酪氨酸磷酸化抑制剂23

英文名称:AG 18
CAS号:118409-57-7
分子式:C10H6N2O2
分子量:186.17
EINECS号:
Mol文件:118409-57-7.mol
酪氨酸磷酸化抑制剂23 结构式

酪氨酸磷酸化抑制剂23 性质

熔点 225°C
沸点 421.1±45.0 °C(Predicted)
密度 1.428±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 溶于 DMSO、乙醇或 DMF
酸度系数(pKa) 7.26±0.18(Predicted)
形态 黄色固体
颜色 粘黄色
生物来源 synthetic (organic)
最大波长(λmax) 464nm(DMSO)(lit.)
稳定性 存放在冰箱中
InChI 1S/C10H6N2O2/c11-5-8(6-12)3-7-1-2-9(13)10(14)4-7/h1-4,13-14H
InChIKey VTJXFTPMFYAJJU-UHFFFAOYSA-N
SMILES Oc1ccc(cc1O)\C=C(\C#N)C#N

酪氨酸磷酸化抑制剂23 用途与合成方法

AG-18 (RG-50810, Tyrphostin A23, TX 825)抑制EGFR,IC50为35 μM。
TargetValue
EGFR 35 μM

AG 18抑制EGFR和IR,K i 分别为11 μM 和 12 mM。AG 18作用于A431 细胞,抑制EGF诱导的EGFR自磷酸化,IC50为15 μM。AG 18 (10 μM)抑制EGF诱导的GH3细胞增殖。AG 18(10 μM)现在抑制10 nM 和 1 μM Ghrelin诱导的细胞增殖。AG 18(10 μM) 作用于GH3细胞,抑制Ghrelin刺激的ERK1/2磷酸化增加。AG18作用于原代培养的星形胶质细胞,抑制体积敏感的[AG 18(300 μM)作用于A549上皮细胞,抑制TPA诱导的ICAM-1表达刺激,这种作用存在剂量依赖性。AG 18(300 μM)作用于A549 上皮 细胞,也抑制TPA刺激的NF-kappaB DNA-蛋白结合和ICAM-1 启动子活性。AG 18(100 μM)作用于A549上皮细胞,抑制TNF-alpha和TPA刺激的IKK活性。AG 18(10 μM)作用于颈动脉,降低4倍5-HT的效力,且降低对5-HT的最大收缩。AG 18(10 μM)转移2倍KCl诱导的收缩,且产生最大显著抑制作用。

生产方法 
3,4-双(甲氧基甲氧基)苯甲醛

6515-06-6

丙二腈

109-77-3

Propanedinitrile, 2-[[3,4-bis(methoxymethoxy)phenyl]methylene]-

495411-89-7

酪氨酸磷酸化抑制剂23

118409-57-7

实施例12 2-(3,4-二羟基亚苄基)丙二腈的制备:将3,4-双(甲氧基甲氧基)苯甲醛(1.0 mmol)、丙二腈(1.0 mmol)和NaOH(2 mg)在5 mL甲醇中的混合物于室温下搅拌24小时。反应完成后,减压蒸馏除去溶剂,将残余物溶解于乙酸乙酯中,并通过硅胶垫过滤。滤液经减压浓缩,得到缩合产物2-(3,4-双(甲氧基甲氧基)亚苄基)丙二腈,为黄色固体,收率94%。产物结构经1H-NMR(300 MHz, CDCl3)和13C-NMR(75 MHz, CDCl3)确认:1H-NMR δ (ppm) 7.86 (s, 1H), 7.68 (s, 1H), 7.53 (d, J = 9 Hz, 1H), 7.29 (d, J = 9 Hz, 1H), 5.35 (s, 2H), 5.28 (s, 2H), 3.54 (s, 3H), 3.53 (s, 3H);13C-NMR δ (ppm) 168.1, 167.6, 149.8, 147.9, 134.6, 127.7, 126.1, 121.0, 118.8, 116.8, 96.0, 95.5, 56.9, 56.8。

参考文献:

[1] Patent: US2003/73712, 2003, A1

安全信息

WGK Germany3
海关编码2926.90.5050
存储类别11 - 可燃固体

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

酪氨酸磷酸化抑制剂23 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-07-06 S8009 酪氨酸磷酸化抑制剂23 118409-57-7 10mg 579.86
2026-07-06 S8009 酪氨酸磷酸化抑制剂23 118409-57-7 50mg 2214.39

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英文名称:AG18
CAS:118409-57-7
纯度:>98%
包装信息:1g, 5g,10g,100g
备注:10g
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中文名称:(3,4-二羟基亚苄基)丙二腈
英文名称:2-(3,4-Dihydroxybenzylidene)Malononitrile
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英文名称:Tyrphostin 23
CAS:118409-57-7
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产品介绍:
中文名称:酪氨酸磷酸化抑制剂23
英文名称:AG 18;[(3,4-Dihydroxyphenyl)Methylene]-propenedinitrile
CAS:118409-57-7
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