LFM-A13

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LFM-A13

CAS号:244240-24-2
英文名:LFM-A13
中文名:LFM-A13
CBNumber:CB5498231
分子式:C11H8Br2N2O2
分子量:360
MOL File:244240-24-2.mol

LFM-A13化学性质

熔点 :150-151 °C
沸点 :487.9±45.0 °C(Predicted)
密度 :1.909±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 :−20°C
溶解度 :DMSO: 15 mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :5.20±0.50(Predicted)
颜色 :white
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. PROTECT FROM MOISTURE. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :20/21/22
安全说明 :36/37
WGK Germany :3

LFM-A13性质、用途与生产工艺

生物活性 LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。
体外研究 In BTK+ B-lineage leukemic cells, LFM-A13 enhances their sensitivity to ceramide- or vincristine-induced apoptosis. In BCL-1 cells, NALM-6 cells, or normal BALB/c splenocytes, LFM-13 inhibits the enzymatic activity of BTK in BCL-1 cells without affecting the BTK protein expression levels In human neutrophils, LFM-A13 decreases the tyrosine phosphorylation induced by fMet-Leu-Phe and inhibits the production of superoxide anions and the stimulation of adhesion, chemotaxis, and phospholipase D activity.
体内研究 In BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia, combination of LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.) and the standard triple-drug VPL prolongs the median survival time. In primary myeloma-bearing SCID-rab mice, LFM-A13 inhibits osteoclast activity, prevents myeloma-induced bone resorption and suppresss myeloma growth.
生物活性 LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。
靶点
Target Value
BTK
(cell-free assay) 1.4 μM(Ki)
体外研究
在BTK+ B系白血病细胞中，LFM-A13增强它们对神经酰胺或长春新碱诱导的细胞凋亡的敏感性。在BCL-1细胞，NALM-6细胞，或正常BALB/c脾细胞，LFM-13抑制BCL-1细胞中BTK的酶活性，而不影响BTK蛋白表达水平。在人嗜中性粒细胞中，LFM-A13降低fMet-Leu-Phe诱导的酪氨酸磷酸化，并抑制超氧阴离子的产生和粘附，趋化的刺激，以及磷脂酶D活性。
体内研究在负荷BCL-1白血病的BALB/c小鼠体内，LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.)与标准三联药物VPL结合延长平均存活时间。在负荷原代骨髓瘤的SCID-rab小鼠体内，LFM-A13抑制破骨细胞活性，防止骨髓瘤诱导的骨吸收，并抑制骨髓瘤的生长。