基本属性 简介生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 渥曼青霉素 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
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渥曼青霉素

基本属性 简介生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 渥曼青霉素 价格(试剂级) 供应商 供应信息 相关产品
渥曼青霉素
  • 中文名称:渥曼青霉素
  • 英文名称:WORTMANNIN
  • CAS号:19545-26-7
  • 分子式:C23H24O8
  • 分子量:428.43
  • EINECS号:606-337-5
  • Mol文件:19545-26-7.mol
  • 渥曼青霉素
渥曼青霉素 性质
  • 熔点 234-240 °C
  • 沸点 463.31°C (rough estimate)
  • 比旋光度 +80.0~+105.0゜(20℃/D)(c=0.1,C2H5OH)
  • 密度 1.2454 (rough estimate)
  • 折射率 1.4480 (estimate)
  • 闪点 2℃
  • 储存条件 -20°C
  • 溶解度 DMSO: soluble
  • 形态powder
  • 颜色off-white
  • 敏感性 Light Sensitive
  • 最大波长(λmax)296nm(lit.)
  • Merck 14,10053
  • BRN 67676
渥曼青霉素 用途与合成方法
  • 简介

    渥曼青霉素是有效的特异性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)抑制剂,IC50为2-4 nM。可抑制自噬体的形成,也有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM 和 150 nM。

  • 生物活性Wortmannin (KY 12420, SL-2052)是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
  • 靶点
    TargetValue
    PI3K
    (Cell-free assay)
    3 nM
    DNA-PK
    (Cell-free assay)
    16 nM
    ATM
    (Cell-free assay)
    150 nM
    MLCK
    (Cell-free assay)
    170 nM
  • 体外研究

    钙或肽底物不影响Wortmannin对MLCK的抑制,但高浓度的ATP会减弱此种抑制。Wortmannin直接与MLCK催化结构域相互作用,导致不可逆转的酶活性减弱。Wortmannin对cAMP依赖蛋白激酶,cGMP依赖的蛋白激酶,钙调蛋白依赖激酶II,和蛋白激酶C均无抑制作用。 Wortmannin抑制由fMLP诱导的PtdInsP3(磷脂酰肌醇3,4,5-三磷酸化)形成,IC 50为5 nM 。在人中性粒细胞中,Wortmannin剂量为100 nM时可发挥完全抑制作用,增加PtdInsP2水平,且对PtdInsP和 PtdIns没有影响;Wortmannin可动态调控F-actin水平对fMLP刺激的肌动蛋白聚合无影响。在RBL-2H3细胞中,Wortmannin通过结合110-kDa蛋白,不可逆的抑制磷酸肌醇3激酶(PI3-kinase)活性(IC 50为3 nM)对,对Pi4-kinase没有影响。Wortmannin也抑制Fc epsilon RI介导的组胺分泌和白三烯释放,对酪氨酸激酶Lyn无影响。在大鼠脂肪细胞中,剂量为0.1 μM的 Wortmannin可完全抑制胰岛素诱导的己糖吸收,二不影响异丙肾上腺素刺激的脂肪分解活性。 在人脐静脉内皮细胞中,在IGF-1的存在下,Wortmannin抑制胰岛素诱导一氧化氮生产,IC50为500nM。在中国仓鼠卵巢细胞中, Wortmannin以50 μM剂量可抑制DNA双链断裂(DSB)修复,但对DSB水平无影响或单链断裂(SSB)酶活无影响。Wortmannin可加强电离辐射(红外)诱导的细胞毒作用,但本身无毒性。 Wortmannin抑制水球样激酶(PLK 1)活性,IC 50为24nM,造成细胞G 2 / M阻滞。 在人巨噬细胞中,Wortmannin增加 Toll样受体(TLR)介导的白细胞介素- 6的积累,EC 50 = 50 nM。在小鼠巨噬细胞中,Wortmannin显着增强TLR诱导一氧化氮合酶(iNOS)的表达和亚硝酸盐积累。Wortmannin激活核因子-κB和上调细胞因子mRNA量。 Wortmannin也抑制水球样激酶(PlK)1和PlK 3,在有丝分裂中发挥重要作用。Wortmannin治疗可能导致可减少由DNA损伤诱导的p53丝氨酸20位磷酸化。 在SW 1990细胞中,Wortmannin可抑制透明质酸诱导Akt磷酸化和细胞运动/迁移。

  • 体内研究Wortmannin剂量为1mg/kg可抑移植瘤小鼠中SW1990的腹膜转移,无重量损失。 Wortmannin抑制在小鼠正常组织(肺,心脏和脑组织匀浆)及肿瘤组织中的phosphatidylinositide 3- B激酶(PKB)/磷酸化Akt,在剂量为0.7 mg/kg时无死亡或急性毒性。与gemcitabine联合使用时,可大大增加细胞凋亡和抑制原位肿瘤生长,两种药物单独使用都无以上效果。
  • 用途 一种PI3Ks和PLK1的特异性共价抑制剂。Wortmannin, a steroid metabolite of the fungi Penicillium funiculosum, Talaromyces (Penicillium) wortmannii, is a specific, covalent inhibitor of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and Polo-Like kinase 1 (PLK1). It has an in vitro inhibitory concentration (IC50) of around 5 nM, making it a more potent inhibitor than LY294002, another commonly used PI3K inhibitor. Wortmannin has also been reported to inhibit members of the polo-like kinase family with IC50 in the same range as for PI3K.
安全信息
MSDS信息
  • 更新日期2021-09-07
  • 产品编号W0007
  • 产品名称渥曼青霉素
  • CAS编号19545-26-7
  • 包装20mg
  • 价格2090
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  • 更新日期2019-12-08
  • 产品编号328590050
  • 产品名称渥曼青霉素
  • CAS编号19545-26-7
  • 包装5MG
  • 价格3569
渥曼青霉素供应商更多
  • 公司名称:大连美仑生物技术有限公司 黄金产品
  • 联系电话:041162910999 0411-62910999-
  • 产品介绍: 中文名称:渥曼青霉素
    英文名称:WORTMANNIN
    CAS:19545-26-7
    纯度:>98% 包装信息:5MG 备注:680
  •  
  • 公司名称:上海吉至生化科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18017137653 400-900-4166
  • 产品介绍: 中文名称:渥曼青霉素
    英文名称:KY 12420
    CAS:19545-26-7
    纯度:0.98 包装信息:1g 备注:1g
  •  
  • 公司名称:上海楼岚生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:15000506266 021-52996696
  • 产品介绍: 英文名称:wortmannin
    CAS:19545-26-7
    纯度:>98% 包装信息:2g 备注:2g
  •  
  • 公司名称:MedBio脉铂医药 黄金产品
  • 联系电话:18916172912 021-69568360-
  • 产品介绍: 中文名称:渥曼青霉素
    英文名称:WORTMANNIN
    CAS:19545-26-7
    纯度:98% 包装信息:10mg; 10mM (in 1mL DMSO); 5mg; 20mg 备注:Medbio
  •  
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 010-82848833-
  • 产品介绍: 中文名称:渥曼青霉素, 一种多靶点抑制剂,抑制PI3K和MLCK
    英文名称:Wortmannin, 98%, a multi-target inhibitor of PI3K and MLCK
    CAS:19545-26-7
    纯度:98% 包装信息:10MG;1MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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