81403-68-1
中文名称
盐酸阿夫唑嗪
英文名称
Alfuzosin hydrochloride
CAS
81403-68-1
分子式
C19H28ClN5O4
MDL 编号
MFCD00879135
分子量
425.91
MOL 文件
81403-68-1.mol
更新日期
2024/12/15 17:55:19
结构式
基本信息
中文别名
N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐
盐酸阿夫唑嗪
N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐
盐酸阿夫唑嗪
N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐
英文别名
ALFUZOSIN HCL
ALFUZOSIN HYDROCHLORIDE
MITTOVAL
N-[3-[(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLYNYL)METHYLAMINO]PROPYL]TETRAHYDRO-2-FURANCARBOXAMIDE
n-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolynyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide hydrochloride
SL-77,499-10
URION
UROXANTRAL
XATRAL
alfuzosinehydrochloride
N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolynyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide, SL-77,499-10, Mittoval, Urion, Xatral
2-Furancarboxamide, N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-, hydrochloride
N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolynyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide hydrochloride
Uroxatral hydrochloride, N-(3-((4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino)propyl)tetrahydro-2-furancarboxamide hydrochloride
Alfoten
N-[3-[(4-Amino-6，7-dimethoxy-2-quimdinyl)methyl-lamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide hydrochloride
Udon：xatral
ALFUZOSIN HYDROCHLORIDE
MITTOVAL
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SL-77,499-10
URION
UROXANTRAL
XATRAL
alfuzosinehydrochloride
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Alfoten
N-[3-[(4-Amino-6，7-dimethoxy-2-quimdinyl)methyl-lamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide hydrochloride
Udon：xatral
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药
物理化学性质
| 外观性状 | 从乙醇-乙醚结晶，熔点225℃；熔点235℃(分解)。pKa 8.13。 |
| 熔点 | 225°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 8.13(at 25℃) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| Merck | 14,238 |
| CAS 数据库 | 81403-68-1(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | R22 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | LT9965475 |
| 海关编码 | 2934990002 |
应用领域
用途一
αl-受体阻滞剂，属外周性降压药。用于高血压。
制备方法
方法一
四氢呋喃羧酸和3-氨基丙腈反应，生成化合物(I)。接着还原为化合物(Ⅱ)，然后和4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉反应，得到的化合物(Ⅲ)再甲基化为阿夫唑嗪。
常见问题列表
阿夫唑嗪
阿夫唑嗪是一种选择性的α1受体阻滞剂，属于喹唑啉衍生物，可以通过放松前列腺周围、膀胱颈和前列腺段尿道平滑肌的张力减少尿液流动的阻力，从而使与前列腺肥大有关的尿道张力、阻力和压力增高、膀胱出口梗阻等症状得以缓解。它起效迅速，对心血管系统影响小，且无其他一些BPH治疗药物恼人的对性功能的不良影响。良性前列腺增生症（BPH）是中老年男性的常见病。前列腺增生阻碍尿液排出，可以引起刺激性和梗阻性尿道症状，最常见的症状有：夜尿增多，白天尿急、尿频、尿流变细等。许多70岁以上的男性会因BPH而出现中度或重度尿道症状。虽然BPH本身很少危及生命，但如不治疗可导致膀胱或肾脏的不可逆损伤。急性尿潴留是BPH的最严重的并发症，其临床表现特点是突然无法排尿，且伴有疼痛，如不及时治疗，可危及生命。
盐酸阿夫唑嗪口服吸收良好，服后0.5-3小时血药浓度达峰值，生物利用度为64%。在治疗剂量范围内，其药代动力学呈线性。吸收的药物约87%与血浆蛋白结合。本品主要经肝脏代谢消除，无活性代谢物75%-91%经胆汁由粪便排出，15%-30%经尿排出。另约11%以原形经尿排出。消除半衰期为4-8小时。其药动学特性不受进餐的影响。在75岁以上的老年人，本品吸收更快，血药峰浓度更高，AUC也高于年轻者，而分布容积可减少，消除半衰期不变。在肾功能不全者，阿夫唑嗪的药动学特性无明显变化。在肝功能不全者，血药峰浓度、消除半衰期及AUC值均增加，其游离分数也增加。
另外盐酸阿夫唑嗪还有类似哌唑嗪和罂粟碱二者的作用，既阻滞α1受体，又直接舒张血管平滑肌，故有良好的降压效果。用于高血压，口服1日7.5～10mg，分3次服。注意盐酸阿夫唑嗪不能与钙拮抗剂，α阻断剂合用。
生物活性
Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生（BPH）。
靶点
| Target | Value |
| α1-adrenergic receptor |
体外研究
Alfuzosin显著提高全细胞钠离子（hNa(v)1.5）峰值电流，增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率，并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中，Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。
体内研究
