布格替尼的发展历程

布格替尼，英文名为Brigatinib，是一种肺癌领域创新药物。2022年3月，该药品正式获得国家药品监督管理局批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（alk）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌患者的治疗。该药品作为一种新型的靶向治疗药物，具有独特的特点和优势。首先，该药品的选择性非常高，能够专门针对ALK蛋白进行抑制，而不会影响其他正常细胞的生长。其次，布格替尼的抑制作用非常强效，能够迅速杀灭肿瘤细胞，对于ALK突变的肺癌患者来说是一种福音。此外，该药品还可以通过穿透血脑屏障，有效地治疗肺癌在脑部转移的患者。[1]

图1 布格替尼片

基本介绍

非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌形式，约占全球每年确诊的180万肺癌新病例的85％。遗传学研究表明，间变性淋巴瘤激酶（ALK）的染色体重排是NSCLC患者亚群的关键驱动因素。大约3％到5％的转移性NSCLC患者存在ALK基因重排。布格替尼是一种有效的选择性下一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在针对间变性淋巴瘤激酶（ALK）分子改变。它可用于治疗已服用克唑替尼药物但NSCLC恶化或无法耐受服用的ALK+转移性NSCLC患者克唑替尼。布格替尼在欧盟也被批准作为一种单一疗法，用于治疗以前未接受过ALK抑制剂治疗的ALK+晚期非小细胞肺癌成年患者。

发展历程

2017年4月，在美国获加速批准上市。2022年3月，布格替尼正式获得国家药品监督管理局批准。截至2022年3月，该药品已在全球40多个国家及地区获得批准，并获得FDA突破性治疗药物认证和孤儿药认证。2022年7月29日，上海市胸科医院呼吸内科韩宝惠教授开出该药品片在全国的首张处方，意味着该款全球创新肺癌治疗药物正式进入临床应用。跨国药企——武田中国8月13日在浦东宣布，旗下肺癌领域创新药物安伯瑞®（该药品片）正式上市。该药品是一款新型选择性ALK酪氨酸激酶抑制剂，已于2022年3月获中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗，其上市将进一步满足中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者目前亟待解决的未尽需求，助力开拓相关领域治疗新格局。

适应症

布格替尼是一款全新alk酪氨酸激酶抑制剂，在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面的疗效已经得到临床验证。[2]

药物特点

布格替尼是一款全新ALK酪氨酸激酶抑制剂，在延长患者生存、控制脑转移、改善生活质量等方面，该药品的疗效已经得到临床验证。很多研究表明，与传统化疗相比，该药品具有更好的治疗效果和更低的副作用。多项临床试验的结果显示，该药品可以显著延长ALK突变肺癌患者的生存期，提高患者的生活质量。因此，该药品已成为一线治疗ALK突变肺癌的重要药物。除了治疗作用，该药品还具有一定的预防作用。一些研究发现，适当的使用布格替尼，可以减少肺癌的复发率和转移率，提高患者的长期生存率。因此，在肺癌治疗的过程中，及早使用该药品可以起到很好的预防作用。[1]

不良反应

服用布格替尼可能引起的副作用有间质性肺病（ILD）/肺炎、高血压、心动过缓、视力障碍、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、胰酶升高、高血糖和胚胎-胎儿毒性。在ALTA1L试验中，33％接受布格替尼的患者发生严重不良反应。除疾病进展外，最常见的严重不良反应为肺炎、ILD/肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。2.9％的患者发生疾病进展以外的致命不良反应，包括肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。在ALTA1L试验中，该药品最常见的不良反应（≥10％）是腹泻、皮疹、咳嗽、高血压、疲劳、恶心、肌痛、呼吸困难、腹痛 和头痛。[2]

参考文献

[1] 陈本川.治疗非小细胞肺癌新药——布格替尼(brigatinib)[J].医药导报, 2017, 36(12): 9.

[2] 布格替尼的说明书.