AG-879

生物活性理化性质生物活性靶点体外研究体内研究 AG-879 试剂级价格

AG-879

CAS号:148741-30-4
英文名:TYRPHOSTIN AG 879
中文名:AG-879
CBNumber:CB8383710
分子式:C18H24N2OS
分子量:316.46
MOL File:148741-30-4.mol

AG-879化学性质

沸点 :432.7±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.127±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMSO: at 26 mg/mlsoluble
酸度系数(pKa) :9.63±0.70(Predicted)
形态 :Orange-yellow solid
颜色 :Yellow
稳定性 :Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

WGK Germany :3
海关编码 :29309090

AG-879性质、用途与生产工艺

生物活性 Tyrphostin AG 879是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制ErbB-2(IC50=1μM)，TrkA磷酸化(IC50=10 μM)，和VEGF受体FLK-1(IC50=1μM)。还可以抑制RAS细胞中ETK活性(IC50=5nM)和PAK1激酶活性，并抑制RAS诱导的恶性转化。另外，tyrphostin AG 879抑制schwannoma细胞中IL-6诱导的STAT3酪氨酸磷酸化并显著抑制NGF和P92的活性。Tyrphostin AG 879抑制人前列腺癌细胞LNCaP C-81中ErbB-2和MAPK活性，并导致前列腺分泌抗（PSA）分泌的显著下降。Tyrphostin AG 879还可以显著降低非神经癌细胞的增殖并伴随细胞凋亡的增长，在移植入平滑肌肉瘤和早幼粒细胞性白血病细胞的免疫抑制小鼠中tyrphostin AG 879可减小肿瘤大小。
理化性质黄色粉末，溶于DMSO (up to 100 mM)。
生物活性 Tyrphostin AG 879有效抑制HER2/ErbB2，IC50为1 μM，作用于ErbB2比作用于PDGFR和EGFR选择性高100到500倍。
靶点
Target Value
HER2-Neu
(Cell-free assay) 1.0 μM
Trk
(Cell-free assay) 10 μM
体外研究
AG879浓度依赖性抑制FET6αS26X细胞的生长。 AG879(10 nM)阻断PAK1的活化，并抑制RAS诱导的NIH 3T3细胞癌变。AG879(<1 μM)抑制v-Ha-RAS转化的NIH 3T3成纤维细胞中ERK的Tyr磷酸化，以及ERK与PAK1的联合。 AG 879剂量依赖性减少MCF-7细胞数量，并在0.4 mM下通过抑制DNA合成和有丝分裂，已经显示出显著的作用。AG 879(<20 μM)抑制MCF-7细胞中ERK-1/2的活化。AG 879(5 μM)减少Hsp90客户蛋白RAF-1和HER-2的表达。在人平滑肌肉瘤(HTB-114，HTB-115，HTB-88)，横纹肌肉瘤(HTB-82，TE-671)，前列腺癌(PC-3)，急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和组织细胞淋巴瘤 (U-937)细胞系中，AG879(20 μM)显著减少细胞增殖，并使细胞凋亡不同程度地增加。
体内研究在移植HTB-114 或 HL-60的无胸腺NOD/SCID小鼠体内，AG879(2 mg)减少肿瘤生长。携带v-Ha-RAS转化的NIH 3T3细胞的裸鼠中，AG 879(20 mg/kg)治疗使50%的小鼠完全免受RAS诱导的肉瘤，并且显著减少生长中肉瘤的大小。