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1062368-62-0

中文名称 LDN-193189 HCl
英文名称 LDN-193189 HCl
CAS 1062368-62-0
分子式 C25H23ClN6
分子量 442.943
MOL 文件 1062368-62-0.mol
更新日期 2026/06/05 17:25:47
结构式 1062368-62-0 结构式

基本信息

中文别名 BMPI型受体激酶抑制剂
LDN-193189盐酸盐
4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧
LDN193189 盐酸盐, 一种选择性的 BMP I 型受体激酶抑制剂
4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐
4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉盐酸盐
4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基)喹啉盐酸盐
英文别名 CS-1451
1062368-62-0
LDN-193189 HCl
LDN-193189 4HCl
LDN-193189 HCl USP/EP/BP
LDN193189 (Hydrochloride)
LDN-193189 HCL
LDN 193189 HCL
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-3-yl)quinoline HCl
LDN-193189 HCL
LDN 193189 HCL
LDN 193189 HYDROCHLORIDE
LDN-193189 HYDROCHLORIDE
LDN193189 hydrochloride, 98%, a selective BMP type I receptor kinases inhibitor
所属类别 生物化工:TGF-beta/Smad 抑制剂

物理化学性质

熔点 >240°C (dec.)
储存条件 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 可溶于甲醇(轻微),DMSO(非常轻微,加热)
形态 固体
颜色 深橙色
CAS 数据库 1062368-62-0

安全数据

危险性符号(GHS) 有害 (GHS07)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

制备方法

方法1
tert-butyl 4-(4-(3-(quinolin-4-yl)pyrazolo[1,5-a]pyriMidin-6-yl)phenyl)piperazine-1-carboxylate

1062368-27-7

LDN-193189 HCl

1062368-62-0

以化合物18a(640 mg,1.26 mmol)为原料,将其溶于甲醇(10 mL)中,加入4M HCl的1,4-二恶烷溶液(6.3 mL)。将反应混合物在室温下搅拌24小时。反应完成后,将混合物浓缩至干。所得残余物用少量甲醇洗涤,得到目标产物13-HCl(550 mg,收率98%),为黄色固体。产物经1H NMR(DMSO-d6)表征:δ 9.75(d,J = 2.2 Hz,1H),9.40(br.s,1H),9.29(d,J = 5.9 Hz,1H),9.28(d,J = 2.2 Hz,1H),9.07(s,1H),8.70(d,J = 8.4 Hz,1H),8.51(d,J = 5.9 Hz,1H),8.47(d,J = 8.4 Hz,1H),8.21(t,J = 7.6 Hz,1H),7.99(t,J = 7.6 Hz,1H),7.88(d,J = 8.8 Hz,2H),7.19(d,J = 8.8 Hz,2H),3.51-3.58(m,4H),3.20-3.30(m,4H)。高分辨质谱(HRMS)测定分子离子峰m/z为407.1979,与理论值C25H23N6(MH+)的计算值407.1979相符。

参考文献:

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 15, p. 4388 - 4392

[2] Patent: WO2009/114180, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 72

常见问题列表

生物活性
LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,这是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2和ALK3的转录活性,其IC50为 5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。
体外研究
LDN193189能有效抑制BMP4介导的Smad1, Smad5 and Smad8激活,IC50是5 nM,也能有效抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5nM 和30 nM。此外,LDN193189对持续性激活的ALK2R206H或者ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录激活也具有抑制作用。最近的一项研究表明,在人动脉内皮细胞中,LDN-193189阻断由氧化的LDL诱导的氧化自由基的产生。
体内研究
在携带Ad.Cre的条件性caALK2转基因小鼠出生后7天,LDN-193189 (3 毫克/千克,腹腔注射)引起微弱的左胫骨和腓骨钙化,在第13天可见,在第15天阻断病变,同时不引起体重降低或者生长迟滞,自发骨折,降低骨密度或者行为异常。LDN193189通过抑制骨形态生成蛋白(BMP)6诱导的信号通路形成弯曲的斑马鱼胚胎,同时,对血管发育没有影响。在有PCa-118b肿瘤的小鼠体内,LDN-193189处理减慢肿瘤生长,降低肿瘤中的骨形成。在LDLR-/-小鼠中,LDN-193189 抑制动脉粥样化的发展。此外,LDN-193189具有对血管炎症,成骨活性和钙化的抑制作用。
特征
细胞渗透性BMP受体特异抑制剂。

