基本信息 物理化学性质 安全数据 常见问题列表 图谱信息 1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲价格(试剂级) 供应商 相关产品
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285983-48-4

中文名称 1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
英文名称 Doramapimod
CAS 285983-48-4
分子式 C31H37N5O3
MDL 编号 MFCD09752957
分子量 527.66
MOL 文件 285983-48-4.mol
更新日期 2024/03/25 13:22:29
结构式 285983-48-4 结构式

基本信息

中文别名 多马莫德
达马莫德
多马莫德(抗癌类)
多马莫德,达马莫德
1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
脲, N-[3-(1,1-二甲基乙基)-1-(4-甲基苯基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]-1-萘基]-
英文别名 BIRB 796
BIRB 796BS
doramapimod
DoraMapin BIBR796
BIBR-796(DoraMapiMod)
DoraMapiMod, BIBR-796
BIRB 796 (DoraMapiMod)
DoraMapiMod (BIRB-796)
1-(3-tert-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-(2-morpholinoethoxy)naphthalen-1-yl)urea
1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholinoethoxy)-1-naphthyl]urea
所属类别 生物化工:p38 MAPK 抑制剂

物理化学性质

熔点 142-143 °C
沸点 631.6±55.0 °C(Predicted)
密度 1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 可溶于DMSO(高达50mg/ml)或乙醇(高达30mg/ml)。
酸度系数(pKa) 13.47±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色或灰白色
稳定性 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H319-H335-H302+H312+H332-H315
防范说明 P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338
海关编码 2934999090

常见问题列表

生物活性
BIRB 796 (Doramapimod)是一种高度选择性的p38α MAPK抑制剂,Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,微弱抑制c-RAF, Fyn和Lck,也微弱抑制ERK-1, SYK, IKK2, ZAP-70, EGFR, HER2, PKA, PKC, PKCα/β/γ。
体外研究
BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。 BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2,IC50分别为1.4和0.1 nM。 高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞,阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞,不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合,降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化,而不增强去磷酸化。 BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs,下调IL-6和VEGF分泌。 BIRB-796有吡唑环 ,使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合,甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl,IC50分别为83 nM 和14.6 μM。
体内研究
BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠,抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。 BIRB 796口服处理给鼠,具有好的药物动力学特征。
特征
BIRB 796是第一个进入三期临床试验的p38 MAPK抑制剂。
生物活性
Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
靶点
TargetValue
JNK2
()
c-RAF
()
Fyn
()
p38α
(Cell-free assay)
0.1 nM(Kd)
p38α
()
38 nM
体外研究

BIRB 796作用于ERK-1,SYK,IKK2β,ZAP-70,EGFR激酶,HER2,蛋白激酶 A(PKA),PKC,PKC-α,PKC-β(I和II)和PKC-γ没有明显抑制效果。BIRB 796通过在吗啉氧和p38α的ATP结合域间形成氢键,显著提高亲和力。BIRB 796是作用于人类p38 MAPK的最有效和分离最慢的抑制剂之一。 BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2,IC50分别为1.4和0.1 nM。 高浓度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻断压力诱导的框架蛋白SAP97磷酸化, SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293细胞,阻断JNK1/2激活和活性,而作用于Hela细胞,不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且, BIRB796与p38 MAPKs或JNK1/2的结合,降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化,而不增强去磷酸化。 BIRB 796 作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs,下调IL-6和VEGF分泌。 BIRB-796有吡唑环 ,使亲脂的末端异丁基基团 与低选择性位点结合,甲苯基环与高选择性位点结合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl,IC50分别为83 nM 和14.6 μM。

体内研究
BIRB 796按30 mg/kg剂量作用于LPS刺激的鼠,抑制TNF-α达84%。作用于患胶原诱导的关节炎鼠显示高效性。 BIRB 796口服处理给鼠,具有好的药物动力学特征。

图谱信息

1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲(285983-48-4)核磁图(1HNMR)

1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-103201-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
Doramapimod
285983-48-42mg400元
2024/01/25HY-103201-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
Doramapimod
285983-48-45mg800元
2024/01/25HY-103201-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
Doramapimod
285983-48-410mM * 1mLin DMSO929元

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产品介绍:
英文名称:Doramapimod (BIRB-796)
CAS:285983-48-4
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量: 100mg
现货日期: 2024/3/25 13:22:29
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
现货
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英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
纯度:98%
包装信息:1G:5G
库存量: 105
现货日期: 2024/3/22 11:50:51
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英文名称:DoraMapiMod
CAS:285983-48-4
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
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英文名称:DoraMapiMod(BIBR-796)
CAS:285983-48-4
备注:C13584
武汉瑞立升科技发展有限公司
联系电话: 027-027-83314682 13554138826
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中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
纯度:99%
包装信息:1g/
备注:99%
上海匡豪化学技术有限公司
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中文名称:多马莫德;
英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
纯度:99%
包装信息:639.6RMB/50MG
备注:试剂级
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中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
英文名称:Doramapimod (BIRB 796)
CAS:285983-48-4
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
南京生利德生物科技有限公司
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中文名称:达马莫德
英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
纯度:99%
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:Benorilate;贝诺酯;Benorylate;Benoral;Benortan;Salipran;Benorilate
英文名称:Doramapimod
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包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
武汉丰泰威远科技有限公司
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中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
纯度:98%
包装信息:1g,10g,25g,500g,1kg
备注:试剂级
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中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
CAS:285983-48-4
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产品介绍:
英文名称:1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea
CAS:285983-48-4
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中文名称:达马莫德
英文名称:Doramapimod
CAS:285983-48-4
纯度:99% HPLC
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英文名称:BIRB 796 (Doramapimod)
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中文名称:1-[2-(4-甲基苯基)-5-叔丁基吡唑-3-基]-3-[4-(2-吗啉-4-基乙氧基)萘-1-基]脲
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纯度:97% HPLC
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中文名称:多马莫德
英文名称:Doramapimod (BIRB 796)
CAS:285983-48-4
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