盐酸达克罗宁

局部麻醉药性状药效学药动学合成方法用途注意事项用法与用量制剂与规格盐酸达克罗宁试剂级价格

盐酸达克罗宁

CAS号:536-43-6
英文名:Dyclonine hydrochloride
中文名:盐酸达克罗宁
CBNumber:CB0439886
分子式:C18H28ClNO2
分子量:325.87
MOL File:536-43-6.mol

盐酸达克罗宁化学性质

熔点 :175-176°C
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO (20 mg/ml); Water (25 mg/ml)
形态 :solid
颜色 :White
水溶解性 :Partly soluble in water. Soluble in chloroform, ethanol, acetone and methanol.
Merck :14,3473
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20°C for up to 2 months.
InChI :InChI=1S/C18H27NO2.ClH/c1-2-3-15-21-17-9-7-16(8-10-17)18(20)11-14-19-12-5-4-6-13-19;/h7-10H,2-6,11-15H2,1H3;1H
InChIKey :KNZADIMHVBBPOA-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(C(=O)CCN2CCCCC2)C=CC(OCCCC)=CC=1.Cl
CAS 数据库 :536-43-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-37/38-41
安全说明 :26-36
危险品运输编号 :3249
WGK Germany :3
RTECS号 :UG8750000
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2933399090

盐酸达克罗宁性质、用途与生产工艺

局部麻醉药盐酸达克罗宁(Dyclonine hydrochloride)又名达可隆，化学名4-丁氧基-β-哌啶基苯丙酮盐酸盐，为一种起效快、作用时间长、不良反应小、安全性高的局部麻醉药。目前国内已上市或报道的盐酸达克罗宁剂型主要有软膏、乳膏、搽剂、溶液剂、凝胶和乳剂型胶浆剂。其中, 前5种主要是外用, 最后1种是作胃镜、消化道等内窥镜的检查。临床用于粘膜表面麻醉及皮肤镇痛、止痒。
性状
盐酸达克罗宁外观呈白色结晶粉末，微臭、尝之有麻感，略溶于水，溶于乙醇、丙酮、氯仿及60℃水中。在空气中稳定，遇热分解溶液变浑浊析出油状物，密闭避光保存。
药效学作用机理主要是神经阻滞，局麻作用快，药理效应强而持续时间长，毒性小，有止痛、止痒、杀菌作用。

图1为盐酸达克罗宁溶液
药动学注射给药有刺激性，只用于外表，对粘膜穿透力强。
合成方法由哌啶和浓盐酸反应制得哌啶盐酸盐，向其中加入对丁氧基苯乙酮和多聚甲醛，再加入浓盐酸做催化剂，即得盐酸达克罗宁粗品，将制得盐酸达克罗宁粗品溶于无水乙醇中，加入活性炭后，加热回流，趁热抽滤，滤液搅拌冷，抽滤，真空干燥得盐酸达克罗宁精品。

图2为盐酸达克罗宁的合成路线
用途用于烧伤、擦伤、痒疹、虫咬伤、溃疡、褥疮、痔疮等，也用于尿道及口腔科粘膜麻醉。
有关盐酸达克罗宁的性状、药效学、合成方法、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-12-02）
注意事项 1.对盐酸达克罗宁过敏者禁用。
2.老年人、急性病患者、消化道黏膜严重损伤及儿童酌情减少剂量。
3.孕妇慎用及儿童必须在成人的监护下使用。
4.当本品性状发生改变时禁用。
5.此药品放在儿童不能接触的地方。
用法与用量外用1%软膏、乳膏，也用0.5% 溶液，粘膜麻醉用1%溶液10ml。
制剂与规格配成0.5%～1%溶液剂;1%油膏剂;1%乳膏剂。
用途用于表面麻醉。
类别有毒物品
毒性分级高毒
急性毒性腹腔-大鼠 LD50: 33 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 52 毫克/公斤
刺激数据皮肤-兔 1% 轻度; 眼睛-兔 2% 重度
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 氯化氢烟雾
储运特性库房通风低温干燥
灭火剂水,干粉、干砂、二氧化碳、泡沫、1211灭火剂