帕他色替
中文名称:帕他色替
英文名称:GDC-0068
CAS号:1001264-89-6
分子式:C24H32ClN5O2
分子量:458
EINECS号:
Mol文件:1001264-89-6.mol
帕他色替 性质
| 熔点 | >106°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 669.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.254 |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜。 |
| 酸度系数(pKa) | 13.11±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 蜜桃色 |
帕他色替 用途与合成方法
Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 18 nM |
对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上，抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2 + 和Luminal 亚型中作用效果最强。 [1-4]
GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 和pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2肿瘤模型。 [1-4]帕他色替 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-15186 | 帕他色替 | 1001264-89-6 | 2mg | 650 |
| 2024-11-08 | HY-15186 | 帕他色替 | 1001264-89-6 | 5mg | 1200 |
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江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
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产品介绍：
CAS：1001264-89-6
纯度：97%
包装信息：100mg
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英文名称：GDC 0068
CAS：1001264-89-6
纯度：98%+ HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，2g，5g，10g，More
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中文名称：GDC-0068, 一种选择性的 pan-Akt 抑制剂
英文名称：GDC-0068, 98%, a highly selective pan-Akt inhibitor
CAS：1001264-89-6
纯度：98%
包装信息：5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氢-7-羟基-5-甲基-5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮
英文名称：(S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-one
CAS：1001264-89-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
英文名称：GDC-0068
CAS：1001264-89-6
纯度：>98%,pan-Akt
包装信息：10MG
备注：>98%,高选择性的pan-Akt抑制剂 9800
