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苹果酸卡博替尼

苹果酸卡博替尼

英文名称:Cabozantinib Malate
CAS号:1140909-48-3
分子式:C32H30FN3O10
分子量:635.6
EINECS号:691-711-0
Mol文件:1140909-48-3.mol
苹果酸卡博替尼 结构式

苹果酸卡博替尼 性质

熔点 166-169°C
储存条件 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)、吡啶(轻微)
形态 固体
颜色 白色至类白色
InChIKey HFCFMRYTXDINDK-NJXVLOPVNA-N
SMILES [C@@H](O)(C(=O)O)CC(=O)O.C(C1(CC1)C(=O)NC1C=CC(F)=CC=1)(=O)NC1C=CC(OC2=CC=NC3C=C(OC)C(OC)=CC2=3)=CC=1 |&1:0,r|

苹果酸卡博替尼 用途与合成方法

苹果酸卡博替尼是一种小分子C-Met调节剂。苹果酸卡博替尼可作为有效的多靶标VEGFR2,Met,FLT3,Tie2,Kit和Ret抑制剂,对VEGFR2,Met,FLT3,Tie2和Kit的IC50分别为0.035、1.8、14.4、14.3和4.6 nM。苹果酸卡博替尼显示剂量依赖性抑制肿瘤生长和肿瘤消退,与肿瘤脉管系统的破坏和广泛的肿瘤细胞凋亡有关。

卡博替尼苹果酸盐由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。

以2- 氨基-4,5- 二甲氧基苯甲酸甲酯做原料,依次经环化、氯化制得4-氯-6,7- 二甲氧基喹啉,再与对氨基苯酚经亲核取代反应得6,7- 二甲氧基-4-(4- 氨基苯氧基) 喹啉(5) ( 或先与对硝基苯酚反应,再经钯炭还原得5),5 与环丙烷-1,1- 二羧酸缩合后,再与对氟苯胺反应制得卡博替尼,最后与(S)- 苹果酸(8) 成盐即得1,总收率较低(<20% )

苹果酸卡博替尼(Cabozantinib S-MALATE)原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。
苹果酸卡博替尼是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met,Ret,Kit,Flt-1/3/4,Tie2和AXL,IC50分别为1.3nM,4nM,4.6nM,12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM和7nM。 Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
TargetValue
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay)
0.035 nM
c-Met
(Cell-free assay)
1.3 nM
RET
(Cell-free assay)
4 nM
Kit
(Cell-free assay)
4.6 nM
Flt-4
(Cell-free assay)
6 nM

Cabozantinib对RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性,IC50分别为124 nM和234 nM,并且对FGFR1具有微弱的活性,IC50为5.294 μM。 Cabozantinib在低浓度(0.1-0.5 μM)下足以显著抑制MPNST细胞中组成型和诱导型Met磷酸化的产生和其所得的下游信号,并且抑制HGF-诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。在细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞中(HUVECs),Cabozantinib也会显著抑制Met和VEGFR2 磷酸化作用。虽然Cabozantinib在0.1 μM下对MPNST细胞生长没有显著的作用,但是在5-10 μM下显著抑制MPNST细胞生长。

患有自发性胰岛肿瘤的RIP-Tag2小鼠体内,Cabozantinib以30 mg/kg的剂量治疗破坏83%的肿瘤血管,减少周皮细胞和空的基底膜套,引起广泛的瘤内缺氧和大量癌细胞凋亡,并且在药物戒断后肿瘤血管重新生长,与XL999相比,更显著地阻断VEGFR,而不阻断c-Met,导致血管分布仅减少43%,表明VEGFR的并发抑制和其它功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)放大了血管生成的抑制作用。Cabozantinib也会减少原发性肿瘤的侵袭,并减少转移。 在SCID 小鼠中,Cabozantinib在30 mg/kg/day下显著废除人MPNST异种移植物的生长和转移。 Cabozantinib给药剂量依赖性抑制肿瘤在乳腺癌,肺癌,以及神经胶质瘤肿瘤模型中的生长,这与减少的肿瘤和内皮细胞增殖以及增加的细胞凋亡相关。在负荷MDA-MB-231肿瘤的小鼠和C6肿瘤的大鼠体内,Cabozantinib分别以100 mg/kg和10 mg/kg单剂量口服给药足以诱导持续的肿瘤生长抑制。

苹果酸卡博替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-11-11 XW114090948303 苹果酸盐 1140909-48-3 250MG 439
2024-11-11 XW114090948302 苹果酸盐 1140909-48-3 100MG 208

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中文名称:苹果酸卡博替尼
英文名称:Cabozantinib Malate
CAS:1140909-48-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1g/RMB 100
备注:医药级
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现货日期:2024/12/23 16:46:46
江苏先声药业有限公司
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中文名称:苹果酸卡博替尼
英文名称:Cabozantinib Malate
CAS:1140909-48-3
纯度:99%
备注:医药原料药 1KG/袋
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联系电话:028-83188610
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中文名称:苹果酸卡博替尼
英文名称:Cabozantinib S-Malate
CAS:1140909-48-3
纯度:98.5%
包装信息:1kgs,5kgs,10kgs
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产品介绍:
中文名称:苹果酸卡博替尼
英文名称:Cabozantinib Malate
CAS:1140909-48-3
纯度:99.0%
包装信息:1kg
备注:工厂有现货。微信手机同号:13553167512。另有米托蒽醌,卡巴他赛,多西他赛,宗尔替尼,RAD140,氯米芬柠檬酸盐,恩氯米芬柠檬酸盐,罗库溴铵,泮库溴铵等产品,均有现货。
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现货日期:2024/12/20 8:52:21
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产品介绍:
中文名称:苹果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE)
英文名称:Cabozantinib Malate
CAS:1140909-48-3
纯度:98%
包装信息:1g/;5g/;50g/;100g/;1kg/;5kg/
备注:现货
库存量:>100g
现货日期:2024/12/16 13:59:30

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苹果酸卡博替尼—1140909-48-3
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-12-25
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湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-12-25

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