ChemicalBook >   номенклатура продукции >  API >  Синтетические противоинфекционные препараты >  Хинолоны

Хинолоны

Разработка синтетических хинолоновых антибактериальных средств проводилась тремя поколениями. Типичным представителем хинолонов первого поколения является налидиксовая кислота, разработанная в 1962 г. Она эффективна при лечении грамотрицательных бактерий, таких как кишечная палочка, но неэффективна при лечении синегнойной палочки и грамположительных бактерий с плохой абсорбционной способностью и низкая биологическая доступность. Легко вызвать устойчивость бактерий к лекарственным препаратам, и поэтому они были устранены. Типичными представителями вторичного поколения хинолонов являются оксолиновая кислота и пипемидовая кислота, разработанные в 1970-х годах. В 1979 г. в нашей стране пипемидиновая кислота применялась для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, и была достигнута превосходная эффективность. Его терапевтическая эффективность при инфекции Pseudomonas aeruginosa превосходит налидиксовую кислоту и карбенициллин, но уступает гентамицину. Недостатком является низкая эффективность при лечении грамположительных бактерий с низким уровнем в крови, а также определенная токсичность для центральной нервной системы.

В конце 1970-х разработка цефалоспоринов достигла своего пика. . Однако цена настолько высока, что обычные пациенты вряд ли могут себе это позволить. Разработка хинолон-синтетического фторхинолонового антибиотика третьего поколения дала миру ощущение того, что «горы множатся, а реки удваиваются, без сомнения, выход есть». Фторхинолоновый антибиотик относится к новому типу хинолоновых антибактериальных препаратов с введением шестого положения синтетического хиназолинового кольца в атом фтора. Они не только обладают в 4-64 раза большей эффективностью в отношении грамотрицательных бактерий, чем хинолоны первого и второго поколения, но также в 8-64 раза сильнее, чем хинолоны первого и второго поколения, в отношении грамположительных бактерий. Кроме того, они обладают превосходной абсорбцией при пероральном приеме и редко вызывают резистентность к лекарствам. Кроме того, как вид синтетических химикатов, он относительно дешевле обычных антибиотиков (особенно цефалоспоринов третьего поколения).

ДНК бактериальных клеток существует в виде двухцепочечной спирали с образованием двойной спираль, основанная на действии ДНК-гиразы. Механизм действия хинолонов заключается в ингибировании ДНК-гиразы, вызывающей повреждение хромосом, приводящее к нарушению деления и размножения клеток. Благодаря своему уникальному механизму действия, свободному от влияния плазмид, вызывающих лекарственную устойчивость, он не имеет перекрестной устойчивости со многими видами антибактериальных препаратов.

Преимущество фторхинолоновых антибиотиков заключается в следующем:
1. Обладает широким антимикробным спектром и выраженной антибактериальной активностью, при этом некоторые из них (например, офлоксацин) по своему действию сравнимы с цефалоспоринами третьего поколения. Он также оказывает действие на грамположительные бактерии Staphylococcus aureus и рефрактерный к метициллину резистентный золотистый стафилококк (MRSA); что касается его антибактериального действия на грамотрицательные бактерии, он распространился на Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae, вырабатывающую фермент пенициллина; некоторые виды новых фторхинолоновых антибиотиков даже эффективны при лечении микоплазмы и хламидий.
2. Он обладает превосходной пероральной абсорбцией и широким распределением в тканях. Обычно фторхинолонам, вводимым перорально, требуется от 1 до 2 часов для достижения пика концентрации в крови. Он имеет низкую скорость связывания с белками плазмы примерно от 10% до 40%. После введения препарата он может широко распределяться в печени, почках, коже, легких и других тканях.
3. Имеет широкий спектр лечения с определенным терапевтическим эффектом при инфекциях кишечника, мочевыводящих путей, желчных путей, дыхательных путей. , простатит, остеомиелит и др. Широко применяется при лечении инфекций различных субъектов.
4. Низкая частота лекарственной устойчивости. Офлоксацин, используемый в Германии, все еще может ингибировать более 96,8% грамотрицательных бактерий и 93,3% грамположительных бактерий через восемь лет; ципрофлоксацин, используемый в Великобритании, чувствителен к нему 91% Pseudomonas aeruginosa и 95% Staphylococcus; Однако исследования, проведенные в нашей стране, показали, что резистентность Pseudomonas aeruginosa к фторхинолонам за последние годы возросла с 4,4% до 10%.

