盐酸达泊西汀

简介性质用途应用生物活性靶点体外研究盐酸达泊西汀试剂级价格

盐酸达泊西汀

CAS号:129938-20-1
英文名:Dapoxetine hydrochloride
中文名:盐酸达泊西汀
CBNumber:CB7104314
分子式:C21H24ClNO
分子量:341.88
MOL File:129938-20-1.mol

盐酸达泊西汀化学性质

熔点 :175-1790C
比旋光度 :D +135.78° (c = 2.18 in methanol)
储存条件 :room temp
溶解度 :DMSO: ≥20mg/mL
形态 :powder
颜色 :white
旋光性 (optical activity) :[α]/D +125 to +135°, c = 1 in methanol
Merck :14,2821
InChI :InChI=1/C21H23NO.ClH/c1-22(2)20(18-10-4-3-5-11-18)15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19(17)21;/h3-14,20H,15-16H2,1-2H3;1H/t20-;/s3
InChIKey :IHWDIQRWYNMKFM-OZYVVJTJNA-N
SMILES :O(C1=CC=CC2C=CC=CC1=2)CC[C@@H](C1C=CC=CC=1)N(C)C.Cl |&1:13,r|
CAS 数据库 :129938-20-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn,N
危险类别码 :22-36-50/53
安全说明 :36-60-61
危险品运输编号 :UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany :3
海关编码 :29221990

盐酸达泊西汀性质、用途与生产工艺

简介
盐酸达泊西汀化学名为(S)-N，N-二甲基-3-(萘基-1-氧基)-苯丙氨基盐酸盐。盐酸达泊西汀与其他SSRIs有相似的药理作用，最初达泊西汀是研究用于抗抑郁的药物，但和其他SSRIs不同的是，达泊西汀药动学显示其口服吸收快、半衰期短、排泄快，使其成为适于需时服用治疗早泄的药物。
性质
盐酸达泊西汀为白色至类白色粉末；本品在甲醇、乙醇中易溶，在二氯乙烷中微溶，在水中几乎不溶。盐酸达泊西汀为BCSII类化合物，溶解性差是影响临床疗效差异的关键因素。盐酸达泊西汀存在多种晶型，不同晶型的溶解度差异较大，且晶型之间存在相与转化的现象。
用途
盐酸达泊西汀是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。
应用达泊西汀杂质是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中，主要作为原料药达泊西汀盐酸盐中间体。
生物活性 Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
靶点
Target Value
5-HT
体外研究
Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞，伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。 Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率，IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅，并减缓Kv1.5的失活过程，这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。 Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡，降低镇痛阈值，虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917，作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。
用途达泊西汀盐酸盐中间体