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81403-68-1

中文名称 盐酸阿夫唑嗪
英文名称 Alfuzosin hydrochloride
CAS 81403-68-1
分子式 C19H28ClN5O4
MDL 编号 MFCD00879135
分子量 425.91
MOL 文件 81403-68-1.mol
更新日期 2024/03/28 11:36:01
结构式 81403-68-1 结构式

基本信息

中文别名 N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐
盐酸阿夫唑嗪
N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐
英文别名 ALFUZOSIN HCL
ALFUZOSIN HYDROCHLORIDE
MITTOVAL
N-[3-[(4-AMINO-6,7-DIMETHOXY-2-QUINAZOLYNYL)METHYLAMINO]PROPYL]TETRAHYDRO-2-FURANCARBOXAMIDE
n-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolynyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide hydrochloride
SL-77,499-10
URION
UROXANTRAL
XATRAL
alfuzosinehydrochloride
N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolynyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide, SL-77,499-10, Mittoval, Urion, Xatral
2-Furancarboxamide, N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydro-, hydrochloride
N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolynyl)methylamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide hydrochloride
Uroxatral hydrochloride, N-(3-((4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino)propyl)tetrahydro-2-furancarboxamide hydrochloride
Alfoten
N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quimdinyl)methyl-lamino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxamide hydrochloride
Udon:xatral
所属类别 药物: 心脑血管药物: 抗高血压药

物理化学性质

外观性状 从乙醇-乙醚结晶,熔点225℃;熔点235℃(分解)。pKa 8.13。
熔点 225°C
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:>10mg/mL
酸度系数(pKa) 8.13(at 25℃)
形态 固体
颜色 白色至灰白色
Merck 14,238
CAS 数据库 81403-68-1(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P264-P270-P301+P312-P330-P501
危险品标志 Xn
危险类别码 R22
WGK Germany 3
RTECS号 LT9965475
海关编码 2934990002

应用领域

用途一
αl-受体阻滞剂,属外周性降压药。用于高血压。

制备方法

方法一
四氢呋喃羧酸和3-氨基丙腈反应,生成化合物(I)。接着还原为化合物(Ⅱ),然后和4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉反应,得到的化合物(Ⅲ)再甲基化为阿夫唑嗪。

上下游产品信息

常见问题列表

阿夫唑嗪
阿夫唑嗪是一种选择性的α1受体阻滞剂,属于喹唑啉衍生物,可以通过放松前列腺周围、膀胱颈和前列腺段尿道平滑肌的张力减少尿液流动的阻力,从而使与前列腺肥大有关的尿道张力、阻力和压力增高、膀胱出口梗阻等症状得以缓解。它起效迅速,对心血管系统影响小,且无其他一些BPH治疗药物恼人的对性功能的不良影响。
良性前列腺增生症(BPH)是中老年男性的常见病。前列腺增生阻碍尿液排出,可以引起刺激性和梗阻性尿道症状,最常见的症状有:夜尿增多,白天尿急、尿频、尿流变细等。许多70岁以上的男性会因BPH而出现中度或重度尿道症状。虽然BPH本身很少危及生命,但如不治疗可导致膀胱或肾脏的不可逆损伤。急性尿潴留是BPH的最严重的并发症,其临床表现特点是突然无法排尿,且伴有疼痛,如不及时治疗,可危及生命。
盐酸阿夫唑嗪口服吸收良好,服后0.5-3小时血药浓度达峰值,生物利用度为64%。在治疗剂量范围内,其药代动力学呈线性。吸收的药物约87%与血浆蛋白结合。本品主要经肝脏代谢消除,无活性代谢物75%-91%经胆汁由粪便排出,15%-30%经尿排出。另约11%以原形经尿排出。消除半衰期为4-8小时。其药动学特性不受进餐的影响。在75岁以上的老年人,本品吸收更快,血药峰浓度更高,AUC也高于年轻者,而分布容积可减少,消除半衰期不变。在肾功能不全者,阿夫唑嗪的药动学特性无明显变化。在肝功能不全者,血药峰浓度、消除半衰期及AUC值均增加,其游离分数也增加。
另外盐酸阿夫唑嗪还有类似哌唑嗪和罂粟碱二者的作用,既阻滞α1受体,又直接舒张血管平滑肌,故有良好的降压效果。用于高血压,口服1日7.5~10mg,分3次服。注意盐酸阿夫唑嗪不能与钙拮抗剂,α阻断剂合用。
生物活性
Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。
靶点
TargetValue
α1-adrenergic receptor
体外研究

Alfuzosin显著提高全细胞钠离子(hNa(v)1.5)峰值电流,增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率,并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中,Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。

体内研究
Alfuzosin(300 nM)显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。 在毁脊髓大鼠中,Alfuzosin(0.03-0.3 毫克/千斤,静脉注射)显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应,但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin(1 毫克/千斤,静脉注射)对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小(UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用)。在麻醉猫中,Alfuzosin(0.001 毫克/千斤,静脉注射)和Prazosin(0.001-0.3 毫克/千斤,静脉注射)产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。

图谱信息

盐酸阿夫唑嗪(81403-68-1)核磁图(1HNMR)

知名试剂公司产品信息

81403-68-1(sigmaaldrich) Sigma Aldrich

供应商信息 更多

雷丁科技
黄金产品
联系电话: 0510-85629785 18013409632
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:98%+
包装信息:根据客户需求包装
备注:可根据客户需求包装
济宁心和化工有限公司
现货
联系电话: 152-64160071 15318402391
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:99%
包装信息:1KG /Bag/
库存量: >6000g
现货日期: 2024/3/22 14:32:48
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话: 13184580281
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:99+
备注:25KG桶
库存量: 25桶
现货日期: 2024/3/28 11:36:01
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride, 99%
CAS:81403-68-1
纯度:99%
包装信息:100MG;1G;500MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride;N-[3-[(4-AMino-6,7-diMethoxy-2-quinazolinyl)MethylaMino]propyl]tetrahydro-2-furancarboxaMidehydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride (SL 77499-10)
CAS:81403-68-1
纯度:98%+ HPLC
包装信息:1g;5g;10g;50g;100g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话: 021-67121386
产品介绍:
中文名称:阿夫唑嗪盐酸盐
英文名称:Alfuzosin Hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:98.0% LC
包装信息:100MG,1G
备注:试剂级
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin Hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC00089400A
南京康满林化工实业有限公司
联系电话: 025-83697070 13913916777
产品介绍:
英文名称:N-(3-((4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)(methyl)amino)propyl)tetrahydrofuran-2-carboxamide hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g;1kg;10kg
孝感深远化工有限公司
联系电话: 0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪(N-[3-[(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)甲基氨基丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺盐酸盐)
CAS:81403-68-1
武汉福鑫化工有限公司
联系电话: 027-027-59207852 13308628970
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosine Hydrochloride
纯度:99%
包装信息:1kg,5kg
备注:白色结晶粉末,医药级别,现货欢迎询价!
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:98%
包装信息:699RMB/250MG
备注:试剂级
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:98%
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话: 021-33632979 15002134094
产品介绍:
英文名称:Chromotrope 2B;Chromotrope Red 4B;Chromotrope 2B;Chromotrope2B;C.I. Acid Red 176;Chromotrope-2B
CAS:81403-68-1
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
深圳振强生物技术有限公司
联系电话: 0755-66853366 15920483169
产品介绍:
中文名称:盐酸阿呋唑嗪
英文名称:Alfuzosin HCl
CAS:81403-68-1
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RM-A062600;可提供COA、氢谱、质谱、液相
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话: 027-87465837 19945049750
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:98%
包装信息:1g,10g,25g,500g,1kg
备注:试剂级
上海创赛科技有限公司
联系电话: 400-6087598 15021221957
产品介绍:
中文名称:Perfemiker]阿夫唑嗪盐酸盐,98%
英文名称:Alfuzosin Hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:98%
包装信息:100mg;5g;250mg;25mg;1g
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话: 0512-87182056 18013166090
产品介绍:
中文名称:盐酸阿夫唑嗪
英文名称:Alfuzosin hydrochloride
CAS:81403-68-1
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;

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