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AG1478

AG1478

中文名称:AG1478
英文名称:AG 1478 HYDROCHLORIDE
CAS号:153436-53-4
分子式:C16H14ClN3O2
分子量:315.75
EINECS号:
Mol文件:153436-53-4.mol
AG1478 结构式

AG1478 性质

熔点 247 °C(dec.)
沸点 458.5±45.0 °C(Predicted)
密度 1.337
储存条件 Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 不溶于水; DMSO 中≥15.8 mg/mL;温和加热时,乙醇中≥2.38 mg/mL
酸度系数(pKa) 5.54±0.30(Predicted)
形态 白色至浅黄色固体。
颜色 浅橙色至黄色至绿色
最大波长(λmax) 332nm(lit.)

AG1478 用途与合成方法

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478, NSC 693255) 是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478(Tyrphostin AG-1478)通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。
TargetValue
EGFR
(Cell-free assay)
3 nM

AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差,IC50为>100 μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比,AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞,IC50为8.7 μM,并且抑制DNA合成,IC50分别为4.6 μM,19.67 μM,和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比,AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。 在VSMC 中,AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II,Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化,但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。 AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂,IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。 AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能,比如ABCB1和ABCG2,对ABCG2具有明显的作用。

AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化,并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能,结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的,在某些情况下协同的抗肿瘤活性。 AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi

安全信息

RTECS号VA0953000
海关编码29339900

AG1478 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-08 HY-13524 AG1478 153436-53-4 5mg 500
2024-11-08 S2728 AG1478 153436-53-4 5mg 568.51

AG1478供应商 更多

天津凯利奇生物科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:AG-1478
CAS:153436-53-4
纯度:>98%
包装信息:2g
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/12/15 19:35:21
上海人兮科技有限公司
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联系电话:21-67759270 17717059219
产品介绍:
中文名称:N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺
英文名称:N-(3-Chlorophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine
CAS:153436-53-4
纯度:98%min
包装信息:100g;1kg;5kgs
库存量:100G
现货日期:2024/12/12 11:07:59
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:AG-1478, 一种选择性EGFR抑制剂
英文名称:AG-1478, 97.5%, a selective EGFR inhibitor
CAS:153436-53-4
纯度:97.5%
包装信息:25MG;5MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
英文名称:AG 1478 hydrochloride;N-(3-Chlorophenyl)-6,7-diMethoxy-4-quinazolinaninehydrochloride
CAS:153436-53-4
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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产品介绍:
中文名称:酪氨酸激酶抑制剂AG 1478
英文名称:Tyrphostin AG 1478
CAS:153436-53-4
纯度:98.0% LC
包装信息:25MG
备注:试剂级

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EGFR酪氨酸激酶抑制剂(AG-1478)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-12-18
AG-1478
武汉艾美捷科技有限公司 2024-12-12

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