卡奈替尼
中文名称:卡奈替尼
英文名称:Canertinib
CAS号:267243-28-7
分子式:C24H25ClFN5O3
分子量:485.94
EINECS号:1308068-626-2
Mol文件:267243-28-7.mol
卡奈替尼 性质
| 熔点 | 188-190° |
|---|---|
| 沸点 | 691.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.355±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；乙醇中≥10.1 mg/mL； DMSO 中≥12.15 mg/mL，温和加热 |
| 形态 | 黄色粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 12.09±0.43(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
| CAS 数据库 | 267243-28-7 |
卡奈替尼 用途与合成方法
Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 9.0 nM |
CI-1033作用于MDA-MB 453细胞，有效抑制 erbB2自磷酸化作用，这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性，且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞，明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞，抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活, 且促进p38磷酸化。 CI-1033高特异性作用于erbB受体家族，但是50 μM时对PGFR, FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞，IC50为7.4 nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分别为5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773，且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。 CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3 µM或更高时，在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化，且使原代内化细胞的凋亡率升高。 CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT, TE2, TE6 和TE10细胞增殖。
5 mg/kg CI-10335作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。 CI-1033 (每天处理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型，使肿瘤衰退。 对携带TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠，口服处理CI-1033，明显抑制生长, 但没有动物死亡，且体重下降<10% 。卡奈替尼 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S1019 | 卡奈替尼 | 267243-28-7 | 10mg | 570.85 |
| 2024-11-08 | S1019 | 卡奈替尼 | 267243-28-7 | 25mg | 1373.41 |
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中文名称：卡奈替尼
英文名称：Canertinib (CI-1033)
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中文名称：卡奈替尼
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英文名称：Canertinib
CAS：267243-28-7
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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aladdin 阿拉丁 C125447 卡奈替尼 (CI-1033) 267243-28-7 ≥98%
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2024-10-31
卡奈替尼(Canertinib)_267243-28-7_Adooq
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2024-09-26
