8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名称:KU57788(NU7441)
CAS号:503468-95-9
分子式:C25H19NO3S
分子量:413.49
EINECS号:
Mol文件:503468-95-9.mol
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 性质
| 熔点 | 220-221 °C |
|---|---|
| 沸点 | 646.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.376±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（升温时溶解度高达10mg/ml）。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 0.51±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 灰白色至米色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。 |
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 用途与合成方法
NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，IC50为14 nM，也抑制PI3K，IC50为5 μM。 NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。 NU7441浓度为1 μM时，引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。 NU7441浓度为 10 μM 时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。 NU7441 浓度为1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。 NU7441浓度为 1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。 NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。 NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。
| Target | Value |
|
DNA-PK
(Cell-free assay) | 14 nM |
|
mTOR
(cell-free assay) | 1.7 μM |
|
PI3K
(cell-free assay) | 5 μM |
NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相关激酶 (PIKK)家族成员选择性高，IC50 为14 nM。 电离辐射诱导或Etoposide诱导 DNA 损伤后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 浓度为 0.5 μM 或 1 μM时，作用于SW620 和 LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide, 和 Doxorubicin 诱导的G2-M累积增多。 NU7441浓度为1 μM时，引起 Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人类肿瘤细胞。 NU7441浓度为 10 μM 时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导 RPA p34过度磷酸化。 NU7441 浓度为1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。 NU7441浓度为 1 μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率 。
NU7441按 10 mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-11006 | 1 mg | 249 | ||
| 2024-11-08 | HY-11006 | 8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 | 503468-95-9 | 5mg | 498 |
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联系电话：010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：NU 7441
CAS：503468-95-9
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
英文名称：NU 7441;8-(4-Dibenzothienyl)-2-(4-Morpholinyl)-4H-1-benzopyran-4-one
CAS：503468-95-9
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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联系电话：0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：NU7441 (KU57788)
CAS：503468-95-9
纯度：>98%,DNA-PK
包装信息：10MG;50MG;
备注：>98%，选择性DNA-PK抑制剂 MB3533
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联系电话：400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：NU7441(KU-57788),DNA-PK抑制剂
英文名称：NU7441 (KU-57788)
CAS：503468-95-9
纯度：>=98%
包装信息：5mg/RMB 355.90;100mg/RMB 904.90;25mg/RMB 478.90
备注：试剂级
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2020-10-22
8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮的制备
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8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-吗啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮503468-95-9
河南威梯希化工科技有限公司
2024-11-19
DNA-PK抑制剂(KU-57788)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-11-19
