福他替尼
中文名称:福他替尼
英文名称:Fostamatinib
CAS号:901119-35-5
分子式:C23H26FN6O9P
分子量:580.46
EINECS号:618-473-2
Mol文件:901119-35-5.mol
福他替尼 性质
| 熔点 | 214° - 217°C |
|---|---|
| 沸点 | 814.2±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.496 |
| 储存条件 | -20°C, Hygroscopic |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 1.70±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
福他替尼 用途与合成方法
Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。
| Target | Value |
| Syk | 41 nM |
| Adenosine A3 receptor | 81 nM |
| Adenosine transporter | 1.84 μM |
| Monoamine transporter | 2.74 μM |
R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制，K i 为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒，EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括TNFα，IL-8，和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后，R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。 R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系，R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。
在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中，R788有效抑制体内BCR信号，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显著延长治疗组动物的存活。 在风湿性关节炎模型中，R788显著减少主要炎症介质，比如TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化。福他替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-13038A | 1 mg | 454 | ||
| 2024-01-25 | HY-13038A | 福他替尼 | 901119-35-5 | 5mg | 1000 |
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英文名称：Fostamatinib
CAS：901119-35-5
纯度：98HPLC
备注：1g/袋/
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包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
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英文名称：Fostamatinib
CAS：901119-35-5
纯度：98%+
包装信息：10mg/;25mg/;50mg/;100mg/;1g/
备注：现货
库存量：>1g
现货日期：2024/4/12 14:19:08
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产品介绍：
中文名称：福他替尼
英文名称：Fostamatinib (R788)
CAS：901119-35-5
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
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产品介绍：
英文名称：Fostamatinib
CAS：901119-35-5
纯度：98.00%
包装信息：5mg