Характеристики фторхинолоновых антибиотиков следующие.
1 , Его антибактериальный эффект, как правило, слабее против грамположительных бактерий, чем против грамотрицательных бактерий. для ЦНС симптомы, такие как тревожность, нервозность, бессонница и головные боли, более характерны для ципрофлоксацина; также может появиться сыпь; частота дисфункции печени и почек обычно составляет от 0,5% до 1,0%.
3. Долговременные магнитно-резонансная томография (МРТ) и ультразвуковые исследования щенков показали, что в промежуточном слое костей и суставов наблюдается рыхлый феномен. хрящевой матрикс. Однако это явление не наблюдалось в сотнях случаев у людей. Тем не менее, в целях безопасности, этот класс препаратов не рекомендуется для длительного применения кормящим женщинам и детям при развитии костей в больших дозах. Поскольку этот препарат ингибирует репликацию ДНК, беременным женщинам также следует назначать его с осторожностью.
4. Отдельные виды фторхинолонов (такие как ломефлоксацин, эноксацин и спарфлоксацин) при длительном применении пожилыми людьми на открытом воздухе - работающие фермеры в больших дозах могут вызвать фототоксические реакции в некоторых случаях.

Существует несколько условий, при которых может произойти лекарственное взаимодействие:
1. прием вместе с молоком, сыром и кальцием, магнием, железо, алюминий и другие препараты повлияют на антибактериальный эффект; обычно рекомендуется принимать натощак; при введении после еды пиковое время концентрации препарата в крови будет отложено на 1-2 часа, но общий объем абсорбции не изменится; кислая моча может дополнительно способствовать его выведению, в то время как в щелочной моче может произойти выпадение осадка. два раза; применение совместно с тосуфлоксацином и ципрофлоксаином может вызвать 20% повышение концентрации теофиллина в крови; Применение вместе с ломефлоксацином и норфлоксацином не влияет на концентрацию теофиллина в плазме. эпилептические припадки, поэтому пациентам с эпилепсией в анамнезе следует применять с осторожностью.
4. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с другими антимикробными средствами. Например, комбинация с ванкомицином может вызвать усиление почечной токсичности; комбинация с доксорубицином, фурадантином может вызвать снижение функции почек (ципрофлоксацин); комбинация с хлорамфениколом, доксициклином, клиндамицином и макролидным антибиотиком может даже вызвать снижение его антибактериального действия, а также может привести к побочным реакциям со стороны системы кроветворения и нервной системы.


Нажмите на конкретный продукт, чтобы просмотреть последние цены, информацию и сервис информации
  • структура:Гатифлоксацин
  • имя:Гатифлоксацин
  • Номер CAS:112811-59-3
  • молекулярная формула:C19H22FN3O4

  • структура:Enrofloxacin hydrochloride
  • имя:Enrofloxacin hydrochloride
  • Номер CAS:112732-17-9
  • молекулярная формула:C19H23ClFN3O3



  • структура:Сарафлоксацин
  • имя:Сарафлоксацин
  • Номер CAS:98105-99-8
  • молекулярная формула:C20H17F2N3O3

  • структура:Надифлоксацин
  • имя:Надифлоксацин
  • Номер CAS:124858-35-1
  • молекулярная формула:C19H21FN2O4

  • структура:Норфлоксацин
  • имя:Норфлоксацин
  • Номер CAS:70458-96-7
  • молекулярная формула:C16H18FN3O3


