卡纽替尼二盐酸盐
中文名称:卡纽替尼二盐酸盐
英文名称:Canertinib dihydrochloride
CAS号:289499-45-2
分子式:C24H27Cl3FN5O3
分子量:558.86
EINECS号:
Mol文件:289499-45-2.mol
卡纽替尼二盐酸盐 性质
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅黄至黄绿色 |
| InChIKey | JZZFDCXSFTVOJY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Cl.Cl.Fc1ccc(Nc2ncnc3cc(OCCCN4CCOCC4)c(NC(=O)C=C)cc23)cc1Cl |
卡纽替尼二盐酸盐 用途与合成方法
卡纽替尼二盐酸盐( Canertinib) 为不可逆的表皮生长因子受体( pan-ErbB) 选择性抑制剂，临床研究表明本品对复发转移性乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤有较好疗效。
卡纽替尼二盐酸盐是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。 卡纽替尼二盐酸盐(canertinib)，化学名为4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉，是由美国辉瑞公司和Warner Lambert公司联合研发的一种不可逆的表皮生长因子受体(pan-ErbB) 选择性抑制剂，它能够结合到ErbB 家族所有成员细胞膜表面的三磷酸腺苷结合位点，从而抑制这些受体的活化及其下游有丝分裂信号转导通路。
4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代，用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni 催化氢化，然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡纽替尼二盐酸盐，总收率约70％。 Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC50值分别为 7.4 nM和 9 nM。
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 7.4 nM |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 9 nM |
安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UC6316110 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |
卡纽替尼二盐酸盐 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026-09-15 | HY-10367AR | 卡纽替尼二盐酸盐 | 289499-45-2 | 5 mg | 800 |
| 2026-09-15 | HY-10367AR | 卡纽替尼二盐酸盐 | 289499-45-2 | 10 mg | 1200 |
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产品介绍：
中文名称：卡纽替尼二盐酸盐
英文名称：Canertinibdihydrochloride
CAS：289499-45-2
纯度：98%min
包装信息：100g;1kg;5kgs
库存量：50G
现货日期：2026/10/8 12:12:43
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中文名称：卡那替尼
英文名称：Canertinib dihydrochloride
CAS：289499-45-2
纯度：98%
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中文名称：卡纽替尼二盐酸盐
英文名称：Canertinib dihydrochloride
CAS：289499-45-2
纯度：>99%,BR
包装信息：50MG
备注：2800
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产品介绍：
中文名称：卡纽替尼二盐酸盐
英文名称：Canertinib Dihydrochloride (CI-1033 HCl)
CAS：289499-45-2
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
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