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福他替尼

福他替尼,901119-35-5,结构式
福他替尼
  • CAS号:901119-35-5
  • 英文名:Fostamatinib
  • 中文名:福他替尼
  • CBNumber:CB52499223
  • 分子式:C23H26FN6O9P
  • 分子量:580.46
  • MOL File:901119-35-5.mol
福他替尼化学性质
  • 熔点 :214° - 217°C
  • 沸点 :814.2±75.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.496
  • 储存条件 :-20°C, Hygroscopic
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :1.70±0.10(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Off-White
  • 稳定性 :Hygroscopic

福他替尼性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物,是一种Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。
  • 靶点
    TargetValue
    Syk 41 nM
    Adenosine A3 receptor 81 nM
    Adenosine transporter 1.84 μM
    Monoamine transporter 2.74 μM
  • 体外研究

    R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制,K i 为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒,EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4,细胞因子以及趋化因子,包括TNFα,IL-8,和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后,R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞,巨噬细胞,和中性粒细胞中,R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。 R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系,R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。

  • 体内研究 在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中,R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中,R788有效抑制体内BCR信号,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显著延长治疗组动物的存活。 在风湿性关节炎模型中,R788显著减少主要炎症介质,比如TNFalpha,IL-1,IL-6和IL-18,从而减少炎症和骨退化。
福他替尼上下游产品信息
上游原料
下游产品
福他替尼 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13038A
  • 产品名称:Fostamatinib
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:454元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13038A
  • 产品名称:福他替尼 Fostamatinib
  • CAS编号:901119-35-5
  • 包装:5mg
  • 价格:1000元
福他替尼生产厂家
  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:0757-86329057 18501085097
  • 电子邮件:sales3.gd@hwrkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7508
  • 优势度:55
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:武汉福鑫化工有限公司
  • 联系电话:027-027-59207852 13308628970
  • 电子邮件:buy@fortunachem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:2895
  • 优势度:58
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