基本属性 药理作用适应症剂量 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 抑制剂 > 布格替尼

布格替尼

基本属性 药理作用适应症剂量 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
布格替尼
布格替尼 用途与合成方法
  • 药理作用布格替尼是酪氨酸激酶抑制药,在体外及临床上能达到的浓度下,对多种激酶,包括ALK,ROS1原癌基因(C-rosproto-oncogene1)、胰岛素样生长因子-1受体(insulin-likegrowthfactor1receptor,IGF-1R)和FMS样的酪氨酸激酶3(fms-liketyrosinekinase,FLT-3)以及表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点突变有抑制活性。在体内外试验,布格替尼抑制ALK自身的磷酸化和ALK介导下游信号蛋白STAT3,AKT,ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼在体外也抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白细胞系的增殖,以及在小鼠中显示出抑制EML4-ALK+NSCLC异种移植物生长的剂量相关作用。在临床上可实现浓度≤500nmol•L-1,布格替尼在体外抑制表达EML4-ALK细胞和17突变体的存活率,这些突变体与对ALK抑制药的抗药性有关联,包括克唑替尼及EGFR-Del(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y等。在体内布格替尼对4种EML4-ALK突变体也显示出抗肿瘤活性,包括经克唑替尼治疗后病情已进展的NSCLC患者,从血浆分离确定的G1202R和L1196M突变体。布格替尼能降低小鼠颅内植入带有驱动肿瘤细胞系的ALK负荷并延长小鼠的存活期。
  • 适应症布格替尼适用于 ALK 阳性转移性 NSCLC 患者,这些患者经克唑替尼治疗后不能耐受或疾病已进展。此适应证是根据肿瘤的缓解率和缓解的持续时间加速审批的,对适应证的后继批准可能取决于进一步临床试验的确证和对临床获益的描述。
  • 剂量 对不良反应的剂量调整,若正在服90mg,每天1次。第1次可减为60mg,每天1次,再发生不良反应,就永久终止服药;若若正在服180mg,每天1次。第1次减量为120mg,每天1次,第2次减量为90mg,每天1次,第3次减量为60mg,每天1次。因不良反应减低剂量,随后不能随意增加剂量。如不能耐受60mg,每天1次的剂量应永久终止服药。
布格替尼供应商更多
  • 公司名称:上海厚璞化学科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:021-58090396-805
  • 产品介绍: 英文名称:Brigatinib
    CAS:1197953-54-0
  •  
  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:86-15221043597
  • 产品介绍: 英文名称:Brigatinib
    CAS:1197953-54-0
  •  
  • 公司名称:江苏弘和药物研发有限公司 黄金产品
  • 联系电话:86 510 85386188 ;86 510 85386988-8021
  • 产品介绍: 英文名称:Brigatinib
    CAS:1197953-54-0
    备注:CFP8390
  •  
  • 公司名称:武汉凯斯瑞科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:027-84984898 13971349987
  • 产品介绍: 英文名称:AP26113
    CAS:1197953-54-0
    纯度:>99% 包装信息:1g/bag, 10g/bag, 1kg/bag...
  •  
  • 公司名称:上海法默生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:+86 (21) 36680027,36680037 18964997183
  • 产品介绍: 英文名称:AP26113
    CAS:1197953-54-0
    纯度:99%
  •  
布格替尼新闻专题更多
"布格替尼"相关产品信息