ChemicalBook CAS数据库列表 福他替尼
福他替尼
- CAS号:901119-35-5
- 英文名:Fostamatinib
- 中文名:福他替尼
- CBNumber:CB52499223
- 分子式:C23H26FN6O9P
- 分子量:580.46
- MOL File:901119-35-5.mol
福他替尼化学性质
- 熔点 :214° - 217°C
- 沸点 :814.2±75.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.496
- 储存条件 :-20°C, Hygroscopic
- 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :1.70±0.10(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
- 稳定性 :Hygroscopic
福他替尼性质、用途与生产工艺
- 生物活性 Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。
-
靶点
Target Value Syk 41 nM Adenosine A3 receptor 81 nM Adenosine transporter 1.84 μM Monoamine transporter 2.74 μM -
体外研究
R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制，K i 为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒，EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括TNFα，IL-8，和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后，R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。 R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系，R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。
- 体内研究 在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中，R788有效抑制体内BCR信号，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显著延长治疗组动物的存活。 在风湿性关节炎模型中，R788显著减少主要炎症介质，比如TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化。
福他替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
福他替尼 试剂级价格
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13038A
- 产品名称：Fostamatinib
- CAS编号：
- 包装：1 mg
- 价格：454元
- 更新日期：2024/11/08
- 产品编号：HY-13038A
- 产品名称：福他替尼 Fostamatinib
- CAS编号：901119-35-5
- 包装：5mg
- 价格：1000元
福他替尼生产厂家
- 公司名称：安庆润科生物医药科技有限公司
- 联系电话：0512-68716880 19984816880
- 电子邮件：sales@growingchem.com
- 国家：中国
- 产品数：306
- 优势度：58
- 公司名称：滁州市科迈尔化工科技有限公司
- 联系电话：0550-5196001 15000891977
- 电子邮件：wj520wjxby@126.com
- 国家：中国
- 产品数：1925
- 优势度：55
- 公司名称：青岛恺润生物医药科技有限公司
- 联系电话： 18501057619
- 电子邮件：771737847@qq.com
- 国家：中国
- 产品数：119
- 优势度：58
- 公司名称：上海波以尔化工有限公司
- 联系电话：
- 电子邮件：sales@boylechem.com
- 国家：中国
- 产品数：2922
- 优势度：55
- 公司名称：上海佰世凯化学科技有限公司
- 联系电话：+86-21-20908456
- 电子邮件：sales@BioChemBest.com
- 国家：中国
- 产品数：6005
- 优势度：61
- 公司名称：北京华威锐科化工科技有限公司
- 联系电话：010-89508211 18501085097
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- 国家：中国
- 产品数：8418
- 优势度：55
- 公司名称：上海景颜化工科技有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：9976
- 优势度：60
- 公司名称：苏州泽厚生物科技有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：195
- 优势度：64
- 公司名称：上海博氏医药科技有限公司
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- 国家：中国
- 产品数：1856
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