  • структура:Danofloxacin mesylate
  • имя:Danofloxacin mesylate
  • Номер CAS:119478-55-6
  • молекулярная формула:C20H24FN3O6S


  • структура:Gatifloxacin sesquihydrate
  • имя:Gatifloxacin sesquihydrate
  • Номер CAS:180200-66-2
  • молекулярная формула:C19H24FN3O5

  • структура:Gatifloxacin hydrochloride
  • имя:Gatifloxacin hydrochloride
  • Номер CAS:160738-57-8
  • молекулярная формула:C22H28FN3O7

  • структура:Пазуфлоксацин
  • имя:Пазуфлоксацин
  • Номер CAS:127045-41-4
  • молекулярная формула:C16H15FN2O4

  • структура:Moxifloxacin hydrochloride
  • имя:Moxifloxacin hydrochloride
  • Номер CAS:186826-86-8
  • молекулярная формула:C21H25ClFN3O4

  • структура:Дифлоксацин
  • имя:Дифлоксацин
  • Номер CAS:98106-17-3
  • молекулярная формула:C21H19F2N3O3

  • структура:Pazufloxacin mesilate
  • имя:Pazufloxacin mesilate
  • Номер CAS:163680-77-1
  • молекулярная формула:C17H19FN2O7S

  • структура:Балофлоксацин
  • имя:Балофлоксацин
  • Номер CAS:127294-70-6
  • молекулярная формула:C20H24FN3O4


  • структура:Norfloxacinehydrochloride
  • имя:Norfloxacinehydrochloride
  • Номер CAS:68077-27-0
  • молекулярная формула:C16H19ClFN3O3

  • структура:Sitafloxacin Sesquihydrate
  • имя:Sitafloxacin Sesquihydrate
  • Номер CAS:163253-35-8
  • молекулярная формула:C19H20ClF2N3O4


  • структура:Levofloxacin heMihydrate
  • имя:Levofloxacin heMihydrate
  • Номер CAS:138199-71-0
  • молекулярная формула:C18H22FN3O5

  • структура:Tosufloxacin tosylate
  • имя:Tosufloxacin tosylate
  • Номер CAS:115964-29-9
  • молекулярная формула:C26H23F3N4O6S

  • структура:Флероксацин
  • имя:Флероксацин
  • Номер CAS:79660-72-3
  • молекулярная формула:C17H18F3N3O3

  • структура:Ciprofloxacin hydrochloride
  • имя:Ciprofloxacin hydrochloride
  • Номер CAS:86483-48-9
  • молекулярная формула:C17H19ClFN3O3


  • структура:Эноксацин
  • имя:Эноксацин
  • Номер CAS:74011-58-8
  • молекулярная формула:C15H17FN4O3


  • структура:Орбифлоксацин
  • имя:Орбифлоксацин
  • Номер CAS:113617-63-3
  • молекулярная формула:C19H20F3N3O3

  • структура:Циноксацин
  • имя:Циноксацин
  • Номер CAS:28657-80-9
  • молекулярная формула:C12H10N2O5

  • структура:Гемифлоксацин
  • имя:Гемифлоксацин
  • Номер CAS:175463-14-6
  • молекулярная формула:C18H20FN5O4

  • структура:Левофлоксацин
  • имя:Левофлоксацин
  • Номер CAS:100986-85-4
  • молекулярная формула:C18H20FN3O4

  • структура:Темафлоксацин
  • имя:Темафлоксацин
  • Номер CAS:108319-06-8
  • молекулярная формула:C21H18F3N3O3

  • структура:Sparfloxacin
  • имя:Sparfloxacin
  • Номер CAS:111542-93-9
  • молекулярная формула:C19H22F2N4O3

  • структура:Enrofloxacin Sodium
  • имя:Enrofloxacin Sodium
  • Номер CAS:266346-15-0
  • молекулярная формула:C19H21FN3O3.Na


