基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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AP26113

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
AP26113
AP26113 性质
AP26113 用途与合成方法
  • 生物活性AP26113是一种有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM,可克服由于L1196M突变介导的Crizotinib抵抗作用。Phase 2。
  • 体外研究AP26113高度有效作用于敏感型和耐药型H3122细胞,降低细胞生长,抑制ALK磷酸,并诱导细胞凋亡,这种作用存在剂量依赖性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 细胞,降低p-ALK,IC50分别为7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表达野生型或突变型EML4-ALK的Ba/F3 细胞,降低细胞数,IC50分别为10 nM 和 24 nM。AP26113抑制SU-DHL-1, H3122 和 Ba/F3-EML4-ALK v1细胞系生长,GI50分别为9 nM, 4 nM 和13 nM。AP26113作用于Karpas-299, SU-DHL-1 和L-82细胞系,抑制ALK 磷酸化,IC50分别为3.2 nM, 1.5 nM 和 2.1 nM。AP26113作用于Karpas-299和H3122细胞,抑制ALK 和 ERK磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型EML4-ALK)和 Ba/F3细胞系(含突变型EML4-ALK G1269S),抑制细胞生长,IC50分别为11 nM 和16 nM。AP26113作用于Ba/F3细胞系(含野生型EML4-ALK)和Ba/F3细胞系(含突变型EML4-ALK E1210K),抑制细胞生长,抑制ALK磷酸化,IC50分别为74 nM 和 335 nM。AP26113(10 mg/kg-75 mg/kg)高效作用于抗PF-02341066的EML4-ALK突变型小鼠移植瘤模型。AP26113按25 mg/kg, 50 mg/kg 和 50 mg/kg剂量作用于表达野生型 EML4-ALK,及G1269S 和 L1196M突变型的肿瘤,诱导肿瘤衰退。AP26113作用于表达EGFR-DEL的Ba/F3细胞,抑制EGFR 磷酸化和活力,IC50分别为75 nM 和 114 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的Ba/F3细胞,抑制EGFR 磷酸化和活力,IC50分别为15和 281 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50为62nM,也抑制细胞生长,GI50为165 nM。AP26113作用于表达EGFR-DEL/T790M的HCC827细胞系,抑制EGFR 磷酸化,IC50为59 nM,也抑制细胞生长,GI50为245 nM。AP26113作用于HCC78 NSCLC细胞,有效抑制SLC34A2-ROS驱动的信号和增殖,这种作用具有剂量依赖性。
  • 体内研究AP26113(<50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型,抑制p-ALK,这种作用具有剂量依赖性。AP26113(< 50 mg/kg)作用于Karpas-299移植瘤小鼠模型和 H3122 移植瘤小鼠模型,抑制肿瘤生长,这种作用具有剂量依赖性。AP26113具有良好的性能,包括体外适度的血浆蛋白结合力(作用于人,大鼠,小鼠分别为47%,70%和76%),对主要的CYP亚型几乎没有抑制作用。AP26113 (10 mg/kg)处理大鼠,具有良好的耐受性,Cmax为2587 ng/mL,AUC为41120 hr.ng/mL。 AP26113 (25 mg/kg) 作用于 HCC827(EGFR-DEL)或HCC827(EGFR-DEL/T790M)移植瘤小鼠模型,导致肿瘤衰退。
  • 特征AP26113抑制ALK比Crizotinib有效性和选择性至少高10倍。
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  • 产品介绍: 英文名称:AP26113
    CAS:1197958-12-5
    纯度:99% HPLC 包装信息:1g,10g,100g
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