Alfuzosin（300 nM）显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。 在自发性高血压大鼠（SHR）中，Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。 在自发性高血压大鼠（SHR）中，Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂，阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。 在毁脊髓大鼠中，Alfuzosin（0.03-0.3 毫克/千斤，静脉注射）显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应，但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin（1 毫克/千斤，静脉注射）对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小（UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用）。在麻醉猫中，Alfuzosin（0.001 毫克/千斤，静脉注射）和Prazosin（0.001-0.3 毫克/千斤，静脉注射）产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。
知名试剂公司产品信息
81403-68-1(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
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雷丁科技
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：98%+
包装信息：根据客户需求包装
备注：可根据客户需求包装
江西瑞威尔生物科技有限公司
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：0.98
包装信息：1kg;5kg;25kg
备注：KG
库存量：
500g
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2024/12/12 9:51:37
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：99%
包装信息：1KG /Bag/
库存量：
>6000g
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2024/12/7 22:52:36
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：99+
备注：25KG桶
库存量：
25桶
现货日期：
2024/12/13 15:35:41
南京艾瑞博生物科技有限公司
现货
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19951442182
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：97%
包装信息：g;kg
备注：白色粉末
库存量：
726.0g
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2024/12/15 17:55:19
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010-82848833 400-666-7788
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin hydrochloride, 99%
CAS：81403-68-1
纯度：99%
包装信息：100MG;1G;500MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin hydrochloride;N-[3-[(4-AMino-6,7-diMethoxy-2-quinazolinyl)MethylaMino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxaMidehydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin hydrochloride (SL 77499-10)
CAS：81403-68-1
纯度：98%+ HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
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中文名称：阿夫唑嗪盐酸盐
英文名称：Alfuzosin Hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：98.0% LC
包装信息：100MG,1G
备注：试剂级
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin Hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC00089400A
南京康满林化工实业有限公司
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：N-(3-((4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)(methyl)amino)propyl)tetrahydrofuran-2-carboxamide hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：98%
包装信息：1g; 10g; 100g; 1kg; 10kg
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪(N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐)
CAS：81403-68-1
武汉福鑫化工有限公司
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosine Hydrochloride
纯度：99%
包装信息：1kg，5kg
备注：白色结晶粉末，医药级别，现货欢迎询价！
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：阿夫唑嗪盐酸盐
英文名称：Alfuzosin hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：>=98%
包装信息：250mg/RMB 238.90;50mg/RMB 96.90;100mg/RMB 128.90
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：盐酸阿夫唑嗪
英文名称：Alfuzosin hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：99.61%
包装信息：5mg/RMB 153;10mg/RMB 248;25mg/RMB 443
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中文名称：盐酸阿呋唑嗪
英文名称：Alfuzosin HCl
CAS：81403-68-1
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-A062600;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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中文名称：Perfemiker]阿夫唑嗪盐酸盐,98%
英文名称：Alfuzosin Hydrochloride
CAS：81403-68-1
纯度：98%
包装信息：100mg;5g;250mg;25mg;1g