Tyrphostin(AG 1296)

生物活性体外研究特征生物活性靶点体外研究 Tyrphostin(AG 1296) 试剂级价格

Tyrphostin(AG 1296)

CAS号:146535-11-7
英文名:TYRPHOSTIN AG 1296
中文名:Tyrphostin(AG 1296)
CBNumber:CB7435034
分子式:C16H14N2O2
分子量:266.29
MOL File:146535-11-7.mol

Tyrphostin(AG 1296)化学性质

沸点 :420.2±40.0 °C(Predicted)
密度 :1.192±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :Soluble in DMSO.
酸度系数(pKa) :0.48±0.30(Predicted)
形态 :White solid
颜色 :Yellow
敏感性 :Light Sensitive
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

WGK Germany :3

Tyrphostin(AG 1296)性质、用途与生产工艺

生物活性 Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。
体外研究 AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。
特征 AG1296作用于正常的和sis转化的小鼠成纤维细胞和表达人PDGF受体的猪主动脉内皮细胞，比之前报道的Tyrphostin类型抑制剂更有效和具有更强的特异性。
生物活性 Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂，IC50为0.3-0.5 μM，对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
靶点
Target Value
PDGFR 0.3 μM-0.5 μM
c-Kit (Swiss 3T3) 1.8 μM
FGFR (Swiss 3T3) 12.3 μM
体外研究
AG1296作用于Swiss 3T3 细胞和猪主动脉内皮细胞，选择性抑制PDGF受体激酶和PDGF依赖性的DNA合成，50%抑制浓度分别为低于5 和 1μM。AG1296作用于Swiss 3T3细胞，抑制 FGFR 和 c-Kit，IC50分别为12.3 μM和 1.8 μM。AG1296作用于猪主动脉内皮细胞，有效抑制人类PDGF-α和-β受体信号通路，但是对 VEGFR KDR的自磷酸化或 VEGF诱导的DNA合成没有作用效果。AG1296处理，可以逆转sis转染的NIH 3T3细胞的转化表型，而对src转化的NIH3T3细胞没有作用效果。AG1296是ATP竞争性的抑制剂。AG1296干扰 PDGF 结合或PDGF受体二聚化，且废除PDGF受体自磷酸化。因此，AG1296是一个纯粹的受体酪氨酸激酶催化活性的抑制剂。