白蒺藜提取物 用途与合成方法
白蒺藜提取物以蒺藜Tribulus terrestis L.的果实或全草为原料提取的产品，含皂苷20%或40%。具有抗炎、抗衰老、降压、利尿等药理活性。
蒺藜在前苏联和东欧国家常用于强身健体，有些国家的运动员经常服用蒺藜提取物以增强体力，是一种无毒副作用的天然食品，在目前FDA的规定中，没有任何要求被限量或禁止的成分。蒺藜已列入爱尔兰处方药。 本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 【基源】白蒺藜为蒺藜科植物蒺藜Tribulus terrestris L. 的干燥成熟果实。
【别名】刺蒺藜、硬蒺藜、蒺藜子。
【分布】蒺藜全国各地均产，以长江以北产量较大，主产河南、河北、山东、安徽、江苏、四川、陕西等地。
【植物形态】一年生或多年生草本，全株密被灰白色柔毛。茎葡匐，由基部生出多数分枝，枝长30～60cm，表面有纵纹。双数羽状复叶对生，叶连柄长2.5～6cm，托叶对生，形小，永存，卵形至卵状披针形，小叶5～7对，具短柄或几无柄，小叶片长卵圆形，长5～16mm，宽2～6mm，先端短尖或急尖，基部常偏斜，上面仅中脉及边缘疏生细柔毛，下面毛较密。常带果实，果五角形，直径约1cm，由5个小分果组成，成熟时分离，每分果呈斧形，两端有硬尖刺各一对，先端隆起，具细短柄。每分果有种子2～3枚。花期5～7月，果期7～9月。
图1为白蒺藜 果实含刺蒺藜苷(Tribuloside)、紫云英苷(Astragalin)、山柰素-3-芸香糖苷(Kaempferol-3-rutinoside)及山柰素，甾体皂苷的苷元有：薯蓣皂苷元(Diosgenin)、鲁斯可皂苷元(Ruscogenin)、支脱皂苷元(Gitogenin)、海可皂苷元(Hecogonin)、新替告皂苷元等，还含有25-D-螺甾烷、5-双烯等。
种子含生物碱：哈尔明碱(Herminie)的0.002%、哈尔满碱(Harmane)的0.008%等。
黄酮类：主要为槲皮素、山柰酚、异鼠李素及其核苷。 1.抗炎作用
蒺藜水提取物能明显抑制2，4，6-三硝基氯苯 (PC) 及2，4-二硝基氯苯 (DNCB)所致的接触性皮炎和绵羊红细胞(SRBC)所致的足跖反应。对PC所致迟发型变态反应(PC-DTH) 的效应期无影响; 对用环磷酰胺(CY)前处理而增强的PC-DTH，蒺藜致敏后给药有明显的抑制作用，而致敏前给药则无作用;但对未用CY处理的小鼠，致敏前给予蒺藜则抑制了PC-DTH。此外，蒺藜对二甲苯以及巴豆油引起的小鼠耳壳炎症反应均无影响。提示本品水提取物对迟发型变态反应的抑制作用主要是通过对抑制诱导期中的效应细胞的分化与形成而达到的。
2.降压作用
蒺藜水提取液、乙醇-水提取液、30%乙醇提取液，对麻醉动物有降低血压的作用。其水提取部分有中度降压作用;生物碱部分对犬血压无影响，但能抑制在体蛙心。蒺藜茎叶粗皂甙可增强猫和兔心脏的收缩力，减慢心率，扩张冠状动脉和外周血管，显示出缓和的降压作用。
3.利尿作用
蒺藜的提取物有一定的利尿作用，这种作用可能与蒺藜所含钾盐及生物碱部分有关，临床上对腹水及水肿病人有效。
4.抗乙酰胆碱作用
蒺藜生物碱及水溶部分均能抑制大鼠小肠的运动，对抗离体肠管及蛙腹直肌因乙酰胆碱所引起的收缩作用。
5.强壮与抗衰老作用
蒺藜提取物对小鼠遭受到高温、低温、缺氧及游泳诸应激刺激均有明显保护作用。
6.性强壮作用
蒺藜提取物经大鼠口服， 可明显刺激精子形成， 兴奋赛托利细胞活性， 增加性欲。
7.抗动脉硬化和抗血小板聚集作用
