Tyrphostin(AG 1296)

Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。 AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。 AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞，比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。 Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。

Target	Value
PDGFR	0.3 μM-0.5 μM
c-Kit (Swiss 3T3)	1.8 μM
FGFR (Swiss 3T3)	12.3 μM

AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。