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盐酸阿夫唑嗪

盐酸阿夫唑嗪

中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS号:81403-68-1
分子式:C19H28ClN5O4
分子量:425.91
EINECS号:620-512-3
Mol文件:81403-68-1.mol
盐酸阿夫唑嗪 结构式

盐酸阿夫唑嗪 性质

熔点 225°C
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:>10mg/mL
酸度系数(pKa) 8.13(at 25℃)
形态 固体
颜色 白色至类白色
Merck 14,238
CAS 数据库 81403-68-1(CAS DataBase Reference)

盐酸阿夫唑嗪 用途与合成方法

阿夫唑嗪是一种选择性的α1受体阻滞剂,属于喹唑啉衍生物,可以通过放松前列腺周围、膀胱颈和前列腺段尿道平滑肌的张力减少尿液流动的阻力,从而使与前列腺肥大有关的尿道张力、阻力和压力增高、膀胱出口梗阻等症状得以缓解。它起效迅速,对心血管系统影响小,且无其他一些BPH治疗药物恼人的对性功能的不良影响。
良性前列腺增生症(BPH)是中老年男性的常见病。前列腺增生阻碍尿液排出,可以引起刺激性和梗阻性尿道症状,最常见的症状有:夜尿增多,白天尿急、尿频、尿流变细等。许多70岁以上的男性会因BPH而出现中度或重度尿道症状。虽然BPH本身很少危及生命,但如不治疗可导致膀胱或肾脏的不可逆损伤。急性尿潴留是BPH的最严重的并发症,其临床表现特点是突然无法排尿,且伴有疼痛,如不及时治疗,可危及生命。
盐酸阿夫唑嗪口服吸收良好,服后0.5-3小时血药浓度达峰值,生物利用度为64%。在治疗剂量范围内,其药代动力学呈线性。吸收的药物约87%与血浆蛋白结合。本品主要经肝脏代谢消除,无活性代谢物75%-91%经胆汁由粪便排出,15%-30%经尿排出。另约11%以原形经尿排出。消除半衰期为4-8小时。其药动学特性不受进餐的影响。在75岁以上的老年人,本品吸收更快,血药峰浓度更高,AUC也高于年轻者,而分布容积可减少,消除半衰期不变。在肾功能不全者,阿夫唑嗪的药动学特性无明显变化。在肝功能不全者,血药峰浓度、消除半衰期及AUC值均增加,其游离分数也增加。
另外盐酸阿夫唑嗪还有类似哌唑嗪和罂粟碱二者的作用,既阻滞α1受体,又直接舒张血管平滑肌,故有良好的降压效果。用于高血压,口服1日7.5~10mg,分3次服。注意盐酸阿夫唑嗪不能与钙拮抗剂,α阻断剂合用。 Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。
TargetValue
α1-adrenergic receptor

Alfuzosin显著提高全细胞钠离子(hNa(v)1.5)峰值电流,增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率,并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中,Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。

Alfuzosin(300 nM)显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。 在毁脊髓大鼠中,Alfuzosin(0.03-0.3 毫克/千斤,静脉注射)显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应,但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin(1 毫克/千斤,静脉注射)对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小(UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用)。在麻醉猫中,Alfuzosin(0.001 毫克/千斤,静脉注射)和Prazosin(0.001-0.3 毫克/千斤,静脉注射)产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。
化学性质 
从乙醇-乙醚结晶,熔点225℃;熔点235℃(分解)。pKa 8.13。
用途 
αl-受体阻滞剂,属外周性降压药。用于高血压。
生产方法 
四氢呋喃羧酸和3-氨基丙腈反应,生成化合物(I)。接着还原为化合物(Ⅱ),然后和4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉反应,得到的化合物(Ⅲ)再甲基化为阿夫唑嗪。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码22
WGK Germany3
RTECS号LT9965475
海关编码2934990002

盐酸阿夫唑嗪 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-B0192A 5 mg 310
2024-01-25 HY-B0192A 盐酸阿夫唑嗪 81403-68-1 10mM * 1mLin DMSO 341

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中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:98%+
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备注:可根据客户需求包装
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中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:99%
包装信息:1KG /Bag/
库存量:>6000g
现货日期:2024/3/22 14:32:48
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中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:99+
备注:25KG桶
库存量:25桶
现货日期:2024/3/28 11:36:01
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride, 99%
CAS:81403-68-1
纯度:99%
包装信息:100MG;1G;500MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride;N-[3-[(4-AMino-6,7-diMethoxy-2-quinazolinyl)MethylaMino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxaMidehydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g

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盐酸阿夫唑嗪
山东艺鸿化工有限公司 2024-03-29
盐酸阿夫唑嗪
武汉克米克生物医药技术有限公司 2024-03-29

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