1001264-89-6
中文名称
帕他色替
英文名称
GDC-0068
CAS
1001264-89-6
分子式
C24H32ClN5O2
分子量
458
MOL 文件
1001264-89-6.mol
更新日期
2024/04/23 12:41:12
结构式
基本信息
中文别名
帕他色替
盐酸盐GDC-0068
AKT广谱抑制剂(GDC-0068)
GDC-0068, 一种选择性的 PAN-AKT 抑制剂
(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氢-7-羟基-5-甲基-5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮
盐酸盐GDC-0068
AKT广谱抑制剂(GDC-0068)
GDC-0068, 一种选择性的 PAN-AKT 抑制剂
(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氢-7-羟基-5-甲基-5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮
英文别名
RG7440
CS-543
GDC-0068
EOS-62198
patasertib
Ipatasertib
GDC-0068(RG7440)
GDC-0068 USP/EP/BP
Cenicriviroc mesylate
Ipatasertib (GDC-0068)
CS-543
GDC-0068
EOS-62198
patasertib
Ipatasertib
GDC-0068(RG7440)
GDC-0068 USP/EP/BP
Cenicriviroc mesylate
Ipatasertib (GDC-0068)
所属类别
生物化工：Akt 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | >106°C (dec.) |
| 沸点 | 669.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.254 |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜。 |
| 酸度系数(pKa) | 13.11±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | peachy |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280a-P304+P340-P305+P351+P338-P405-P501a |
帕他色替价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-15186 | 帕他色替 Ipatasertib | 1001264-89-6 | 2mg | 650元 |
| 2024/01/25 | HY-15186 | 帕他色替 Ipatasertib | 1001264-89-6 | 5mg | 1200元 |
| 2024/01/25 | HY-15186 | 帕他色替 Ipatasertib | 1001264-89-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1209元 |
常见问题列表
生物活性
Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 18 nM |
体外研究
对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上，抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2 + 和Luminal 亚型中作用效果最强。 [1-4]
体内研究
GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 和pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2肿瘤模型。
[1-4]
供应商信息 更多
南通全益生物科技有限公司
现货
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0513-66337626 18051384581
产品介绍：
英文名称：GDC 0068
CAS：1001264-89-6
纯度：98%+ HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，2g，5g，10g，More
库存量：
>1g
现货日期：
2024/4/23 12:41:12
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：GDC-0068, 一种选择性的 pan-Akt 抑制剂
英文名称：GDC-0068, 98%, a highly selective pan-Akt inhibitor
CAS：1001264-89-6
纯度：98%
包装信息：5MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
021-20908456
产品介绍：
中文名称：(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氢-7-羟基-5-甲基-5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮
英文名称：(S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-one
CAS：1001264-89-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：GDC-0068
CAS：1001264-89-6
纯度：>98%,pan-Akt
包装信息：10MG
备注：>98%,高选择性的pan-Akt抑制剂 9800
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
联系电话：
021-58958002 18930822973
产品介绍：
英文名称：Ipatasertib
CAS：1001264-89-6
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：GDC-0068,Akt1 / 2/3抑制剂
英文名称：GDC-0068
CAS：1001264-89-6
纯度：>=98%
包装信息：10mg/RMB 1029.90;50mg/RMB 3707.90;5mg/RMB 700.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：帕他色替
英文名称：N-Glycolylneuraminic acid;NeuGc;GcNeu;N-Glycolylneuraminic acid
CAS：1001264-89-6
包装信息：1 g;1 mg;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg;500 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海海皋科技有限公司
联系电话：
021-57646680 18306277365
产品介绍：
英文名称：GDC-0068
CAS：1001264-89-6
纯度：98%
包装信息：5g;10g;15g;25g;
备注：现货，生产商，量大从优，可分装
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
中文名称：Ipatasertib 二盐酸盐
英文名称：Ipatasertib dihydrochloride
CAS：1001264-89-6
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：GDC-0068 (Ipatasertib, RG-7440)
CAS：1001264-89-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海兴默生物技术有限公司
联系电话：
13524779951
产品介绍：
中文名称：GDC0068,RG7440
英文名称：GDC-0068
CAS：1001264-89-6
纯度：98%
包装信息：1G,5G 10G
备注：仅用作科学研究，不为任何个人用途提供
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氢-7-羟基-5-甲基-5H-环戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮
英文名称：GDC-0068
CAS：1001264-89-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Ipatasertib (GDC-0068)
CAS：1001264-89-6
纯度：98%+
备注：g
上海泽涵 生物医药科技有限公司
联系电话：
021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：Ipatasertib (GDC-0068)
CAS：1001264-89-6
武汉天植生物技术有限公司
联系电话：
18607101326 15172504745
产品介绍：
英文名称：Ipatasertib (GDC-0068)
CAS：1001264-89-6
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
上海德欣致远生物技术有限公司（升德）
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021-50266790 Q3382968513
产品介绍：
中文名称：盐酸盐GDC-0068
CAS：1001264-89-6
纯度：98%
包装信息：1g/;50g/;100g/;1kg/;5kg/
备注：现货
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：GDC-0068
CAS：1001264-89-6
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG