74050-98-9
中文名称
凯他色林
英文名称
Ketanserin
CAS
74050-98-9
EINECS 编号
277-680-2
分子式
C22H22FN3O3
MDL 编号
MFCD00083392
分子量
395.43
MOL 文件
74050-98-9.mol
更新日期
2024/04/09 10:42:20
结构式
基本信息
中文别名
3-[2-[4-(4-氟苯甲酰)-1-哌啶基]乙基]-2,4[1H,3H]-喹唑二酮
凯他色林
凯坦色林
酮色林
酮舍林
氟哌喹酮
3-[2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮
凯他色林
凯坦色林
酮色林
酮舍林
氟哌喹酮
3-[2-[4-(4-氟苯甲酰基)-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮
英文别名
3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,4[1h,3h]-quinazolinedione
KETANSERIN
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2，4-(IH，3H)-quinazolinedione
Ket
Ketensin
Perketan
R-49945
Serefrex
Serepress
Sufrexal
Taseron
2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-quinazoline-2,4-dione
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidino]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
Ketanserine
KETANSERIN
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2，4-(IH，3H)-quinazolinedione
Ket
Ketensin
Perketan
R-49945
Serefrex
Serepress
Sufrexal
Taseron
2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-quinazoline-2,4-dione
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidino]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
Ketanserine
所属类别
药物: 心脑血管药物: 抗高血压药
物理化学性质
| 外观性状 | 从4-甲基-2-戊酮结晶，熔点227-235℃。溶解度(g/100ml)：水0.001，乙醇0.038，二甲基甲酰胺2.34。pKa 7.5。 |
| 熔点 | 227-235°C |
| 密度 | 1.280±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMF: 10 mg/mL, clear, colorless |
| 酸度系数(pKa) | 7.5(at 25℃) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| Merck | 13,5313 |
| CAS 数据库 | 74050-98-9(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P501-P270-P264-P301+P312+P330 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | VA1411190 |
| 海关编码 | 29339900 |
应用领域
用途一
为治疗高血压用药
用途二
5-羟色胺S2-受体的选择性拮抗药，无激动活性，还有较弱的αl-和H1-拮抗活性，但对其它受体无作用。用于控制轻、中度或严重的高血压，还可用于控制急性高血压发作，如手术前或手术后以及产妇的子痫前期。
制备方法
方法一
方法1：化合物(I)和4-(4-氟苯甲酰基)哌啶缩合，得到酮色林。方法2：化合物(Ⅱ)和4-(4-氟苯甲酰基)哌啶、碳酸钠在5-甲基-2-戊酮中加热，得到酮色林。
常见问题列表
药理作用
凯他色林别名酮舍林、凯他舍林、凯坦色林、利坦色林、喹色林。1988年比利时首次上市。本品为5-HT2受体阻断剂，可拮抗5-HT引起血管收缩、支气管收缩及血小板聚集。亦有较弱的α1受体及H1受体阻断作用，高血压患者服用本品可使外周血管阻力下降，血压下降，对心率无明显影响，可显著降低肾血管阻力和改善血脂代谢，对合并糖尿病患者的血糖无不利影响。
临床应用
1、治疗妊娠高血压综合症和先兆子痫：虽然酮色林是以抗高血压药问世,而临床对其治疗原发性高血压的报道却很少,而对酮色林用于妊娠高血压综合症、先兆子痫及HELLP综合征(溶血、肝酶升高及血小板减少综合征)的预防和治疗的临床观察报道较多。多数报道认为酮色林对妊娠高血压综合征、先兆子痫及HELLP综合征有一定的预防和治疗作用。据多数临床观察,酮色林对多数妊娠高血压综合症、先兆子痫等妊娠高血压合并症有较好的治疗作用,而且目前尚未发现其对胎儿的明显不利影响。至于酮色林对某些患者疗效不够理想的情况,还应作进一步的药动学以外的原因探讨。
2、冠状动脉球囊血管成形术中的应用冠状动脉球囊血管成形术是治疗由于管状动脉狭窄引起的心肌缺血的常用外科方法。但在冠状动脉球囊血管成形术中由于狭窄的冠状动脉放入冠脉支架后,有时立即会出现原狭窄部位远端的冠脉收缩,引起心肌缺血,有推测认为这种冠状动脉收缩可能是5-HT引起的。实验结果不仅说明酮色林在冠状动脉球囊血管成形术中有预防心肌缺血的作用,也提示了酮色林在治疗心肌缺血方面可能有新的应用。
用途
1、治疗库欣综合症(Cushing'sdisease)：因为丘脑-垂体性库欣综合症的形成与中枢5-HT能神经元有关。因而有人尝试用酮色林治疗脑-垂体性库欣综合症。受试者给予酮色林40～ 80 mg/d的剂量,监测尿中皮质醇和促肾上腺皮质激素(ACTH)两项指标。因而认为用酮色林治疗库欣综合症可能有一定疗效,但其疗效持续时间和显效的患者数量均有限。但此实验毕竟为丘脑-垂体性库欣综合症的病理机制的探讨及治疗提供了一条新的思路.
