199864-87-4
中文名称
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
英文名称
4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
CAS
199864-87-4
分子式
C17H17ClFN3
MDL 编号
MFCD11112196
分子量
281.33
MOL 文件
199864-87-4.mol
更新日期
2024/12/02 12:00:54
结构式
基本信息
中文别名
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐
2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐
英文别名
MT500
RS127445
RS-127445HCl
RS 127445 HYDROCHLORIDE
2-Amino-4-(4-fluoronaphth-1-yl)-6-isopropylpyrimidine
4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyrimidin-2-amine
4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinamine
2-PyriMidinaMine, 4-(4-fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-Methylethyl)-
4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyriMidin-2-aMine hydrochloride
4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
RS127445
RS-127445HCl
RS 127445 HYDROCHLORIDE
2-Amino-4-(4-fluoronaphth-1-yl)-6-isopropylpyrimidine
4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyrimidin-2-amine
4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinamine
2-PyriMidinaMine, 4-(4-fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-Methylethyl)-
4-(4-Fluoronaphthalen-1-yl)-6-isopropylpyriMidin-2-aMine hydrochloride
4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
所属类别
生物化工:5-HT Receptor 拮抗剂
物理化学性质
密度 | 1.213 |
储存条件 | Desiccate at +4°C |
溶解度 | ≥31.8 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥33.15 mg/mL in EtOH |
形态 | 固体 |
颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
RS-127445是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。
生物活性
RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂,pKi为9.5,pIC50为10.4,比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。
靶点
Target | Value |
5-HT2B | 10.4(pIC50) |
5-HT2B | 9.5(pKi) |
体外研究
RS-127445是一种新型的高亲和力,选择性5-HT2B受体拮抗剂,缺乏可检测的固有活性。RS-127445对5-HT2B受体具有纳摩尔级的亲和力和1000倍的选择性。因此RS-127445对5-HT2B受体配体具有最高的亲和力和选择性。RS-127445有效阻断5-HT诱发的肌醇磷酸盐形成增加,并阻断5-HT诱发的细胞内钙浓度增加,效能比yohimbine高1000倍。
体内研究
RS-127445容易吸收,没有明显的剂量或途径依赖性限值,在口服和腹腔注射给药后迅速吸收,最大血浆浓度在给药15分钟内达到。RS-127445在血浆中的浓度与给药剂量成正比。RS-127445以5 mg/kg的剂量给药,大约60%的腹腔注射剂量和14%的口服剂量时生物可利用的。RS-127445在血浆中的浓度预计能够完全浸透可接近的5-HT2B受体,在大鼠体内,其可以容易地实现并维持。RS-127445以1到10 mg/kg口服给药显著抑制高达35到74%束缚应激引起的内脏过敏症。口服RS-127445显著抑制TNBS诱导的内脏过敏(3到30 mg/kg 下抑制15到62%),尽管RS-127445对天然大鼠内脏的伤害性阈值没有显著作用。在天然的和TNBS处理的大鼠体内,RS-127445以1到30 mg/kg口服给药剂量依赖性减少束缚应激诱导的排便。 RS-127445抑制结肠运动和排便。
供应商信息 更多
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821-50328103-801 18930552037
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中文名称:2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
英文名称:RS 127445 hydrochloride;4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-Methylethyl)-2-pyriMidinaMinehydrochloride
CAS:199864-87-4
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
苏州亚科科技股份有限公司
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中文名称:2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶;2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐
英文名称:RS-127445
CAS:199864-87-4
纯度:99%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
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英文名称:RS-127445
CAS:199864-87-4
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
上海泽涵生物医药科技有限公司
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英文名称:RS-127445 hydrochloride
CAS:199864-87-4
武汉德拜技术有限公司
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18086626237 18086626237
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英文名称:RS-127445
CAS:199864-87-4
纯度:95+% HPLC
包装信息:1g;5g;10g;25g;100g;500g;1kg;
备注:仅供实验科研
广州和为医药科技有限公司
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18620099427
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英文名称:RS-127445
CAS:199864-87-3
纯度:97%
包装信息:2.5MG;5MG;10MG;25MG;100MG
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847; 18021002903
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中文名称:RS-127445 盐酸盐
英文名称:RS-127445 hydrochloride
CAS:199864-87-4
纯度:98%
包装信息:10mg
备注:生化试剂
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15076683720
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中文名称:RS-127445 游离
CAS:199864-87-4
纯度:>98%
包装信息:1g,5g,10g,25g根据客户需要分装
备注:2g
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中文名称:2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶;2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐
英文名称:RS-127445 HCl
CAS:199864-87-4
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;1g
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英文名称:RS-127,445
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纯度:98%(HPLC)
包装信息:5mg;25mg;100mg
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英文名称:4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinamine hydrochloride;RS-127,445
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纯度:98.00%
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英文名称:RS-127445
CAS:199864-87-4
纯度:97% HPLC
包装信息:5g;25g;100g;1kg
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英文名称:4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINE HYDROCHLORIDE
CAS:199864-87-4
纯度:95+%
包装信息:1g;5g;10g
合肥众行生物医药有限公司
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15955174703
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中文名称:4-(4-氟-1-萘)-6-(1-甲基乙基)-2-嘧啶胺盐酸盐
英文名称:RS 127445 hydrochloride,4-(4-Fluoro-1-naphthalenyl)-6-(1-methylethyl)-2-pyrimidinaminehydrochloride
CAS:199864-87-4
纯度:98+
包装信息:1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg,25kg
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中文名称:2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶盐酸盐
英文名称:4-(4-FLUORO-1-NAPHTHALENYL)-6-(1-METHYLETHYL)-2-PYRIMIDINAMINEHYDROCHLORIDE
CAS:199864-87-4
纯度:99%
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中文名称:2-氨基-4-(4-氟萘-1-基)-6-异丙基嘧啶
英文名称:RS-127445
CAS:199864-87-4
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
备注:仅供科研所需