83846-83-7
中文名称
酒石酸酮色林
英文名称
KETANSERIN TARTRATE
CAS
83846-83-7
EINECS 编号
281-062-8
分子式
C26H28FN3O9
MDL 编号
MFCD00084651
分子量
545.51
MOL 文件
83846-83-7.mol
更新日期
2024/12/08 19:18:58
结构式
基本信息
中文别名
酒石酸酮色林
酮舍林酒石酸盐
酮舍林酒石酸盐
英文别名
3-[2-[4-(4-FLUOROBENZOYL)-1-PIPERDINYL]ETHYL]-2,4(1H,3H)-QUINAZOLINEDIONE
3-[2-[4-(4-FLUOROBENZOYL)-1-PIPERDINYL]ETHYL]-2,4(1H,3H)-QUINAZOLINEDIONE TARTRATE
3-[2-[4-(4-FLUOROBENZOYL)-1-PIPERIDINYL]ETHYL]-2,4[1H,3H]-QUINAZOLINEDIONE TARTRATE
3-(2-[4-(4-FLUOROBENZOYL)-1-PIPERIDINYL]ETHYL)-2,4(1H,3H)-QUINAZOLINEDIONE TARTRATE SALT
3-[2-(4-FLUOROBENZOYL)-1-PIPERDINYL]-ETHYL]-2,4(1H,3H)-QUINAZOLINEDIONE TARTRATE
KETANSERIN TARTRATE
KETANSERIN TARTRATE SALT
R 41468
R 41468 TARTRATE SALT
3-(2-(4-(p-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl)ethyl)-2,4(1h,3h)-quinazolinedionel
4(1h,3h)-quinazolinedione,3-(2-(4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl)ethyl)-(
kjk-945
r-(r*,r*))-2,3-dihydroxybutanedioate(1:1)
3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidino]ethyl]quinazoline-2,4(1H,3H)-dione [R-(R*,R*)]-tartrate
KETANSERIN TARTRATE (R 41468) (SELECTIVE 5-HT2/5-HT1C SEROTONI
Ketanserinetartrate
R 41468 (+)-tartrate salt, 3-(2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl)-2,4(1H,3H)-quinazolinedione (+)-tartrate salt
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidino]ethyl]-2,4-(1H,3H)-quinazolinedione tartrate
3-[2-[4-(4-FLUOROBENZOYL)-1-PIPERDINYL]ETHYL]-2,4(1H,3H)-QUINAZOLINEDIONE TARTRATE
3-[2-[4-(4-FLUOROBENZOYL)-1-PIPERIDINYL]ETHYL]-2,4[1H,3H]-QUINAZOLINEDIONE TARTRATE
3-(2-[4-(4-FLUOROBENZOYL)-1-PIPERIDINYL]ETHYL)-2,4(1H,3H)-QUINAZOLINEDIONE TARTRATE SALT
3-[2-(4-FLUOROBENZOYL)-1-PIPERDINYL]-ETHYL]-2,4(1H,3H)-QUINAZOLINEDIONE TARTRATE
KETANSERIN TARTRATE
KETANSERIN TARTRATE SALT
R 41468
R 41468 TARTRATE SALT
3-(2-(4-(p-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl)ethyl)-2,4(1h,3h)-quinazolinedionel
4(1h,3h)-quinazolinedione,3-(2-(4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl)ethyl)-(
kjk-945
r-(r*,r*))-2,3-dihydroxybutanedioate(1:1)
3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)piperidino]ethyl]quinazoline-2,4(1H,3H)-dione [R-(R*,R*)]-tartrate
KETANSERIN TARTRATE (R 41468) (SELECTIVE 5-HT2/5-HT1C SEROTONI
Ketanserinetartrate
R 41468 (+)-tartrate salt, 3-(2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl)-2,4(1H,3H)-quinazolinedione (+)-tartrate salt
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidino]ethyl]-2,4-(1H,3H)-quinazolinedione tartrate
所属类别
有机原料：羧酸类化合物及衍生物
物理化学性质
| 外观性状 | 白色或类白色粉末 |
| 熔点 | 183～186℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | ethanol: 3.3mg/mL |
| 溶解度 | 乙醇：3.3mg/mL |