蒺藜提取物能显著地降低实验性血高胆醇症的胆固醇水平， 抑制动脉、心肌及肝脏的脂质沉着作用。
8..其他作用
蒺藜内服可使慢性支气管炎病人痰液内嗜中性白细胞数下降，纤毛柱状上皮细胞明显减少并呈好转趋向。并有抗菌、抗过敏及治白癜风作用。蒺藜皂甙有祛痰的作用。蒺藜皂甙尚具有明显的抗心脏缺血作用。蒺藜植物提取物可抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的生长。蒺藜茎叶粗皂甙能显著地降低实验性高胆固醇症动物的胆固醇水平，升高卵磷脂胆固醇比值。 1.蒺藜草提取物 (20%) 生产工艺
原药材粉碎， 加水提取， 离心， 减压浓缩至12～18波美 (热测); 流浸膏喷雾干燥，过60～80目筛， 混合、包装得成品。
本工艺适用于20%的蒺藜提取物的生产， 其收率为8%左右。
2.蒺藜草提取物 (40%) 生产工艺
原药材粉碎， 加一定浓度的乙醇回流提取， 分取提取液， 滤过， 减压回收至无醇味;浓缩至10～15波美 (热测) 流浸膏， 喷雾干燥， 干粉过60～80目筛， 包装后得成品。
本工艺生产所得醇提物含量在40.0%左右， 收率为7.0%～9.0%。
3.蒺藜果提取物 (40%) 生产工艺
将原药材粉碎成粗粉， 加一定浓度乙醇回流提取， 分取提取液， 滤过醇提液回收至无醇味， 放出浓缩液， 经离心机离心， 离心液浓缩至15波美左右 (热测)， 流浸膏喷雾干燥， 干粉过60～80目筛， 包装后得成品。
本工艺适用于含40.0%蒺藜皂苷的蒺藜果提取物的生产， 其收率为10.0%～12.0%。
4.蒺藜草提取-大孔吸附树脂分离试验
蒺藜草 (切3～5cm左右小段)， 分别以6～8倍量的水和70%乙醇为提取溶媒进行试验： 回流提取3次， 每次时间分别为2h、1h、1h， 趁热过滤， 并合并滤液。滤液冷却后(醇提取液回收乙醇加水至原体积)， 上大孔吸附树脂， 先用水洗至色淡， 然后再用50%的乙醇洗脱， 流速3～5ml/min， 洗脱液 (约8倍量) 减压回收乙醇至完全， 浸膏置真空干燥柜中， 干燥。称重， 并采用UV法测定总皂苷含量。
图2为总皂苷提取分离 取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果蒺藜λmaxPet为231.0、235.0、261.0(sh)、270.0、 282.0(sh)、299.5(sh)nm，λmaxCHCl3为242.5、 280.0、330.0(sh)nm，λmaxEtOH为208.0、226.0 (sh)、234.0(sh)、284.0(sh)nm，λmaxH2O为 202.5、253. 5(sh)、279. 5(sh)nm。
图3为蒺藜的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液 蒺藜含硝酸钾，内服后在体内被分解为还原产物的毒性成分亚硝酸钾，可引起高铁血红蛋白而产生窒息。 蒺藜苦、辛， 微温。平肝解郁， 活血祛风， 明目， 止痒。用于头痛眩晕， 胸胁胀痛，乳闭乳痈， 目赤翳障， 风疹瘙氧等。
蒺藜提取物及其制剂临床上用于治疗动脉硬化症， 防治冠心病、心绞痛、防治缺血性脑血管疾病， 增强性功能与抗衰老。 蒺藜是我国一味常用中药， 始载于《神农本草经》， 为历版药典收载之中药。国外已开发了增强性功能的“Tribustan”、“Vitanone”及软化血管的“Tribusaponin”等制剂， 我国用茎叶为原料开发了“心脑舒通”等制剂。
