啤酒花提取物

啤酒花提取物以桑科植物啤酒花Humulus lupulus L.的雌花序为原料提取制备。具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌、消除体内自由基等功能，可将其作为食品添加剂防止食物的腐败，并且可用于医药、化妆品、保健食品和食品的抗氧化剂。因此，啤酒花有很大的开发利用前景。
啤酒花是雌雄异株的多年生须根缠绕草本植物，世界许多地区均可生长，主要产地分布在美国，欧洲、澳大利亚、南美洲和中国等地区。啤酒花能够赋予啤酒特殊的苦味和独特的风味，并具有一定的防腐性能，被誉为“啤酒的灵魂” ，自从12世纪啤酒花在啤酒酿造中开始添加使用以来，至今它最主要的用途仍然是用于啤酒的酿造。

【基源】为桑科植物啤酒花Humulus lupulus L.的雌花序。
【别名】香蛇麻花、忽布、酒花、野酒花。
【生长环境】多为栽培。新疆等地有野生。
【产地】我国东北、华北和山东、新疆等地均有栽培。
【植物形态】多年生缠绕草本，长可10米，全株有倒钩刺。茎枝和叶柄密生细毛。叶纸质，对生，卵形，3裂或不裂，宽4~8厘米，基部心形或圆形，边缘有粗锯齿，上面密生小刺毛，下面有疏毛和黄色小油点;叶柄长不超过叶片。花单性，雌雄异株;雄花排列成圆锥花序，花被片和雄蕊各5;雌花每2朵生一苞片于腋部，苞片覆瓦状排列成一近圆形的穗状花序。果穗呈球果状;宿存苞片膜质且增大，有油点，近无毛，内包扁平的瘦果1~2个。

图1为啤酒花

通过半数致死量试验和最大给药量试验确定啤酒花提取物给药剂量。半数致死量试验：给药剂量分别为1.59 g/kg、2.28 g/kg、3.23 g/kg、4.59 g/kg、6.57 g/kg，组间剂量比为1∶1.4。灌胃给药2次/d，给药间隔6h，连续观察7d，记录动物死亡情况。最大给药量试验： 给药剂量为6.57 g/kg，24 h内给药2次，连续观察14 d后进行大体解剖学检查，观察动物器官有无病理变化，测定脏器质量并计算脏器系数。半数致死量试验结果显示，给药后小鼠未死亡，无法测出LD 50，最大给药量试验结果显示，小鼠未死亡，剖检的器官无明显异常。雌雄给药组脏器系数和体质量与空白组比较，差异无统计学意 义（ P＞0.05）。小鼠最大给药量13.14 g/kg折合生药为52.56 g/kg。因此啤酒花提取物安全性良好，小鼠最大给药量相当于临床体重为70 kg的人日用量的30倍[1]。

主要含树脂、挥发油、黄酮类化合物、鞣质等。其有效成分包含在软树脂中，主要有蛇麻酮(Lupulone)、葎草酮(Humulone)、异葎草酮(Isohumulone)和异缬草酸 (Isovaleric acid)等。挥发油约含0.5%，其中含数10种成分，主要有香叶烯(Myrcene)，占 30%～50%，其次为葎草烯 (humulene)。黄酮类化合物有黄芪甙 (Astragalin)、异槲皮甙 (Isoquercitrin)、芦丁 (Rutin)、山萘甙 (Kaempferitrin) 等。
1.葎草酮(Humulone)：异名香蛇麻酯、α-Bitter acid，α-lupulic acid。分子式C21H30O5，分子量362.45。结晶体mp.65℃～66.5℃，[α]D20-212°，味苦，溶于一般有机溶剂，略微溶于沸水。
2.蛇麻酮(Lupulone)：异名为β-lupulic acid、β-Bitter acid。分子式C26H38O4，分子量 414.56。棱柱状结晶(90%甲醇)，mp.92℃～94℃，可溶于甲醇、乙醇、石油醚、己烷和异辛烷，略溶于中性或酸性水溶液。

图2为结构式

[1]扎克艳·地力夏提,杨建华,王晓梅,等.啤酒花提取物的急性毒性实验研究[J].中医药导报,2018,24(15):56-58.DOI:10.13862/j.cnki.cn43-1446/r.2018.15.016.

