844499-71-4
中文名称
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
英文名称
A 769662
CAS
844499-71-4
分子式
C20H12N2O3S
MDL 编号
MFCD11977269
分子量
360.386
MOL 文件
844499-71-4.mol
更新日期
2024/11/13 15:54:11
结构式
基本信息
中文别名
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
英文别名
A 769662
A-769622
A-769662/A769662
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitri
4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-1,1'-biphenyl-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
6,7-Dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
Thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile, 6,7-dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-
A-769662 4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-1,1'-biphenyl-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
A-769622
A-769662/A769662
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
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Thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile, 6,7-dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-
A-769662 4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-1,1'-biphenyl-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
所属类别
医药中间体：羟基吡啶
物理化学性质
| 熔点 | 263 - 266oC |
| 沸点 | 630.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.56 |
| 闪点 | 334.9℃ |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达30mg/ml）或乙醇（高达5mg/ml）， |
| 酸度系数(pKa) | 4.50±1.00(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米色 |
| 稳定性 | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months. |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H312-H332-H319 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P280-P302+P352-P312-P322-P363-P501-P261-P271-P304+P340-P312-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P |
| 安全说明 | 24/25 |
| 海关编码 | 29333990 |
常见问题列表
A769662
A-769662是一种强效且可逆的AMPK（AMP活化蛋白激酶）激活剂，通过影响其β亚基碳水化合物结合区和 亚基残基，并非直接作用AMP结合位点的这种独特方式来活化AMPK。另外，A-769662只激活包含β1亚基的AMPK异构体。A-769662直接激活部分纯化的大鼠肝脏AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝细胞中脂肪酸的合成(IC50 = 3.2 μM)。大鼠体内实验显示A-769662将会是一种治疗II型糖尿病和代谢综合征的有力途径。A-769662通过AMPK非依赖机制抑制26S蛋白酶体的非蛋白酶活性组分功能。以这种方式来实现对蛋白酶体活性的抑制作用是可逆的，并会引起细胞周期发展停滞。A-769662通过下调成脂细胞相关转录因子和标记物来抑制3T3-L1细胞分化，另外还可以降低分化和成熟3T3-L1细胞的细胞活力，过度激活AMPK从而增加乙酰CoA羧化酶(ACC)磷酸化并使之失活。所有结果表明A-769662是很有潜力的治疗肥胖症的药物。
生物活性
A-769662是一种有效的，可逆的AMPK激活剂，在无细胞试验中EC50为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。
靶点
| Target | Value |
|
AMPK
(Cell-free assay) | 0.8 μM(EC50) |
|
Fatty acid synthesis
(in primary rat hepatocytes) | 3.2 μM |
体外研究
A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK，EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK，伴随不同的EC50s。A-769662的EC50s，使用从大鼠心脏，大鼠肌肉，或人胚肾细胞(HEKs)部分纯化的AMPK测定，结果分别为2.2 mM，1.9 mM，或1.1 mM。原代大鼠肝细胞用A-769662处理4小时剂量依赖性增加ACC磷酸化，其与脂肪酸合成的抑制相关，IC50为3.2 μM。A-769662也会抑制小鼠肝细胞中脂肪酸合成，IC50为3.6 μM。 A-769662通过变构调节和抑制AMPK在Thr-172上的去磷酸化作用激活AMPK，类似于AMP的作用。 A-769662通过与AMPK无关的作用机制抑制蛋白酶体功能。 A-769662影响纯化26S蛋白酶体的体外活性，但是不影响纯化20S蛋白酶体的体外活性。A-769662对MEF细胞具有毒性作用。一项最近的研究表明，A-769662抑制细胞增殖和DNA合成。
体内研究
A-769662对正常Sprague Dawley大鼠的短期治疗降低肝脏丙二酰CoA水平，和换气比值，VCO2/VO2，表明整体脂肪酸氧化比率增加。A-769662(30 mg/kg, b.i.d.)治疗ob/ob小鼠，减少PEPCK，G6Pase，和FAS的肝脏表达，降低40%血浆葡萄糖，减少体重增加，并显著降低血浆和肝脏甘油三酯水平。
4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-50662 | 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 A-769662 | 844499-71-4 | 5mg | 720元 |
| 2024/11/08 | HY-50662 | 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 A-769662 | 844499-71-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 792元 |
| 2024/11/08 | S2697 | 4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈 A-769662 | 844499-71-4 | 5mg | 1200.38元 |
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产品介绍：
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2024/11/13 15:54:11
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中文名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
英文名称：6,7-Dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
CAS：844499-71-4
纯度：98%
包装信息：g；kg
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中文名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
英文名称：A 769662, 98%
CAS：844499-71-4
纯度：98%
包装信息：10MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
英文名称：A 769662;6,7-Dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
CAS：844499-71-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
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中文名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
英文名称：A769662
CAS：844499-71-4
纯度：98%
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：C13240
上海赫文斯化工有限公司
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CAS：844499-71-4
纯度：98%Min
包装信息：1g,2g,5g,10g
备注：FroM stock
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：A-769662,AMP激活的蛋白激酶激活剂
英文名称：A-769662
CAS：844499-71-4
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 823.90;50mg/RMB 2059.90;5mg/RMB 466.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物 A 769662
英文名称：A-769662
CAS：844499-71-4
纯度：99.58%
包装信息：1mg/RMB 256;2mg/RMB 365;5mg/RMB 596
上海喀露蓝科技有限公司
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中文名称：4-羟基-3-(2-羟基-1,1-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
英文名称：A 769662
CAS：844499-71-4
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海贺康生物技术有限公司
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中文名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
英文名称：A-769662
CAS：844499-71-4
纯度：98+%
包装信息：1g, 5g, 10g, 25g, 100g, 1kg, 1000kg
备注：C8225
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-b]吡啶-5-甲腈
英文名称：4-Hydroxy-3-(2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo-6,7-dihydrothieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile
CAS：844499-71-4
纯度：99+%
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CAS：844499-71-4
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中文名称：4-羟基-3-(2'-羟基-1,1'-联苯-4-基)-6-氧代-6,7-二氢噻吩并[2,3-B]吡啶-5-甲腈
英文名称：A 769662
CAS：844499-71-4
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CAS：844499-71-4
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