| 形态 | solid |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | white |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble to 10 mM in water |
| CAS 数据库 | 83846-83-7(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P301+P310 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25 |
| 危险类别码 | R25 |
| 安全说明 | 22-36/37/39-45 |
| 安全说明 | S22-S36/37/39-S45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | VA1411195 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 海关编码 | 29335990 |
| 毒性 | LD50 oral in rat: 129mg/kg |
应用领域
用途一
选择性5-HT2 5-羟色胺(serotonin) 受体拮抗剂。
常见问题列表
规格
酒石酸酮色林片剂：20mg/片，40mg/片。注射液：5mg/1ml，10mg/2ml，25mg/5ml。
用法用量
酒石酸酮色林口服，20mg/次，每日2次。1个月后如疗效不满意，可增至40mg/次，每日2次，剂量超过40mg时，降压作用不再增强。肝功能不全时，每次剂量勿超过20mg。静脉注射剂量为10mg，最大剂量为30mg，以每分钟3mg的速度注射。也可静脉滴注，滴速2-6mg/h
不良反应
头晕、疲乏、浮肿，口干、体重增加及Q-Tc延长（易发生于低血钾时） 。
药理作用
1. 酒石酸酮色林治疗妊娠高血压综合症和先兆子痫虽然酮色林是以抗高血压药问世，而临床对其治疗原发性高血压的报道却很少，而对酮色林用于妊娠高血压综合症、先兆子痫及HELLP综合征的预防和治疗的临床观察报道较多。多数报道认为酮色林对妊娠高血压综合征、先兆子痫及HELLP综合征有一定的预防和治疗作用。酮色林组显著降低舒张压，收缩压虽亦下降但无显著影响，而且这种差异从给药第7天即可监测到。酮色林对先兆子痫的疗效优于氢氯噻嗪。另有临床病例观察2例，均为高龄产妇，在初次怀孕时未使用酮色林均出现溶血、血小板减少、子痫等高危因素，再次妊娠时给予了口服酮色林和阿司匹林抗凝药则平安度过孕期。这2例高危孕妇的自身对照也提示酮色林对妊娠高血压及先兆子痫有预防作用。酮色林在预防和治疗妊娠高血压的同时是否对胎儿的发育有不利影响也是人们所关心的。有研究表明酮色林的胎盘屏障通过率较高；分娩后酮色林及其代谢产物在新生儿体内需13.8 ～ 34.4h消除。
2.冠状动脉球囊血管成形术中的应用
冠状动脉球囊血管成形术是治疗由于管状动脉狭窄引起的心肌缺血的常用外科方法。但在冠状动脉球囊血管成形术中由于狭窄的冠状动脉放入冠脉支架后，有时立即会出现原狭窄部位远端的冠脉收缩，引起心肌缺血，有推测认为这种冠状动脉收缩可能是5-HT引起的。因而对44名单一血管堵塞引起的稳定心绞痛的患者的临床实验观察表明，在冠状动脉球囊血管成形术术中冠状动脉内注入酮色林（1.5mg溶于10ml 0.9%氯化钠溶液中，3min注射完）可显著增加冠状动脉侧枝的血流量减少心肌缺血的发生。笔者认为这一实验结果不仅说明酮色林在冠状动脉球囊血管成形术中有预防心肌缺血的作用，也提示了酮色林在治疗心肌缺血方面可能有新的应用。
生物活性
Ketanserin (R41468) tartrate 是一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin tartrate 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11 μM，这种作用具有浓度依赖性。
靶点
|
5-HT 2 Receptor
|
hERG current 0.11 μM (IC 50 ) |
体外研究
Ketanserin at 0.3 μM inhibits the voltage-dependent step current (I hERG.step ) and tail current (I hERG.tail ) of hERG channels with a 5-min exposure. The synergistic effect observed for AA with 5-HT is, also, blocked by the 5-HT receptor blockers cyproheptadine (IC 50 =22.0±7 μM), Ketanserin (IC 50 =152±23 μM). Ketanserin (50-350 μM) inhibits the synergism by blocking the receptor in a dose-dependent manner. The IC 50 value of Cyproheptadine is 22±7 μM and Ketanserin is 152±23 μM. Ketanserin inhibits platelet aggregation with an IC 50 of 240 (169-339) nM.
体内研究
Ketanserin is a 5-HT2A receptor antagonist. Ketanserin significantly reduces BDNF protein levels in numerous brain regions (CA1 and CA3 of the hippocampus, prefrontal cortex, central amygdaloid nucleus, dorsomedial hypothalamic nucleus, dentate gyrus, shell of the nucleus accumbens and midbrain periaqueductal gray). 5-HT 2A antagonist Ketanserin can significantly reduce BDNF mRNA levels in various brain regions.
