267243-28-7
中文名称
卡奈替尼
英文名称
Canertinib
CAS
267243-28-7
分子式
C24H25ClFN5O3
分子量
485.944
MOL 文件
267243-28-7.mol
更新日期
2024/04/14 10:33:09
结构式
基本信息
中文别名
卡耐替尼
卡纽替尼
卡拉替尼
卡奈替尼(双盐)
卡奈替尼 卡那替尼
CI-1033
PD-183805
卡纽替尼
卡拉替尼
卡奈替尼(双盐)
卡奈替尼 卡那替尼
CI-1033
PD-183805
英文别名
PD-183805
Canetinib
Canertinib base
quinazolin-6-yl)
CI-1033(Canertinib)
Canertinib (CI-1033)
-7-(3-morpholinopropoxy)
Canertinib--CI-1033, PD-183805
N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)
N-[4-(3-chloro-4-fluoro-anilino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl]acrylamide
Canetinib
Canertinib base
quinazolin-6-yl)
CI-1033(Canertinib)
Canertinib (CI-1033)
-7-(3-morpholinopropoxy)
Canertinib--CI-1033, PD-183805
N-(4-((3-Chloro-4-fluorophenyl)
N-[4-(3-chloro-4-fluoro-anilino)-7-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-6-yl]acrylamide
所属类别
原料药：替尼类抗肿瘤药
物理化学性质
| 熔点 | 188-190° |
| 沸点 | 691.0±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.355±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥10.1 mg/mL in EtOH; ≥12.15 mg/mL in DMSO with gentle warming |
| 酸度系数(pKa) | 12.09±0.43(Predicted) |
| 形态 | 黄色粉末 |
| CAS 数据库 | 267243-28-7 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
卡奈替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/16 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 10mg | 570.85元 |
| 2024/01/16 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 25mg | 1373.41元 |
| 2024/01/16 | S1019 | 卡奈替尼 Canertinib (CI-1033) | 267243-28-7 | 50mg | 2223.99元 |
常见问题列表
生物活性
Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 9.0 nM |
体外研究
CI-1033作用于MDA-MB 453细胞，有效抑制 erbB2自磷酸化作用，这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性，且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞，明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞，抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活, 且促进p38磷酸化。 CI-1033高特异性作用于erbB受体家族，但是50 μM时对PGFR, FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞，IC50为7.4 nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分别为5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773，且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。 CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3 µM或更高时，在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化，且使原代内化细胞的凋亡率升高。 CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT, TE2, TE6 和TE10细胞增殖。
体内研究
5 mg/kg CI-10335作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。 CI-1033 (每天处理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型，使肿瘤衰退。 对携带TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠，口服处理CI-1033，明显抑制生长, 但没有动物死亡，且体重下降<10% 。
供应商信息 更多
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现货
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产品介绍：
中文名称：卡奈替尼
英文名称：Canertinib (CI-1033)
CAS：267243-28-7
库存量：
>10g
现货日期：
2024/4/11 10:57:02
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：卡奈替尼
英文名称：Canertinib (CI-1033)
CAS：267243-28-7
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/4/14 10:33:09
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010-82848833 400-666-7788
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英文名称：Canertinib
CAS：267243-28-7
包装信息：100Mg,10Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：卡奈替尼 (CI-1033)
英文名称：Canertinib (CI-1033)
CAS：267243-28-7
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 420.90;250mg/RMB 2262.90;50mg/RMB 954.90
备注：试剂级
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中文名称：卡奈替尼
英文名称：Canertinib (CI-1033)
CAS：267243-28-7
纯度：98.0%
包装信息：1g; 25g; 100g; 1kg
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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英文名称：Canertinib (CI-1033)
CAS：267243-28-7
纯度：>=99%
包装信息：10mg
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英文名称：Canertinib (CI-1033)
CAS：267243-28-7
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中文名称： 卡奈替尼
英文名称：Canertinib
CAS：267243-28-7
纯度：99%
包装信息：100g/
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中文名称：卡奈替尼； 卡耐替尼
英文名称：Canertinib
CAS：267243-28-7
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
备注：1308/20mg
广州和为医药科技有限公司
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英文名称：Canertinib (CI-1033)
CAS：267243-28-7
纯度：99%
包装信息：5MG;10MG;25MG;100MG;250MG
备注：可定制包装规格
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中文名称：卡奈替尼
CAS：267243-28-7
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G,1KG;25KG;50KG
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英文名称：CI-1033(Canertinib)
CAS：267243-28-7
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
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产品介绍：
英文名称：Canertinib (CI-1033)
CAS：267243-28-7
纯度：HPLC≥98%
包装信息：20mg
备注：生化试剂
成都点纯科技有限公司
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400-1166-196 18502815961
产品介绍：
中文名称：卡奈替尼
英文名称：Canertinib (CI-1033)
CAS：267243-28-7
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海超岚化工科技中心
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产品介绍：
中文名称：卡奈替尼
英文名称：CI-1033
CAS：267243-28-7
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
备注：仅供科研