2、治疗糖尿病患者的腿足部溃疡：糖尿病的腿足部溃疡是较难治疗的一种糖尿病合并症,如得不到及时有效治疗,患者有被截肢的可能。有人试用2%的酮色林软膏局部涂擦治疗糖尿病的腿足部溃疡。其治疗机制可能与其阻断α受体、扩张血管改善局部循环有关。这一研究结果不仅为糖尿病患者的腿足部溃疡的治疗提供一新的治疗途径,也扩展了酮色林的临床应用范围。
凯他色林价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-10562 | 凯他色林 Ketanserin | 74050-98-9 | 50mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-10562 | 凯他色林 Ketanserin | 74050-98-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/11/08 | K0051 | 凯他色林 Ketanserin | 74050-98-9 | 200mg | 580元 |
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北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：凯他色林, 一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂
英文名称：Ketanserin, 99%, a specific 5-HT2A serotonin receptor antagonist
CAS：74050-98-9
纯度：99%
包装信息：1G;250MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;5g;25g;100g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
+86-21-20908456
产品介绍：
中文名称：凯他色林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：98%
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g;500g;1kg
备注：C14761
嘉兴市艾森化工有限公司
联系电话：
0573-85285100 18627885956
产品介绍：
中文名称：酮舍林
CAS：74050-98-9
纯度：98% (HPLC Or GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话：
400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：酮色林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC001352000
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
021-51613915-820 13611835272
产品介绍：
中文名称：凯他色林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：95%
包装信息：5g; 50g;100g;1kg;10kg
武汉福鑫化工有限公司
联系电话：
027-59207852 13308628970
产品介绍：
中文名称：酮舍林
英文名称：ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：99%
包装信息：100g，kg
备注：现货欢迎询价！
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：凯他色林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：>98%,BR
包装信息：100MG
备注：2800
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：凯他色林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：>=97%
包装信息：250mg/RMB 617.90;50mg/RMB 195.90;200mg/RMB 598.00
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：酮色林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：99.73%
包装信息：25mg/RMB 279;50mg/RMB 393;100mg/RMB 552
上海笛柏生物科技有限公司
联系电话：
021-54359730 400-008-9730
产品介绍：
中文名称：酮舍林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：>=98%
包装信息：50mg;250mg;1g;
备注：试剂级
辽宁博美医药科技有限公司
联系电话：
24-24524889 18640309171
产品介绍：
中文名称：酮色林 ;酮舍林;凯坦色林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG:25KG
苏州亚科科技股份有限公司
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0512-87182056 18013166090
产品介绍：
中文名称：酮舍林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：98.5%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Ketanserin (Vulketan Gel)
CAS：74050-98-9
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：酮色林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海昕凯医药科技有限公司
联系电话：
21-619849051-1 18521059765
产品介绍：
中文名称：凯他色林
英文名称：ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：98%
包装信息：1 mg/;1 g/;1 kg/
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：97%
包装信息：25MG;100MG;250MG;500MG;1G
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847; 18021002903
产品介绍：
中文名称：凯他色林
英文名称：Ketanserin
CAS：74050-98-9
纯度：97%（HPLC）
包装信息：50mg
备注：生化试剂