卡纽替尼二盐酸盐
中文名称:卡纽替尼二盐酸盐
英文名称:Canertinib dihydrochloride
CAS号:289499-45-2
分子式:C24H27Cl3FN5O3
分子量:558.86
EINECS号:
Mol文件:289499-45-2.mol
卡纽替尼二盐酸盐 用途与合成方法
卡纽替尼二盐酸盐( Canertinib) 为不可逆的表皮生长因子受体( pan-ErbB) 选择性抑制剂，临床研究表明本品对复发转移性乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌等多种肿瘤有较好疗效。
卡纽替尼二盐酸盐是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。 卡纽替尼二盐酸盐(canertinib)，化学名为4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-6-丙烯酰胺基喹唑啉，是由美国辉瑞公司和Warner Lambert公司联合研发的一种不可逆的表皮生长因子受体(pan-ErbB) 选择性抑制剂，它能够结合到ErbB 家族所有成员细胞膜表面的三磷酸腺苷结合位点，从而抑制这些受体的活化及其下游有丝分裂信号转导通路。
4-氯-7-氟喹唑啉通过硝化制得4-氯-7-氟-6-硝基喹唑啉，再经与3-氯-4-氟苯胺缩合、与3-(4-吗啉基)-1-丙醇取代，用三氟乙酸乙酯进行氨基保护还原、Raney Ni 催化氢化，然后与丙烯酸缩合、脱保护即得抗肿瘤药卡纽替尼二盐酸盐，总收率约70％。 Canertinib (CI-1033, PD-183805, compound 18) dihydrochloride 是一种有效且不可逆的 epidermal growth factor receptor (EGFR) tyrosine kinase 的抑制剂。Canertinib dihydrochloride 可抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自磷酸化，IC50值分别为 7.4 nM和 9 nM。
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 7.4 nM |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 9 nM |
卡纽替尼二盐酸盐 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-02-08 | HY-10367A | 卡纽替尼二盐酸盐 | 289499-45-2 | 5 mg | 220 |
| 2025-02-08 | HY-10367A | 卡纽替尼二盐酸盐 | 289499-45-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 270 |
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中文名称：卡纽替尼二盐酸盐
英文名称：Canertinibdihydrochloride
CAS：289499-45-2
纯度：97%min
包装信息：100g;1kg;5kgs
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中文名称：卡纽替尼二盐酸盐
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中文名称：卡纽替尼二盐酸盐
英文名称：Canertinib dihydrochloride
CAS：289499-45-2
纯度：>99%,BR
包装信息：50MG
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2020-01-14
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