AG1024
中文名称:AG1024
英文名称:TYRPHOSTIN AG 1024
CAS号:65678-07-1
分子式:C14H13BrN2O
分子量:305.17
EINECS号:
Mol文件:65678-07-1.mol
AG1024 用途与合成方法
AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。 AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM和 80 μM。 AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。 在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nM。 AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞,下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达,导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。 与AG-1024的体外抗癌效果一致,AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠,处理10天,显著抑制肿瘤生长。 AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。
Target | Value |
IGF-1R
(NIH-3T3 fibroblasts ) | 7 μM |
Insulin Receptor
(NIH-3T3 fibroblasts ) | 57 μM |
AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM和 80 μM。 AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。 在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nM。 AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞,下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达,导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。
与AG-1024的体外抗癌效果一致,AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠,处理10天,显著抑制肿瘤生长。AG1024 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-11-08 | S1234 | AG1024 | 65678-07-1 | 5mg | 984.72 |
2024-11-08 | S1234 | AG1024 | 65678-07-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 1228.47 |
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产品介绍:
英文名称:Tyrphostin AG 1024
CAS:65678-07-1
包装信息:1MG
备注:T3324
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍:
英文名称:Tyrphostin, AGS 200
CAS:65678-07-1
纯度:>98%,IGF-1R
包装信息:5MG;25MG;
备注:>98%,抑制IGF-1R自磷酸化 MB4633
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍:
中文名称:AG-1024,IGF-1受体抑制剂
英文名称:AG-1024
CAS:65678-07-1
纯度:>=98%
包装信息:100mg/RMB 3460.90;25mg/RMB 989.90;5mg/RMB 500.90
备注:试剂级
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产品介绍:
英文名称:2-(3-Bromo-5-(tert-butyl)-4-hydroxybenzylidene)malononitrile
CAS:65678-07-1
纯度:98%
包装信息:5mg;
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产品介绍:
英文名称:AG-1024 (Tyrphostin)
CAS:65678-07-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
最新发布供应信息
65678-07-1AG-1024
上海嘉定区澄浏公路52号
2024-12-19
化合物 AG1024|T2693|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物)
2024-12-12