图谱信息

LDN-193189 HCl(1062368-62-0)核磁图(1HNMR)

LDN-193189 HCl价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2026/06/05HY-12071CLDN-193189 HCl
LDN193189 hydrochloride
1062368-62-05 mg1040元
2026/06/05HY-12071CLDN-193189 HCl
LDN193189 hydrochloride
1062368-62-010 mM * 1 mL in DMSO1144元
2026/06/05HY-12071CLDN-193189 HCl
LDN193189 hydrochloride
1062368-62-010 mg1533元

供应商信息 更多

上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话: 021-31433387 15618786686
产品介绍:
英文名称:LDN-193189 hydrochloride
CAS:1062368-62-0
纯度:98.0%
包装信息:100mg;500mg
备注:现货优势供应
库存量: 40mg
现货日期: 2026/6/5 17:25:47
上海佰世凯生物科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
中文名称:4-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基]喹啉盐酸盐
英文名称:LDN-193189 HCl
CAS:1062368-62-0
纯度:98%+ HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称:LDN-193189 Hydrochloride
CAS:1062368-62-0
纯度:95%
包装信息:1g;5g;10g
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话: 400-400-164-7117 18317119277
产品介绍:
中文名称:4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉盐酸盐
英文名称:4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline hydrochloride
CAS:1062368-62-0
纯度:98%
包装信息:1mg;2mg;5mg;10mg;25mg;50mg
备注:BD291398
上海御略医药科技有限公司
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中文名称:4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-A]嘧
CAS:1062368-62-0
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称:LDN193189 HCl
CAS:1062368-62-0
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称:4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉盐酸盐
英文名称:LDN-193189 HCl
CAS:1062368-62-0
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
武汉天植生物技术有限公司
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英文名称:LDN-193189 HCl
CAS:1062368-62-0
纯度:>=98%
包装信息:5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg,可根据客户需求定制
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湖北创联康成药物化学有限公司
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英文名称:LDN-193189 HCl
CAS:1062368-62-0
纯度:98%
包装信息:1G,5G,10G ,50g
上海源叶生物科技有限公司
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英文名称:LDN193189 (Hydrochloride)
CAS:1062368-62-0
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英文名称:LDN-193189 HCl
CAS:1062368-62-0
纯度:98% HPLC LCMS
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g
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英文名称:(HCl)
CAS:1062368-62-0
纯度:98
包装信息:1G,5G,10G,50G,100G,500G
备注:仅用于药证申报和科学研究,不为任何个人提供产品和服务
上海超岚化工科技中心(原上海巢莱)
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英文名称:LDN-193189 HCl
CAS:1062368-62-0
纯度:95
包装信息:1G,5G,10G,50G,100G,1KG
备注:仅用于药证申报和科学研究,不为任何个人提供产品和服务
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英文名称:LDN-193189
CAS:1062368-62-0
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中文名称:LDN193189 盐酸盐
英文名称:LDN193189 hydrochloride, 98%, a selective BMP type I receptor kinases inhibitor
CAS:1062368-62-0
纯度:98%
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英文名称:LDN-193189 HCl
CAS:1062368-62-0
纯度:98% HPLC
包装信息:500mg,1g,5g,10g,50g,100g
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英文名称:LDN-193189 HCl
CAS:1062368-62-0
纯度:98%+
包装信息:1g;10g;100g

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