蒺藜在前苏联和东欧国家常用于强身健体，有些国家的运动员经常服用蒺藜提取物以增强体力，是一种无毒副作用的天然食品，在目前FDA的规定中，没有任何要求被限量或禁止的成分。蒺藜已列入爱尔兰处方药。 本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 【基源】白蒺藜为蒺藜科植物蒺藜Tribulus terrestris L. 的干燥成熟果实。
【别名】刺蒺藜、硬蒺藜、蒺藜子。
【分布】蒺藜全国各地均产，以长江以北产量较大，主产河南、河北、山东、安徽、江苏、四川、陕西等地。
【植物形态】一年生或多年生草本，全株密被灰白色柔毛。茎葡匐，由基部生出多数分枝，枝长30～60cm，表面有纵纹。双数羽状复叶对生，叶连柄长2.5～6cm，托叶对生，形小，永存，卵形至卵状披针形，小叶5～7对，具短柄或几无柄，小叶片长卵圆形，长5～16mm，宽2～6mm，先端短尖或急尖，基部常偏斜，上面仅中脉及边缘疏生细柔毛，下面毛较密。常带果实，果五角形，直径约1cm，由5个小分果组成，成熟时分离，每分果呈斧形，两端有硬尖刺各一对，先端隆起，具细短柄。每分果有种子2～3枚。花期5～7月，果期7～9月。
图1为白蒺藜 果实含刺蒺藜苷(Tribuloside)、紫云英苷(Astragalin)、山柰素-3-芸香糖苷(Kaempferol-3-rutinoside)及山柰素，甾体皂苷的苷元有：薯蓣皂苷元(Diosgenin)、鲁斯可皂苷元(Ruscogenin)、支脱皂苷元(Gitogenin)、海可皂苷元(Hecogonin)、新替告皂苷元等，还含有25-D-螺甾烷、5-双烯等。
种子含生物碱：哈尔明碱(Herminie)的0.002%、哈尔满碱(Harmane)的0.008%等。
黄酮类：主要为槲皮素、山柰酚、异鼠李素及其核苷。 1.抗炎作用
蒺藜水提取物能明显抑制2，4，6-三硝基氯苯 (PC) 及2，4-二硝基氯苯 (DNCB)所致的接触性皮炎和绵羊红细胞(SRBC)所致的足跖反应。对PC所致迟发型变态反应(PC-DTH) 的效应期无影响; 对用环磷酰胺(CY)前处理而增强的PC-DTH，蒺藜致敏后给药有明显的抑制作用，而致敏前给药则无作用;但对未用CY处理的小鼠，致敏前给予蒺藜则抑制了PC-DTH。此外，蒺藜对二甲苯以及巴豆油引起的小鼠耳壳炎症反应均无影响。提示本品水提取物对迟发型变态反应的抑制作用主要是通过对抑制诱导期中的效应细胞的分化与形成而达到的。
2.降压作用
蒺藜水提取液、乙醇-水提取液、30%乙醇提取液，对麻醉动物有降低血压的作用。其水提取部分有中度降压作用;生物碱部分对犬血压无影响，但能抑制在体蛙心。蒺藜茎叶粗皂甙可增强猫和兔心脏的收缩力，减慢心率，扩张冠状动脉和外周血管，显示出缓和的降压作用。
3.利尿作用
蒺藜的提取物有一定的利尿作用，这种作用可能与蒺藜所含钾盐及生物碱部分有关，临床上对腹水及水肿病人有效。
4.抗乙酰胆碱作用
蒺藜生物碱及水溶部分均能抑制大鼠小肠的运动，对抗离体肠管及蛙腹直肌因乙酰胆碱所引起的收缩作用。
5.强壮与抗衰老作用
蒺藜提取物对小鼠遭受到高温、低温、缺氧及游泳诸应激刺激均有明显保护作用。
6.性强壮作用
蒺藜提取物经大鼠口服， 可明显刺激精子形成， 兴奋赛托利细胞活性， 增加性欲。
7.抗动脉硬化和抗血小板聚集作用
蒺藜提取物能显著地降低实验性血高胆醇症的胆固醇水平， 抑制动脉、心肌及肝脏的脂质沉着作用。
8..其他作用
