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虎杖提取物

基本属性 植物提取物化学成分药理作用 来源植物鉴别制备方法分析方法临床功效 临床应用 应用概况 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
虎杖提取物
虎杖提取物 用途与合成方法
  • 植物提取物虎杖提取物是以虎杖Polygonum cuspidatum根或根茎提取的产品,商品提取物通常标化为含白藜芦醇20%、50%、80%、99%。具有保护心血管、保肝利胆、抗癌等作用。虎杖提取物已广泛用于医药、保健品、化妆品等多种行业,国际市场需求空间很大。本信息由Chemicalbook的侍艳整理编辑。
  • 化学成分虎杖主要含有大黄素 (Emodin)、大黄酚 (Chrysopha)、大黄酸 (Rhein)、大黄素-6-甲醚 (Physcion)、大黄素-6-甲醚-8-β-D-葡萄糖苷 (physcion-8-β-D-glucoside)、大黄素-8-单甲醚 (Questin)、白藜芦醇 (resveratrol)、白藜芦醇苷 (Polydatin)、Resveratrol-4’-O-glucoside、槲皮素 (quercetin)、萘醌及萘苷、香豆素、多糖等。
    还含有迷人醇 (Fallacinol)、原儿茶酸 (Protocatechinoc acid)、儿茶素 (Catechin)、2,5-二甲基-7-羟色酮、7-羟基-4-甲基-5-甲基香豆素、决明松-8-O-D-葡萄糖萘苷 (Torachrysone-8-O-D-glucoside)、2-甲氧基-6-乙酰甲基胡桃醌 (2-Methoxy-6-acetylikuglone)、黄酮醇 (Flavonol glycoside)、异槲皮苷 (Isoquercitrin)、葡萄糖欧鼠李苷 (Glucofrangulin)、β-谷甾 (β-Sitosterol) 等。
    白藜芦醇苷、白藜芦醇结构式
    图1为白藜芦醇苷、白藜芦醇结构式
  • 药理作用 1.降血脂作用
    白藜芦醇和白藜芦醇苷有明显的降低血清胆固醇和甘油三酯的作用。
    2.保肝利胆作用
    白藜芦醇苷对脂质过氧化有很强的抑制作用, 从而减少类脂过氧化物在肝脏中的堆积, 减轻肝损伤。
    3.对心血管系统的影响
    白藜芦醇苷能扩张血管, 抑制血小板聚集, 改善微循环, 保护血管内皮, 可以使血压下降; 虎杖结晶物能明显抑制ADP、AA和Ca2+诱导的家兔血小板聚集。
    4.抗肿瘤作用
    虎杖提取物经口服给药, 对小鼠艾氏腹水癌, 肉瘤癌180、肝癌、乳腺癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤及大白鼠瓦克癌均有明显的抑制作用, 抑制率均大于30%。
    5.抗病原微生物作用
    白藜芦醇及虎杖提取物对葡萄球菌、链球菌及某些病毒有较强的抑制作用。
    6.镇咳平喘作用
    虎杖提取物对组织胺引起的气管平滑肌收缩有抑制作用。
    7.其他作用
    白藜芦醇苷与戊巴比妥纳及氨基甲酸乙酯有协同作用,能明显延长小鼠睡眠时间。虎杖提取物还有解热镇痛作用,对烫伤创面有收敛、防止感染和消炎作用。内服对上消化道出血也有止血作用。
    8.毒性作用
    小口服虎杖蒽醌衍生物9g/kg, 1周内无死亡;白藜芦醇苷和大黄素对小白鼠腹腔注射的LD50分别为(1000±57.3) mg/kg和(249.5±34.3) mg/kg。
