布格替尼新闻专题

2022年3月，布格替尼正式获得国家药品监督管理局批准。

2017 年4月28日，美FDA批准布格替尼上市，用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2020年5月22日，美FDA批准布格替尼一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌的成人患者。

布格替尼（INN，商品名为安伯瑞）是一种ALK酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌 （NSCLC）。

布格替尼其他译名为布吉替尼、布里替尼、布吉他滨等。布格替尼最初由美国Ariad制药公司研制，该公司后被日本武田制药株式会社收购，成为武田制药旗下的子公司，负责在美国上市和销售。布格替尼是新一代酪氨酸激酶抑制药，对ALK＋转移性NSCLC有显著的疗效，2016年8月30日美国FDA授予布格替尼对第一代ALK＋NSCLC治疗药克唑替尼已进展或不能耐受的患者以突破性疗法和用于ALK＋NSCLC治疗罕用药地位，给予上市申请优先审评及允许申请资料滚动递交的待遇。

布格替尼是酪氨酸激酶抑制药，在体外及临床上能达到的浓度下，对多种激酶，包括ALK，ＲOS1原癌基因(C-rosproto-oncogene1)、胰岛素样生长因子-1受体(insulin-likegrowthfactor1receptor，IGF-1Ｒ)和FMS样的酪氨酸激酶3(fms-liketyrosinekinase，FLT-3)以及表皮生长因子受体(EGFＲ)缺失和点突变有抑制活性。在体内外试验，布格替尼抑制ALK自身的磷酸化和ALK介导下游信号蛋白STAT3，AKT，EＲK1/2和S6的磷酸化。