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辛伐他汀

基本属性 降血脂药物适应症 MSDS 用途与合成方法 辛伐他汀 价格(试剂级) 上下游产品信息 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
辛伐他汀
辛伐他汀 性质
  • 熔点 139 °C
  • 比旋光度 D25 +292° (c = 0.5% in acetonitrile)
  • 储存条件  0-6°C
  • 溶解度 DMSO: ≥20mg/mL
  • 形态solid
  • 颜色white
  • 旋光性 (optical activity)[α]/D +275±25°, c = 1 in acetonitrile
  • Merck 14,8539
  • CAS 数据库79902-63-9(CAS DataBase Reference)
  • NIST化学物质信息Simvastatin(79902-63-9)
辛伐他汀 用途与合成方法
  • 降血脂药物辛伐他汀是一种他汀类的降血脂药物,是土曲霉发酵产物的合成衍生物,用于控制血液中胆固醇的含量以及预防心血管疾病。
    辛伐他汀属于甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
  • 适应症1.高脂血症:
    (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。
    (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
    2.冠心病:
    对冠心病患者,辛伐他汀可用于:
    (1)减少死亡的危险性。
    (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。
    (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。
    (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。
    (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。
  • 化学性质 白色结晶性粉末,无臭。易溶于乙醇、丙酮或乙腈,较难溶于乙醚,几不溶于水。熔点135~138℃。
  • 用途 HMG-CoA还原酶抑制剂,可降低血清总胆醇的浓度,抑制胆固醇合成。用于其它治疗无效或不能耐受,且胆固醇水平超过7.8mmol/L原发性高胆固醇血症的治疗。
  • 用途 具有降低胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇的作用
  • 生产方法 洛伐他汀(Lovastatin)(I,50.30g,0.124mo1)和正丁胺(42ml,0.42mo1),在25℃:混合,然后在80℃下加热1h。冷却25℃,减压蒸出过量的正丁胺,得59.4g化合物(Ⅱ),收率100%,直接用于下步反应。
    上述得到化合物(Ⅱ)的粗品,在25℃溶于132ml二甲基甲酰胺,加人咪唑(19.59g,0.288mo1)和叔丁基二甲基氯化硅(TBSCl,44.4g,0.288mo1),在60℃下加热6h。冷至12℃,加入无水甲醇(5.8ml,0.143mo1),在15℃下搅拌30min,加入1.5 L环己烷和750ml 5%碳酸氢钠溶液,剧烈搅拌。分层,分出环己烷层,用750ml 5%碳酸氢钠溶液和750ml水洗。在常压浓缩至.580ml,再加入经分子筛干燥的600ml四氢呋喃,再常压浓缩至870ml。HPLC显示其中有86.9g化合物(Ⅲ),收率99%,直接用于下步反应。
    经分子筛干燥的吡咯烷(25.1ml,0.301mo1)和192ml四氢呋喃混合,冷至-18℃,加入正丁基锂的己烷溶液(1.60mol/L,181ml,0.290mo1),维持在-10℃,约15min加毕,然后在-20℃再反应15min。如此得到的吡咯烷基锂溶液,冷至-20℃备用。将上述得到的化合物(Ⅲ)的四氢呋喃-环己烷溶液冷至-35℃,在剧烈搅拌下,加入冷至-20℃的吡咯烷基锂溶液,维持在-30℃。加毕,在-35~-30℃搅拌2h,然后一次性加入碘甲烷(12.2ml,0.196mo1),此时因放热反应,温度会升至20℃,再冷至-30℃,并在此温度搅拌1h。升至-10℃,再搅拌20min。加入550ml水,剧烈搅拌10min,分出有机层,用550ml 10℃的1mol/L盐酸洗。减压浓缩至20%体积,其中含化合物(Ⅳ),直接用于下步反应。
    往上述得到的化合物(Ⅳ)的溶液中加入690ml甲醇,再加入45.7ml水和甲磺酸(1.5ml,0.023mo1),在30℃搅拌5h,即形成化合物(V),直接用于下步反应。
    往上述得到的化合物(V)的溶液中,在25℃加入373ml 2mol/L氢氧化钠溶液,在常压下加热,并进行蒸馏,当气相温度达到72~73℃,液相温度达到78~80℃时,不再收集蒸出馏。剩下的溶液搅拌回流2h,再冷至40℃。减压蒸出大部分甲醇,再加入228ml水加以稀释。冷至10℃,用3mol/L盐酸调至PH=6~7。加入990ml乙酸乙酯,用3mol/L盐酸继续调至Ph=5.0。搅拌后分层,分出乙酸乙酯层,加入225ml甲醇。在1h中,加入75ml氨水-甲醇(1:3)的溶液,然后在45℃搅拌15min。在2.5h中,缓慢冷至-10℃,并在-10℃:搅拌1~2h。滤出铵盐(Ⅵ)结晶,用冷的乙酸乙酯-甲醇(3.5:1)洗,在35℃干燥过夜,得51.37铵盐(Ⅵ),收率90.9%(以洛伐他汀计)。用乙腈重结晶可得到分析用的样品。
    将该铵盐(Ⅵ)的粗品悬浮于1.03L甲苯中,通入氮气于100℃加热6h。冷至25℃,加入2.5g Darco KB,在25℃搅拌30min。过滤,滤液减压浓缩至油状物,加入140ml环己烷,再浓缩。再加入600ml环己烷,回流全溶。冷至10℃,搅拌1h。过滤收集结晶,用250ml冷环己烷洗,真空30~35℃干燥,得44.6g辛伐他丁,收率94.2%。以甲醇-水重结晶,得到分析用的样品。
  • 类别有毒物质
  • 毒性分级中毒
  • 急性毒性口服- 大鼠  LD50: 4438 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 3000 毫克/ 公斤
  • 可燃性危险特性可燃; 火场释放辛辣刺激烟雾
  • 储运特性库房低温, 通风, 干燥; 闭光
  • 灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土
安全信息
MSDS信息
  • 更新日期2018-06-12
  • 产品编号S0509
  • 产品名称辛伐他汀
  • CAS编号79902-63-9
  • 包装100MG
  • 价格180
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辛伐他汀 上下游产品信息
辛伐他汀供应商更多
  • 公司名称:广州爱纯医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:020-39119399 18927568969
  • 产品介绍: 中文名称:辛伐他汀
    英文名称:Simvastatin
    CAS:79902-63-9
    纯度:98% 包装信息:25mg; 100mg; 1g; 5g; 25g;100g 备注:现货
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  • 公司名称:康必拓医药化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0371-55613275
  • 产品介绍: 中文名称:辛伐他汀
    英文名称:Simvastatin
    CAS:79902-63-9
    纯度:USP/EP/IP 包装信息:25kg/drum 备注:合成
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  • 公司名称:Target molecule Corp. 黄金产品
  • 联系电话:857-239-0968
  • 产品介绍: 中文名称:辛伐他汀
    英文名称:Simvastatin
    CAS:79902-63-9
    纯度:98% 包装信息:5mg;20mg;50mg;100mg 备注:试剂级
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  • 公司名称:台州市鸿耀化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0576-88666163 15057600339
  • 产品介绍: 中文名称:辛伐他汀
    英文名称:SIMVASTATIN
    CAS:79902-63-9
    纯度:98.5% 包装信息:2000/KG 备注:医药级
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 中文名称:辛伐他汀, HMG-CoA还原酶抑制剂
    英文名称:Simvastatin, 97%, inhibitor of HMG-CoA reductase
    CAS:79902-63-9
    纯度:97% 包装信息:100MG;1G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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