可导致膀胱或肾脏的不可逆损伤。急性尿潴留是BPH的最严重的并发症,其临床表现特点是突然无法排尿,且伴有疼痛,如不及时治疗,可危及生命。 阿夫唑嗪是一种选择性的α1受体阻滞剂,属于喹唑啉衍生物,可以通过放松前列腺周围、膀胱颈和前列腺段尿道平滑肌的张力减少尿液流动的阻力,从而使与前列腺肥大有关的尿道张力、阻力和压力增高、膀胱出口梗阻等症状得以缓解。它起效迅速,对心血管系统影响小,且无其他一些BPH治疗药物恼人的对性功能的不良影响。
阿夫唑嗪口服吸收良好,服后0.5-3小时血药浓度达峰值,生物利用度为64%。在治疗剂量范围内,其药代动力学呈线性。吸收的药物约87%与血浆蛋白结合。本品主要经肝脏代谢消除,无活性代谢物75%-91%经胆汁由粪便排出,15%-30%经尿排出。另约11%以原形经尿排出。消除半衰期为4-8小时。其药动学特性不受进餐的影响。在75岁以上的老年人,本品吸收更快,血药峰浓度更高,AUC也高于年轻者,而分布容积可减少,消除半衰期不变。在肾功能不全者,阿夫唑嗪的药动学特性无明显变化。在肝功能不全者,血药峰浓度、消除半衰期及AUC值均增加,其游离分数也增加。
另外阿夫唑嗪还有类似哌唑嗪和罂粟碱二者的作用,既阻滞α1受体,又直接舒张血管平滑肌,故有良好的降压效果。用于高血压,口服1日7.5~10mg,分3次服。注意阿夫唑嗪盐酸盐不能与钙拮抗剂,α阻断剂合用。
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