知名试剂公司产品信息
83846-83-7(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
酒石酸酮色林价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-10562A | 酒石酸酮色林 Ketanserin tartrate | 83846-83-7 | 50 mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-10562A | 酒石酸酮色林 Ketanserin tartrate | 83846-83-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-10562A | 酒石酸酮色林 Ketanserin tartrate | 83846-83-7 | 100mg | 700元 |
供应商信息 更多
威尔曼医药集团有限公司
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027-83778875 15807197853
产品介绍：
中文名称：酮舍林酒石酸盐
英文名称：KETANSERIN TARTRATE
CAS：83846-83-7
包装信息：1g;10g;50g;100g；500g；1kg；5kg
备注：下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 10G/袋 99% 诚信为本 服务至上 质优价廉 1g/袋/RMB 380;10g/袋/RMB 1450;100g
库存量：
372kg
现货日期：
2023/6/5 17:20:09
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
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027-59102966 18717199209
产品介绍：
中文名称：酒石酸酮色林；酮舍林酒石酸盐
英文名称：KETANSERIN TARTRATE
CAS：83846-83-7
纯度：95%-98%
包装信息：1kg;100g;1g
备注：魏氏化学试剂 实时库存 20000+产品 下单当天发货 ，诚信为本、品质保障、随货提供检测报告，请咨询，张栋 18717199209 QQ 2853877583
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441g
现货日期：
2024/12/8 19:18:58
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：酒石酸酮色林
英文名称：Ketanserin tartrate, 99%
CAS：83846-83-7
纯度：99%
包装信息：10MG;50MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：酒石酸酮色林
英文名称：Ketanserin tartrate;3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,4[1H,3H]-quinazolinedionetartrate
CAS：83846-83-7
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
嘉兴市艾森化工有限公司
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0573-85285100 18627885956
产品介绍：
中文名称：酮舍林酒石酸盐
CAS：83846-83-7
纯度：98% (HPLC Or GC)
包装信息：25g,100g,500g;1kg
山东西亚化学有限公司
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4009903999 13355009207
产品介绍：
中文名称：酒石酸酮色啉盐;酒石酸酮色啉盐
CAS：83846-83-7
纯度：>=98.0%
包装信息：10mg;250mg;500mg;50mg
湖南汇百侍生物科技有限公司
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0731-85526065 13308475853
产品介绍：
中文名称：酒石酸酮色林
英文名称：KETANSERIN TARTRATE
CAS：83846-83-7
纯度：97%
包装信息：1g/1800
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：酒石酸酮色林
英文名称：KETANSERIN TARTRATE
CAS：83846-83-7
纯度：>98.5%,BR
包装信息：200MG
备注：500
艾科试剂
联系电话：
4008-755-333 18080918076
产品介绍：
中文名称：酮舍林酒石酸盐
英文名称：Ketanserin Tartrate
CAS：83846-83-7
纯度：HPLC;GR;AR;CP
包装信息：5g;25g;100g;500g
备注：试剂级
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：酒石酸酮色啉盐
英文名称：Ketanserin Tartrate
CAS：83846-83-7
纯度：98%
包装信息：10mg/RMB 111.90;250mg/RMB 463.90;500mg/RMB 999.00
备注：试剂级
上海同田生物技术有限公司
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021-51320588
产品介绍：
英文名称：Ketanserin . tartrate
CAS：83846-83-7
纯度：NLT 95% HPLC
包装信息：10Mg;20Mg;50Mg;100Mg to graMs.Not More than tens of graMs.
备注：AG-CR1-0014-M050
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：酮舍林酒石酸盐
英文名称：KETANSERIN TARTRATE
CAS：83846-83-7
纯度：>=98.0%
包装信息：50Mg;500Mg;1g;5g;25g;100g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：酒石酸酮色林
英文名称：Ketanserin tartrate
CAS：83846-83-7
纯度：99.68%
包装信息：5mg/RMB 137;10mg/RMB 186;25mg/RMB 289
上海喀露蓝科技有限公司
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18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：Ketanserin tartrate
CAS：83846-83-7
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
成都零六生物科技有限公司
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400-1166-196 13458535857
产品介绍：
中文名称：酮舍林酒石酸盐
CAS：83846-83-7
纯度：AR
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注：99kg