  • 来源植物虎杖为蓼科植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. et Zucc. 的干燥根茎和根,为多年生灌木状草本,高可达1m以上,根茎横卧地下,木质黄褐色,节明显。茎直立,圆柱形,表面无毛,但散生多数红色或带紫色斑点,中空,单叶互生,阔卵形或近圆形,长7~12cm,宽5~9cm,先端短尖,基部圆或楔形;叶柄长1~2.5cm;托叶鞘膜质,褐色,早落。花单性,雌雄异株,圆锥花序腋生,花梗较长,上部有翅,结果时增大;雄蕊8枚,雌花子房上部有花柱3枚。瘦果卵形,果3棱,红褐色,光亮,包在翅状的花被中。花期7~9月,果期9~10月。我国各省区均有分布, 资源较丰富。主产于河南、陕西、山东、江苏、浙江、江西、福建、湖南、安徽、广东、广西、四川、云南等地。生于海拔2500米以下的山沟、溪边、林下阴湿处。
    虎杖
    图2为虎杖
  • 鉴别性状鉴别
    根茎横生,呈圆柱形,多分枝,直径6~15mm,红棕色至灰棕色,周围密布须状不定根,根茎下侧生数条粗根;根圆柱形,长约17cm,直径5~15mm,表面红棕色,有纵皱纹,疏生须状细根;质坚硬,切断面黄色至橙红色,射线明显,根茎有髓或中空;味苦、涩。
    显微鉴别
    根茎横切面:木栓层为5至10数列木栓细胞,棕红色。皮层和韧皮部有纤维束及草酸钙簇晶散在,纤维束由几个至数十个纤维集成。木质部中木纤维发达,导管形大,射线宽2~7列细胞,壁木化,纹孔明显。髓薄壁细胞亦含草酸钙族晶。粉末: ①草酸钙簇晶极多,直径21~110μm,棱角较钝。②皮层纤维呈梭形或长纺缍形,边缘不平整,末端偏斜,长180~336μm,直径24~56μm,壁厚5~6μm,木化,纹孔稀疏。③分枝状石细胞呈纺锤形、类长方形或延长作纤维状,直径56~88μm,壁厚3~10μm,胞腔内含淀粉粒。④木栓细胞棕红色,数层重叠或单个散离,胞腔充满棕红色物,并有不规则纹理。⑤木射线细胞壁木化增厚,纹孔较密。此外,有具缘纹孔导管、淀粉粒等。
    理化鉴别
    ①检查蒽醌类化合物:取本品粗粉5g,加乙醇25ml,浸渍2小时,过滤。滤液蒸干,残渣加水约2ml,充分搅拌,放置,取上清液,加氯仿10ml,振摇,取氯仿层,蒸干。残渣加氢氧化钠试液,显樱红色。②检查芪类化合物:取1项下氯仿提取后的水层液,加乙酸乙酯10ml,振摇,取乙酸乙酯层,蒸干。残渣加水约5ml,再用乙醚5ml提取。取乙醚液,蒸干,残渣加1ml乙醇溶解后,点于滤纸上,在紫外灯下观察,显示亮蓝色荧光。③取本品粉末5g,用甲醇回流提取,提取液浓缩备点样用。以硅胶G为吸附剂,苯-无水乙醇(8:2)为展开剂,大黄素、大黄素-8-葡萄糖甙和大黄酚为对照品,展距13cm,氨蒸汽熏后,样品在与标准品相应Rf值处,显相同樱红色斑点。
  • 制备方法1.酸解试验
    吸取70%醇提液,每份10ml,分别加盐酸至一定浓度,置沸水浴上回流,然后加甲醇稀释并定容至100ml,分别测定浓度,结果见图3。
    酸解试验条件与结果
    图3为酸解试验条件与结果
    上述试验表明,70%乙醇提取液加盐酸至1%,回流3.25小时的白藜芦醇浓度较高,增大盐酸浓度或加长回流时间,浓度均下降。
    2.酸解液的中和、浓缩和干燥试验
    取70%乙醇提取液加盐酸至1%,回流3.25小时所得的酸解液,抽滤;吸取滤液五份, 每份90ml, 分别加入等当量、等当量的-15%、-5%、+5%、+15%的20%氢氧化钠溶液。每份中, 取5ml加甲醇稀释并定容至25ml; 另取两份各25ml, 一份水浴蒸发1.5小时, 加甲醇稀释并定容至100ml; 另一份水浴蒸发1.5小时, 真空干燥 (75℃) 1.5小时, 加70%乙醇25ml, 超声, 加甲醇稀释定容至100ml,测定浓度 (浓缩物、干燥物均折算为原体积溶液, 单位:mg/ml),结果见图4。
    酸解液的中和、浓缩和干燥试验
    图4为酸解液的中和、浓缩和干燥试验
    上述试验表明酸解液不论在中性、酸性或碱性条件下继续加热均导致含量下降。
    3.酶解提取方法
    由于虎杖中含有白藜芦醇的苷类, 进行酸解往往造成白藜芦醇的破坏, 故采用酶解法将苷水解为白藜芦醇, 产品收率可提高1倍以上。酶解法包括外源酶和自有酶法, 外源酶即添加复合酶, 在一定温度、酸碱度条件下进行酶解。自有酶法是利用虎杖中自有酶将白藜芦醇苷类水解为白藜芦醇, 由于不需添加外源酶, 具有操作简单、成本低等优点。
