化合物 NU7441|T6276|TargetMol

KU-57788
503468-95-9

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上海更新日期：2024-12-12

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 NU7441

英文名称：: KU-57788

CAS号：: 503468-95-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6276

Product Introduction

Bioactivity

名称	KU-57788
描述	NU7441 (KU-57788 (NU7441)) is a highly effective and specific DNA-PK inhibitor (IC50: 14 nM).
细胞实验	Cells were irradiated with 290 MeV/n carbon ions (LET: 50 keV/μm) at the Heavy Ion Medical Accelerator in Chiba. The dose rate for carbon ions was 1 Gy/min. X‐ray irradiation was performed using a TITAN‐320 (200 kV, 20 mA) at a dose rate of 1 Gy/min. NU7441 was dissolved in DMSO and stored at ?20°C in a freezer. Cells were pretreated with NU7441 1 h before irradiation, and the drug was kept throughout the experiment [1].
动物实验	All in vivo experiments were reviewed and approved by the relevant institutional animal welfare committees and done according to national law. We determined the plasma pharmacokinetics after administering NU7441 i.v. at 5 mg/kg in 10% DMSO/10% cyclodextrin in saline or i.p. or orally at 10 mg/kg (dissolved at 1 mg/mL in 40% PEG400/saline) to female BALB/c mice. These were the maximum administrable doses by the route used due to the limit of solubility of NU7441. Mice were killed at intervals up to 360 minutes after NU7441 administration; blood was taken and immediately centrifuged, and the plasma fraction was removed and stored at ?20°C [5].
体外活性	当KU-57788（NU7441）的浓度达到0.3 μM时，对正常细胞和肿瘤细胞均无毒性，但可以显著增加肿瘤细胞对X射线和碳离子的敏感性。这一浓度似乎不会抑制DNA DSB修复，但能显著诱导G2/M期阻滞[1]。在引入Cas9/sgGFP编辑系统和ΔGFP修复模板之后向细胞中添加NU7441，可以导致NHEJ事件大约减少40%，同时HDR的激活约增加两倍。这种效应是剂量依赖的，NU7441的最大效应约在2.0 μM时达到峰值[2]。NU7441降低了HepG2培养细胞中的CCK-8计数，并进一步增强了对HepG2细胞的60Co γ射线损伤，这通过降低DNA-PKcs (S2056) 蛋白表达、增加γ射线损伤来体现[3]。即使在UV辐射和抑制剂处理后，RPA p34仍定位于焦点中，但使用NU7441处理细胞可消除对高磷酸化RPA p34的染色[4]。
体内活性	在对照组小鼠中，肿瘤体积在中位数5.6天时达到其初始体积的四倍(RTV4)。单独使用etoposide phosphate治疗可延长肿瘤生长2.7天，而联合使用NU7441后，肿瘤生长延迟时间延长至5.4天[5]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 1 mg/ml, Sonication is recommended.
关键字	inhibit \| DNA-dependent protein kinase \| NU-7441 \| Inhibitor \| NU 7441 \| KU-57788 \| CRISPR/Cas9 \| KU 57788 \| DNA-PK \| KU57788
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 抗卵巢癌化合物库 \| 干细胞分化化合物库 \| DNA 损伤和修复分子库 \| 抗氧化化合物库 \| PI3K/Akt/mTOR 化合物库

NU7441|TargetMol

TargetMol Chemicals Inc. 总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于为全球生化领域科学家的研究提供专业的产品和服务。TargetMol?品牌的客户群分布于40多个国家和地区，已发展成为全球知名的化合物库和小分子化合物研究供应商。 TargetMol?可提供160多种满足不同需求的化合物库，以及多种类型的生化试剂产品，包括12000多种抑制剂、16000多种天然产物和各类多肽、抗体、生命科学试剂盒等，此外，我们还建设有CADD（计算机辅助药物设计）研究中心、药理实验室、药化合成平台三大技术中心，全方位满足客户的定制需求。凭借我们优质的产品和服务、快速高效的全球供应链和专业的技术支持，我们将有效帮助您缩短研发周期，取得更成功的结果。

成立日期	(12年)
注册资本	566.265100万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,工厂,试剂,定制,服务
主营行业	天然产物,生化试剂,分子生物学,分子砌块,生物技术服务