  • структура:TOSUFLOXACIN TOSILATE
  • имя:TOSUFLOXACIN TOSILATE
  • Номер CAS:100490-36-6
  • молекулярная формула:C19H15F3N4O3

  • структура:Данофлоксацин
  • имя:Данофлоксацин
  • Номер CAS:112398-08-0
  • молекулярная формула:C19H20FN3O3

  • структура:Gemifioxacin mesylate
  • имя:Gemifioxacin mesylate
  • Номер CAS:210353-53-0
  • молекулярная формула:C19H24FN5O7S



  • структура:Besifloxacin hydrochloride
  • имя:Besifloxacin hydrochloride
  • Номер CAS:405165-61-9
  • молекулярная формула:C19H22Cl2FN3O3

  • структура:Enoxacin
  • имя:Enoxacin
  • Номер CAS:84294-96-2
  • молекулярная формула:C15H19FN4O4

  • структура:Офлоксацин
  • имя:Офлоксацин
  • Номер CAS:82419-36-1
  • молекулярная формула:C18H20FN3O4

  • структура:1-AdaMantanethylaMine
  • имя:1-AdaMantanethylaMine
  • Номер CAS:13392-28-4
  • молекулярная формула:C12H21N

  • структура:Ciprofloxacin lactate
  • имя:Ciprofloxacin lactate
  • Номер CAS:97867-33-9
  • молекулярная формула:C20H24FN3O6


  • структура:Спарфлоксацин
  • имя:Спарфлоксацин
  • Номер CAS:110871-86-8
  • молекулярная формула:C19H22F2N4O3

  • структура:Tosufloxacin tosilate
  • имя:Tosufloxacin tosilate
  • Номер CAS:107097-79-0
  • молекулярная формула:C19H17F3N4O4


  • структура:Ситафлоксацин
  • имя:Ситафлоксацин
  • Номер CAS:127254-12-0
  • молекулярная формула:C19H18ClF2N3O3


  • структура:PRULIFLOXACIN
  • имя:PRULIFLOXACIN
  • Номер CAS:123447-63-2
  • молекулярная формула:C21H20FN3O6S

  • структура:FORMYLCIPROFLOXACIN
  • имя:FORMYLCIPROFLOXACIN
  • Номер CAS:93594-39-9
  • молекулярная формула:C18H18FN3O4

  • структура:Гареноксацин
  • имя:Гареноксацин
  • Номер CAS:194804-75-6
  • молекулярная формула:C23H20F2N2O4


  • структура:LEVOFLOXACIN ACID ESTER
  • имя:LEVOFLOXACIN ACID ESTER
  • Номер CAS:
  • молекулярная формула:C15H13F2NO4

  • структура:LEVOFLOXACIN ACID
  • имя:LEVOFLOXACIN ACID
  • Номер CAS:
  • молекулярная формула:C13H9F2NO4

  • структура:Desmethyl Levofloxacin
  • имя:Desmethyl Levofloxacin
  • Номер CAS:117707-40-1
  • молекулярная формула:C17H18FN3O4

  • структура:Ирлоксацин
  • имя:Ирлоксацин
  • Номер CAS:91524-15-1
  • молекулярная формула:C16H13FN2O3

  • структура:Мерафлоксацин
  • имя:Мерафлоксацин
  • Номер CAS:110013-21-3
  • молекулярная формула:C19H23F2N3O3

  • структура:Руфлоксацин
  • имя:Руфлоксацин
  • Номер CAS:101363-10-4
  • молекулярная формула:C17H18FN3O3S


  • структура:Ofloxacin hydrochloride
  • имя:Ofloxacin hydrochloride
  • Номер CAS:118120-51-7
  • молекулярная формула:C18H20FN3O4.HCl

  • структура:Вебуфлоксацин
  • имя:Вебуфлоксацин
  • Номер CAS:79644-90-9
  • молекулярная формула:C19H22FN3O3

