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抑制剂
PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR)
Akt 抑制剂
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
英文名称:AZD5363
CAS号:1143532-39-1
分子式:C21H25ClN6O2
分子量:428.92
EINECS号:
Mol文件:1143532-39-1.mol
![4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/20150408/GIF/1143532-39-1.gif)
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 性质
| 熔点 | 161-164°C |
|---|---|
| 密度 | 1.381 |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 13.93±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅米色 |
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 用途与合成方法
Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 56 nM |
AZD5363是有效的Akt抑制剂，抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时，IC50分别为3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突变的激活，肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活，或HER2的扩增，都与AZD5363有着显著的关系。此外，还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。AZD5363在细胞中抑制AKT底物的磷酸化，效价约为0.3〜0.8μM。AZD5363抑制182种实体和血液肿瘤细胞系中的41种细胞增殖，效价为< 3 μM。
AZD5363按100, 300 mg/kg剂量口服给药裸鼠，降低BT474c移植瘤中PRAS40, GSK3β,和 S6的磷酸化，这种作用具有剂量和时间依赖性，也可逆性地增加血糖浓度，且降低U87-MG移植瘤中2[4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-15431 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 | 1143532-39-1 | 5mg | 950 |
| 2024-11-08 | HY-15431 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 | 1143532-39-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1060 |
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺供应商 更多
徐州迈凯生物科技有限公司
联系电话： 13921770081
产品介绍：
中文名称：4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
英文名称：AZD5363
CAS：1143532-39-1
纯度：99%
包装信息：1kg;10kg;100kg
备注：1kg,25kg,100kg
上海楼岚生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
中文名称：4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
英文名称：AZD5363
CAS：1143532-39-1
纯度：98
包装信息：MG,G
备注：98以上
上海厚博生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：+21-18501659228 18501659228
产品介绍：
中文名称：卡帕塞替尼；AZD5363
英文名称：CAPIVASERTIB
CAS：1143532-39-1
纯度：99%+HPLC
包装信息：1KG;10KG
学研惠（武汉）科技有限公司
黄金产品
联系电话： 15342225168
产品介绍：
中文名称：4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
英文名称：AZD5363
CAS：1143532-39-1
纯度：97%~99% HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
安礼特（上海）医药科技有限公司
黄金产品
联系电话： 13671599112
产品介绍：
中文名称：卡匹色替
英文名称：Capivasertib
CAS：1143532-39-1
纯度：99+
包装信息：10g;50g;100g
备注：原料药，小试研发，创新路线，成本具有竞争力，可提供相关杂质对照品
