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AP26113

AP26113

中文名称:AP26113
英文名称:AP26113
CAS号:1197958-12-5
分子式:C26H34ClN6O2P
分子量:529.01
EINECS号:234-394-2
Mol文件:1197958-12-5.mol
AP26113 结构式

AP26113 性质

沸点 737.6±70.0 °C(Predicted)
密度 1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO 中≥26.45 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥55.9 mg/mL
形态 固体
酸度系数(pKa) 9.27±0.20(Predicted)
CAS 数据库 1197958-12-5

AP26113 用途与合成方法

AP26113是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。Phase 2。 AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK,IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞,降低细胞数,IC50分别为10 nM 和 24 nM。AP26113抑制SU-DHL-1, H3122 和 Ba/F3-EML4-ALK v1细胞系生长,GI50分别为9 nM, 4 nM 和13 nM。AP26113作用于Karpas-299, SU-DHL-1 和L-82细胞系,抑制ALK 磷酸化,IC50分别为3.2 nM, 1.5 nM 和 2.1 nM。AP26113作用于Karpas-299和H3122细胞,抑制ALK 和 ERK磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型EML4-ALK)和 Ba/F3细胞系(含突变型EML4-ALK G1269S),抑制细胞生长,IC50分别为11 nM 和16 nM。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型EML4-ALK)和Ba/F3细胞系(含突变型EML4-ALK E1210K),抑制细胞生长,抑制ALK磷酸化,IC50分别为74 nM 和 335 nM。AP26113(10 mg/kg-75 mg/kg)高效作用于抗PF-02341066的EML4-ALK突变型小鼠移植瘤模型。AP26113按25 mg/kg, 50 mg/kg 和 50 mg/kg剂量作用于表达野生型 EML4-ALK,及G1269S 和 L1196M突变型的肿瘤,诱导肿瘤衰退。AP26113作用于表达EGFR-DEL的Ba/F3细胞,抑制EGFR 磷酸化和活力,IC50分别为75 nM 和 114 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的Ba/F3细胞,抑制EGFR 磷酸化和活力,IC50分别为15和 281 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50为62nM,也抑制细胞生长,GI50为165 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的HCC827细胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50为59 nM,也抑制细胞生长,GI50为245 nM。AP26113作用于HCC78 NSCLC细胞,有效抑制SLC34A2-ROS驱动的信号和增殖,这种作用具有剂量依赖性。 AP26113(<50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型,抑制p-ALK,这种作用具有剂量依赖性。AP26113(< 50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用具有剂量依赖性。AP26113具有良好的性能,包括体外适度的血浆蛋白结合力(作用于人,大鼠,小鼠分别为47%,70%和76%),对主要的CYP亚型几乎没有抑制作用。AP26113 (10 mg/kg)处理大鼠,具有良好的耐受性,Cmax为2587 ng/mL,AUC为41120 hr.ng/mL。 AP26113 (25 mg/kg) 作用于 HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型,导致肿瘤衰退。 AP26113抑制ALK比Crizotinib有效性和选择性至少高10倍。

AP26113 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13464 1 mg 228
2024-01-25 HY-13464 AP26113 1197958-12-5 5mg 500

AP26113供应商 更多

苏州艾博特化工有限公司
联系电话:0512-88968486 18012631750
产品介绍:
中文名称:5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺
英文名称:AP26113
CAS:1197958-12-5
纯度:99%
包装信息:G;KG
备注:仅做科研用途
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产品介绍:
英文名称:AP26113
CAS:1197958-12-5
纯度:98.0%
包装信息:1g;5g;10g
备注:试剂级
库存量:>100g
现货日期:2024/3/13 12:50:54
上海臻励生物科技有限公司
现货
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产品介绍:
英文名称:AP26113
CAS:1197958-12-5
纯度:99
包装信息:10g/
库存量:>100g
现货日期:2024/3/13 12:18:20
山东海沃生物科技有限公司
大货 现货
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产品介绍:
英文名称:AP26113
CAS:1197958-12-5
纯度:99%
库存量:>100g
现货日期:2024/3/15 17:47:12
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现货
联系电话:63313187 15358055255
产品介绍:
英文名称:AP26113
CAS:1197958-12-5
纯度:98%
包装信息:10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
备注:仅供科研,试剂级,现货
库存量:>10g
现货日期:2024/3/16 1:27:26

AP26113生产厂家及价格列表

ALK激酶抑制剂(ALK-IN-1)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-19
AP26113
山东海沃生物科技有限公司 2024-03-19

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