  • структура:186826-86-8
  • имя:186826-86-8
  • Номер CAS:186826-86-8
  • молекулярная формула:

  • структура:Finafloxacin Hydrochloride
  • имя:Finafloxacin Hydrochloride
  • Номер CAS:209342-41-6
  • молекулярная формула:C20H20ClFN4O4

  • структура:Пефлоксацин
  • имя:Пефлоксацин
  • Номер CAS:70458-92-3
  • молекулярная формула:C17H20FN3O3

  • структура:Ломефлоксацин
  • имя:Ломефлоксацин
  • Номер CAS:98079-51-7
  • молекулярная формула:C17H19F2N3O3

  • структура:Grepafloxacin hydrochloride
  • имя:Grepafloxacin hydrochloride
  • Номер CAS:161967-81-3
  • молекулярная формула:C19H22FN3O3

  • структура:Милоксацин
  • имя:Милоксацин
  • Номер CAS:37065-29-5
  • молекулярная формула:C12H9NO6



  • структура:Clinafloxacin hydrochloride
  • имя:Clinafloxacin hydrochloride
  • Номер CAS:105956-99-8
  • молекулярная формула:C17H18Cl2FN3O3



  • структура:ENROFLOXACIN LACTATE
  • имя:ENROFLOXACIN LACTATE
  • Номер CAS:931066-01-2
  • молекулярная формула:C15H16ClN3O2


  • структура:CIPROFLOXACIN LACTATE
  • имя:CIPROFLOXACIN LACTATE
  • Номер CAS:857213-31-1
  • молекулярная формула:C20H24FN3O6

  • структура:Ciprofloxacin EP IMpurity D
  • имя:Ciprofloxacin EP IMpurity D
  • Номер CAS:133210-96-5
  • молекулярная формула:C17H18ClN3O3

  • структура:Pefloxacin mesylate
  • имя:Pefloxacin mesylate
  • Номер CAS:70458-95-6
  • молекулярная формула:C18H24FN3O6S


  • структура:OXOCIPROFLOXACIN
  • имя:OXOCIPROFLOXACIN
  • Номер CAS:
  • молекулярная формула:C17H16FN3O4


  • имя:Alatrofloxacin
  • Номер CAS:
  • молекулярная формула:


  • структура:(S)-(-)-Nadifloxacin
  • имя:(S)-(-)-Nadifloxacin
  • Номер CAS:154357-42-3
  • молекулярная формула:C19H21FN2O4



  • структура:Росоксацин
  • имя:Росоксацин
  • Номер CAS:40034-42-2
  • молекулярная формула:C17H14N2O3

  • структура:Pazufloxacin hydrochloride
  • имя:Pazufloxacin hydrochloride
  • Номер CAS:127046-45-1
  • молекулярная формула:C16H15FN2O4.HCl

  • структура:1,2,2,2-tetrafluoroethane
  • имя:1,2,2,2-tetrafluoroethane
  • Номер CAS:29759-38-4
  • молекулярная формула:C16H18FN3O3C6H5NO3


  • структура:ENOXACIN GLUCONATE
  • имя:ENOXACIN GLUCONATE
  • Номер CAS:104142-71-4
  • молекулярная формула:C15H17FN4O3.C6H12O7.H2O


  • структура:Ciprofloxacin Formamide
  • имя:Ciprofloxacin Formamide
  • Номер CAS:
  • молекулярная формула:C18H21FN4O4


  • структура:OFLOXACIN HYDROCHLORIDE
  • имя:OFLOXACIN HYDROCHLORIDE
  • Номер CAS:
  • молекулярная формула:C18H21ClFN3O4

  • структура:Levofloxacin lactic acid
  • имя:Levofloxacin lactic acid
  • Номер CAS:
  • молекулярная формула:C21H24FN3O6

  • структура:Levofloxacin mesylate
  • имя:Levofloxacin mesylate
  • Номер CAS:226578-51-4
  • молекулярная формула:C19H24FN3O7S