蒺藜内服可使慢性支气管炎病人痰液内嗜中性白细胞数下降，纤毛柱状上皮细胞明显减少并呈好转趋向。并有抗菌、抗过敏及治白癜风作用。蒺藜皂甙有祛痰的作用。蒺藜皂甙尚具有明显的抗心脏缺血作用。蒺藜植物提取物可抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的生长。蒺藜茎叶粗皂甙能显著地降低实验性高胆固醇症动物的胆固醇水平，升高卵磷脂胆固醇比值。 1.蒺藜草提取物 (20%) 生产工艺
原药材粉碎， 加水提取， 离心， 减压浓缩至12～18波美 (热测); 流浸膏喷雾干燥，过60～80目筛， 混合、包装得成品。
本工艺适用于20%的蒺藜提取物的生产， 其收率为8%左右。
2.蒺藜草提取物 (40%) 生产工艺
原药材粉碎， 加一定浓度的乙醇回流提取， 分取提取液， 滤过， 减压回收至无醇味;浓缩至10～15波美 (热测) 流浸膏， 喷雾干燥， 干粉过60～80目筛， 包装后得成品。
本工艺生产所得醇提物含量在40.0%左右， 收率为7.0%～9.0%。
3.蒺藜果提取物 (40%) 生产工艺
将原药材粉碎成粗粉， 加一定浓度乙醇回流提取， 分取提取液， 滤过醇提液回收至无醇味， 放出浓缩液， 经离心机离心， 离心液浓缩至15波美左右 (热测)， 流浸膏喷雾干燥， 干粉过60～80目筛， 包装后得成品。
本工艺适用于含40.0%蒺藜皂苷的蒺藜果提取物的生产， 其收率为10.0%～12.0%。
4.蒺藜草提取-大孔吸附树脂分离试验
蒺藜草 (切3～5cm左右小段)， 分别以6～8倍量的水和70%乙醇为提取溶媒进行试验： 回流提取3次， 每次时间分别为2h、1h、1h， 趁热过滤， 并合并滤液。滤液冷却后(醇提取液回收乙醇加水至原体积)， 上大孔吸附树脂， 先用水洗至色淡， 然后再用50%的乙醇洗脱， 流速3～5ml/min， 洗脱液 (约8倍量) 减压回收乙醇至完全， 浸膏置真空干燥柜中， 干燥。称重， 并采用UV法测定总皂苷含量。
图2为总皂苷提取分离 取样品粗粉(20～40目)1g，4份，分别置于50ml碘量瓶中，各加石油醚(60～90℃)、氯仿、无水乙醇和蒸馏水20ml，室温浸泡2h，振摇，滤过，滤液用相应的溶剂适当稀释后，于岛津UV-3000型紫外分光光度计上测定其紫外光谱。测试条件：波长范围190～ 400nm，吸收度量程0～3A，狭缝1nm，扫描速度200nm/min，尺度扩张20nm/cm。结果蒺藜λmaxPet为231.0、235.0、261.0(sh)、270.0、 282.0(sh)、299.5(sh)nm，λmaxCHCl3为242.5、 280.0、330.0(sh)nm，λmaxEtOH为208.0、226.0 (sh)、234.0(sh)、284.0(sh)nm，λmaxH2O为 202.5、253. 5(sh)、279. 5(sh)nm。
图3为蒺藜的紫外光谱图
1.石油醚浸液 2.氯仿浸液 3.无水乙醇浸液 4.水浸液 蒺藜含硝酸钾，内服后在体内被分解为还原产物的毒性成分亚硝酸钾，可引起高铁血红蛋白而产生窒息。 蒺藜苦、辛， 微温。平肝解郁， 活血祛风， 明目， 止痒。用于头痛眩晕， 胸胁胀痛，乳闭乳痈， 目赤翳障， 风疹瘙氧等。
蒺藜提取物及其制剂临床上用于治疗动脉硬化症， 防治冠心病、心绞痛、防治缺血性脑血管疾病， 增强性功能与抗衰老。 蒺藜是我国一味常用中药， 始载于《神农本草经》， 为历版药典收载之中药。国外已开发了增强性功能的“Tribustan”、“Vitanone”及软化血管的“Tribusaponin”等制剂， 我国用茎叶为原料开发了“心脑舒通”等制剂。