  • 分析方法1.薄层鉴别
    取虎杖药材粉末0.1g或相当量的提取物粉末, 加甲醇10ml, 超声提取15分钟, 滤过, 滤液蒸干, 残渣加2.5mol/L硫酸溶液5ml, 加热水解30分钟, 放冷, 用氯仿提取2次, 每次5ml, 合并氯仿液, 蒸干, 残渣加氯仿1ml使溶解, 作为供试品溶液。另取大黄素、大黄素甲醚对照品, 分别加甲醇制成1mg/ml的溶液, 作为对照品溶液。吸取上述供试品溶液各4μl, 对照品溶液1μl, 分别点于同一硅胶G薄层板上, 以石油醚 (30-60℃)-甲酸乙酯-甲酸 (15:5:1) 的上层溶液作为展开剂, 展开, 取出, 晾干, 置紫外灯光下(365nm)下检视。在供试品色谱中, 在与对照品色谱相应的位置上, 显相同的橙黄色荧光斑点; 置氨蒸汽中熏后, 日光下检视, 斑点变为红色。
    2.用HPLC法测定虎杖提取物中白藜芦醇的含量
    色谱条件与系统适应性试验:ODS2 C18 5u 4.6mm×200mm色谱柱; 乙腈-水 (23:77)为流动相; 流速: 1ml/min; 检测波长: 303nm。理论塔板数以白藜芦醇计不低于2500。
    对照品溶液的制备: 精密称取白藜芦醇10mg, 用甲醇配制成0.05mg/ml, 即为对照品溶液。
    供试品溶液的制备: 精密称取提取物粉末适量, 置50ml容量瓶中, 加35ml甲醇, 超声提取15min, 放置至室温, 定容, 用0.45μm滤膜过滤, 即为供试品液。
    测定法:将样品供试液、对照品溶液各10μl分别注入HPLC仪 (见图5), 面积外,标法计算含量。
    虎杖提取物的HPLC图
    图5为虎杖提取物的HPLC图
  • 临床功效 虎杖性微寒,味微苦,具有清热利湿、活血通经、化痰止咳的作用,可用于急性黄疸型传染性肝炎、血瘀闭经、风湿关节痛、筋骨痛、跌打损伤、胆结实、淋症、气管炎以及烧伤等症。
    虎杖提取物具有很强的生物活性,可用于治疗小儿肺炎、急性病毒性肝炎、乙型肝炎、高血脂症、消化道止血、白细胞减少、烧烫伤、宫颈糜烂、砂淋、血淋、小便涩痛等症。
  • 临床应用 1.肝炎:虎杖治疗急性黄疸型肝炎和慢性乙型肝炎,单方、复方对降酶退黄均有较好的疗效。
    2.高脂血症:虎杖治疗高脂血症,对升高的血清胆固醇和三酰甘油的下降都有较好的疗效。
    3.上消化道出血:虎杖粉和虎杖提取物对对中小量胃十二指肠出血有很好的止血效果。
    4.关节炎:虎杖酒剂治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、腰椎肥大均有显著的疗效。
    5.银屑病:虎杖苷片治疗银屑病有较好的疗效。
    6.白细胞减少症:单方、复方虎杖治疗白细胞减少症有较好的疗效。对血小板减少也有效果。
    7.慢性气管炎和肺炎:复方虎杖治疗慢性支气管炎,对咳嗽和炎症有较好的疗效。复方虎杖注射液静脉滴注对急性肺炎和小儿肺炎有显著的效果。
    8.烧伤:虎杖煎液或虎杖粉外敷治疗烧伤、烫伤无感染者有显著的效果,对有感染者也有显著的效果。对有绿脓杆菌感染者也能使创而愈合。
    9.其他:治疗宫颈糜烂、霉菌性阴道炎、单纯疱疹性角膜炎、各种创伤等都有较好的疗效。
  • 应用概况虎杖在我国应用很广,《神农本草经》将其列为中品,我国历版药典均有记载,其单复方制剂也很多。最近研制的虎杖片用于降血脂,升白血球,用于胆固醇和甘油三酯过高等症;虎杖排石六号汤用于湿热型胆结石病;虎杖提取物或虎杖研粉口服可用于上消化道出血;虎杖蒽醌或其制剂用于治疗急慢性肝炎、白细胞减少症;虎杖鞣质用于各种烧伤创面。同时,虎杖还制成了各种虎杖冲剂、虎杖糖浆、虎杖针等制剂。
    虎杖提取物主要用于疮口修复和美容产品的原料。
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  • 公司名称:金锦乐化学
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