1.抗菌作用
啤酒花浸膏、蛇麻酮、葎草酮试管内能抑制革兰氏阳性细菌的生长，如炭疽芽孢杆菌、蜡样芽孢杆菌、白喉杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌等;对革兰氏阴性细菌无抑制作用，对结核菌亦能抑制，对致病性及非致病性真菌及放线状菌抑制效力极弱，或无效。麻蛇酮无论对革兰氏阳性细菌或结核菌的抑制效力均较葎草酮强。啤酒花提取液中除去蛇麻酮及葎草酮后的残渣仍有抑菌作用，蛇麻酮具有良好的脂溶性，分布系数较大，较易进入结核杆菌的蜡膜而起特殊的亲和作用，试管内，其抑制结核杆菌的作用与链霉素无协同作用，青霉素略能增强其对金黄色葡萄球菌的抑制，红霉素则可增强4倍。
2.镇静作用
啤酒花提取物在小剂量时可镇静，中剂量可催眠，大剂量则引起麻痹，其所引起的睡眠时间开始慢，但较持久。
3.雌性激素样作用
啤酒花提取物具有较强的雌激素样作用，啤酒花雌激素活性主要来自树脂中β-酸部分，而α-酸部分无此作用。
4.解痉作用
啤酒花提取物对兔空肠、豚鼠十二指肠及大鼠子宫平滑肌有强大的解痉作用，能对抗胆碱和氯化钡所致的平滑肌痉挛，还有抗组胺作用。
5.增强呼吸功能
酒花浸剂及挥发油对犬(静脉注射)有较轻及短暂的降压作用，对角叉菜胶所致大鼠足跖水肿无预防及治疗作用，蛇麻酮静脉注射可增强呼吸功能。
6.抗氧化作用
啤酒花水提液的抗氧化作用,结果表明啤酒花水提液抗氧化作用接近维生素C,并呈量效关系,且啤酒花的抗氧化物质具有热稳定性,由此可见啤酒花是一种良好的天然抗氧化物质。啤酒花中抗氧化的主要有效成分为α-酸、β-酸、浸膏和苦水(即啤酒花经催化氢化所得的四氢异构化浸膏) ,对超氧阴离子自由基都有一定的清除作用,其中苦水最强,α-酸和浸膏略差,β-酸因难溶于测试溶液而未得到结果。
7.雌激素样作用
啤酒花提取物有雌激素样作用是由于它竞争性结合雌激素受体,诱导碱性磷脂酶的活性,提高培养的子宫内膜细胞的黄体酮受体的mRN A, 上调另一雌激素诱导因子preselin-2。
8.抗辐射作用
对啤酒花总黄酮对辐射小鼠白细胞数量的影响进行测定，啤酒花总黄酮对辐射后小鼠免疫白细胞有保护作用，且中剂量、高剂量组对白细胞的保护作用高于银杏对照组。对啤酒花总黄酮对辐射小鼠脾和胸腺的影响进行测定，结果表明，啤洒花总黄酮中剂量组对小鼠脾和胸腺的保护作用于银杏黄酮效果相当，高剂量组保护效果优于其他各组。
9.抗血小板活化
黄腐酚具有强效的抗血小板活性，通过抑制凝血恶烷的形成，从而抑制血小板聚集。因此，这种新的黄腐酚可能对治疗或预防心血管疾病具有较高潜力。
10.抑制肥胖
研究考察了雄性小鼠饲喂高脂饲料、高脂饲料加2 %或5 %的酒花浸膏20 周后啤酒花提取物的抗肥胖效果。结果表明，啤酒花提取物可以抑制体重和脂肪组织增重、脂肪细胞直径和高脂饮食诱导的肝脂质的增加。
11.其他作用
啤酒花浸膏能明抑制大鼠棉球性肉芽组织增生，临床上对胸膜炎所致胸膜肥厚也有一定抑制作用。 花序黄绿色或绿棕色，雌花每2朵生于一苞片腋部。苞片呈覆瓦状排列成近球形的穗状，花小，苞片膜质，近无毛，有黄色油点。瘦果扁圆形，褐色。气香，味苦。
图3为葎草酮、蛇麻酮的提取分离 植物多酚具有较强的自由基清除能力，将其作为抗氧化剂，能有效防止动物饲料氮血脂脂质过氧化不饱和脂肪酸的氧化；多酚物质作为天然药物成分从不同角度可以抗病毒、抗肿瘤癌变等，例如它能缓解生龋齿等口腔疾病的疼痛、抑制由对联苯二胺诱发突变的膀胱致癌物；由于多酚物质独特的化学和生理活性，可作为天然食品添加剂，不但可以调节食品风味，还能够起到高效、无毒、具有保健性的抗氧化和防腐作用，应用于食品、保健食品、化妆品中。植物多酚对多种细菌(大肠杆菌、金黄色葡萄球菌)、真菌(根霉、毛霉、青霉)、酵母菌等食品腐败菌都有明显的抑制作用。例如对霍乱菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌等食品中常见的致病细菌有很强的抑制能力，对芽孢杆菌也有一定抑菌能力并且不影响生物体本身的生长发育。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-09-18） 【性味】 苦，平。
【主治功能】 清热解毒，抗痨，健胃消食，安神利尿，止咳化痰。用于骨蒸痨热，消化不良，腹胀，失眠等。