ChemicalBook CAS数据库列表 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺化学性质

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性 Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型，在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM，对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果，而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。
靶点
Target Value
Akt1
(Cell-free assay) 3 nM
Akt2
(Cell-free assay) 8 nM
Akt3
(Cell-free assay) 8 nM
ROCK2
(Cell-free assay) 56 nM
体外研究
AZD5363是有效的Akt抑制剂，抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时，IC50分别为3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突变的激活，肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活，或HER2的扩增，都与AZD5363有着显著的关系。此外，还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。AZD5363在细胞中抑制AKT底物的磷酸化，效价约为0.3〜0.8μM。AZD5363抑制182种实体和血液肿瘤细胞系中的41种细胞增殖，效价为< 3 μM。
体内研究 AZD5363按100, 300 mg/kg剂量口服给药裸鼠，降低BT474c移植瘤中PRAS40, GSK3β,和 S6的磷酸化，这种作用具有剂量和时间依赖性，也可逆性地增加血糖浓度，且降低U87-MG移植瘤中2[

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺上下游产品信息

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更新日期：2024/01/25
产品编号：HY-15431
产品名称：4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 Capivasertib
CAS编号：1143532-39-1
包装：5mg
价格：950元

更新日期：2024/01/25
产品编号：HY-15431
产品名称：4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 Capivasertib
CAS编号：1143532-39-1
包装：10mM * 1mLin DMSO
价格：1060元

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺生产厂家

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