722544-51-6
中文名称
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称
1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
CAS
722544-51-6
分子式
C26H30FN7O3
MDL 编号
MFCD10687152
分子量
507.56
MOL 文件
722544-51-6.mol
更新日期
2024/04/23 16:47:07
结构式
基本信息
中文别名
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文别名
INH 34
Barasertib
AZD1152-HQPA
AZD-1152HQPA
AZD1152 HPQA
AZD1152-HQPA(Barasertib)
Barasertib (AZD1152-HQPA)
2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyr
5-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-3-acetamide
3-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-5-acetamide
Barasertib
AZD1152-HQPA
AZD-1152HQPA
AZD1152 HPQA
AZD1152-HQPA(Barasertib)
Barasertib (AZD1152-HQPA)
2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyr
5-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-3-acetamide
3-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-5-acetamide
所属类别
生物化工：Aurora Kinase 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 796.7±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.359±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>15mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 13.07±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
| InChIKey | QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 722544-51-6 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。Phase 1.
体外研究
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞，IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积，随后凋亡，这种作用存在剂量和时间依赖性。
体内研究
AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤，显著抑制肿瘤生长，平均肿瘤体积从1261 mm3 降低到 71 mm3，且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg, 观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤，包括 结肠癌，乳腺癌，和肺癌，显著抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。
生物活性
Barasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，无细胞试验中IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。
靶点
| Target | Value |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 0.37 nM |
体外研究
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍，IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞，IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍，IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长，IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞，IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积，随后凋亡，这种作用存在剂量和时间依赖性。
体内研究
AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤，显著抑制肿瘤生长，平均肿瘤体积从1261 mm此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤，包括 结肠癌，乳腺癌，和肺癌，显著抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。
图谱信息
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺(722544-51-6)质谱(MS)5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺(722544-51-6)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
苏州伽镁医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Barasertib (AZD1152-HQPA)
CAS：722544-51-6
纯度：98%
包装信息：1G
备注：仅供科研使用
库存量：
1g
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产品介绍：
英文名称：AZD1152-HQPA (Barasertib)
CAS：722544-51-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量：
100mg
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2024/4/23 16:47:07
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英文名称：Barasertib-HQPA
CAS：722544-51-6
纯度：98%
备注：优势供应 1克/
库存量：
>1g
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2024/4/10 11:36:51
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英文名称：AZD1152-HQPA
CAS：722544-51-6
纯度：98% 99% 99.5%
包装信息：1G 5G 10G 15G 25G 100G 1KG; 25kg
备注：现货，大量供应，量大从优
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>1g
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英文名称：Barasertib
CAS：722544-51-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg；1g；5KG;1KG
库存量：
10g
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产品介绍：
英文名称：Barasertib
CAS：722544-51-6
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
备注：自有实验室，优势产品常备库存，接受定制，可根据客户需求分装，所有产品均经过第三方检测再发货，质量绝对保证，欢迎询价！
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英文名称：AZD1152-HQPA
CAS：722544-51-6
包装信息：100Mg,10Mg,1g
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238 17702719238
产品介绍：
中文名称：5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称：AZD1152-HQPA
CAS：722544-51-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
中文名称：5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称：1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
CAS：722544-51-6
纯度：>98%,Aurora B
包装信息：10mg;50mg
备注：MB4028 >98%,Aurora B抑制剂
上海升华医药科技有限公司
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021-50793966 18917198199
产品介绍：
中文名称：5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称：AZD1152-HQPA; Barasertib
CAS：722544-51-6
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：Barasertib (AZD1152-HQPA),Aurora B激酶抑制剂
英文名称：Barasertib (AZD1152-HQPA)
CAS：722544-51-6
纯度：>=97%
包装信息：10mg/RMB 219.90;250mg/RMB 4619.90;50mg/RMB 1093.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：Ibudilast;KC-404;异丁司特;Ibudilast;MN-166;AV-411
英文名称：1H-Pyrazole-3-acetamide
CAS：722544-51-6
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称：1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
CAS：722544-51-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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产品介绍：
英文名称：AZD1152-HQPA
CAS：722544-51-6
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：50MG
备注：SML0268-50MG