细辛提取物

细辛提取物为马兜铃科植物北细辛Asarum heterotropoides Fr. var. mandshuricum (Maxim.)Kitag.、汉城细辛Asarum sieboldii Miq.var.seoulense Nakai或华细辛Asarum sieboldii Miq. 的干燥全草全草提取物，主要有效成分是挥发油，油中含丁香油酚甲醚、优藏茴香酮、大黄樟醚、β-蒎烯、细辛醚、细辛酮等。挥发油具有特殊芳香气味, 国外已开发使用细辛作为建筑材料的防蛀填料和防蚊驱虫原料。细辛提取物具具有解热镇痛、镇静、中枢抑制、局部麻醉等多种药理作用。本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 【基源】为马兜铃科植物北细辛Asarum heterotropoides Fr. var. mandshuricum (Maxim.)Kitag.、汉城细辛Asarum sieboldii Miq.var.seoulense Nakai或华细辛Asarum sieboldii Miq. 的干燥全草。
【别名】北细辛、辽细辛、华细辛、小辛、细草等。
【生境分布】生于山坡林下、灌木丛中之阴湿处。 辽细辛主产于吉林、辽宁及黑龙江三省东部山区，汉城细辛主产于辽宁、吉林。华细辛主产于陕西中南部、四川东部、湖北西部山区，江西、浙江、安徽等省也产。
【植物形态】多年生草本，高10~20厘米。根茎横走，直径1.5~2.0毫米，顶端分枝，节间2~3毫米，节上有多数须根，根嗅之有强烈的辛香之气，其上生有2~3个鳞片，鳞片圆形，紫褐色。叶基生，具长叶柄，叶片通常为2，心形，长4~9厘米，宽5~10厘米，全缘，表面绿色，疏生短柔毛或仅脉上有短柔毛，背面色较浅，密被柔毛;叶柄长10~18厘米。花单生于叶腋，花梗长2~5厘米;花被筒壶状，紫色，顶端3裂，裂片向外反卷;雄蕊12;子房半下位，6室合蕊柱圆柱形，花柱6，先端2裂。浆果状蒴果，肉质，半球形。花期5月，果期6月。

图1为细辛 目前已从30 多种国产细辛属植物的挥发油中鉴定出90多种化合物，主要为烯、苯、烷、醇、酮、酯等。甲基丁香酚（methyleugenol）是细辛挥发油中主要成分。还含有黄樟醚（safrole）、3,5-二甲氧基甲苯（3,5- dimethoxytoluene）、榄香素（elemicin）、优香芹酮（eucarvone）、β-蒎烯（β-pinene）、α-蒎烯（α-pinene）、细辛醚（asarone）等成分。
1.顺甲基异丁香酚(cis-Methylisoeugenol)：分子式C11H14O2，分子量178.22。结晶固体， mp.78℃～79℃
2.细辛脂素(Asarinin)：异名细辛素。分子式C20H18O6，分子量354.34。(-)：mp.121℃(乙醇)，[α]D20-118.6°(氯仿)。溶于沸甲醇、乙醇、氯仿、丙酮和苯。几乎不溶于水。
3.芝麻素(Sesamin)：异名芝麻脂素、脂麻素。分子式C20H18O6，分子量354.34。针状结晶 (乙醇)，mp.122℃～123℃

图2为结构式 1.镇静、镇痛作用
细辛提取物挥发油腹腔注射有明显的中枢抑制作用，能显著延长小鼠硫喷妥钠所致的睡眠时间。挥发油给家兔灌胃有镇痛作用。细辛煎剂灌胃对小鼠也有镇痛作用，并有镇静作用。
2.解热、抗炎作用
细辛提取物挥发油灌胃对实验性家兔发热有解热作用，并使正常动物体温降至正常以下。挥发油0.5mg/kg的解热作用与安替比林0.5g/kg相当。腹腔注射辽细辛挥发油，可以抑制大鼠棉球肉芽肿形成，对大鼠甲醛性及蛋清性脚肿有一定的抑制作用。对组织胺、前列腺素E2性足肿胀有明显抑制作用，能抑制白细胞游走反应，并能使胸腺萎缩，降低正常大鼠肾上腺内维生素C含量。
3.对心血管系统的作用
细辛提取物挥发油对离体蛙心，小剂量兴奋，大剂量抑制，并停搏在舒张期; 对豚鼠离体心脏，可使冠脉流量增加，松弛家兔离体主动脉，使离体兔耳灌流量减少，延长小鼠常压耐缺氧时间，细辛挥发油还能扩张蟾蜍内脏血管; 给麻醉犬、猫静注均能降低血压，但其煎剂对麻醉猫则有升压作用。细辛醇提取液对兔、豚鼠离体心脏有兴奋作用，出现正性肌力和正性频率，使犬左室泵功能和心肌收缩力明显改善。
4.对呼吸系统的作用
华细辛醇浸剂可对抗吗啡所致的呼吸抑制，对离体肺灌流量先呈短暂的降低，而后持续增加。细辛油中的甲基丁香酚对离体豚鼠气管有显著的松弛作用。
5.抗菌作用
细辛醇浸剂、挥发油等对革兰氏阳性菌、枯草杆菌及伤寒杆菌有抑制作用; 煎剂对结核杆菌及伤寒杆菌有抑制作用。细辛挥发油对黄曲霉、黑曲霉、蜡叶芽枝霉、白色念珠菌等多种真菌及霉菌均有抗菌作用。
6.对平滑肌的作用
细辛提取物挥发油对兔的离体子宫、肠管，低浓度使张力先增加后下降，振幅增加; 高浓度则呈抑制。对大鼠离体子宫呈抑制作用。
7.抗氧化作用
细辛提取物能有效地减少脂质过氧化作用，降低LPO的含量，能避免有害物质对组织细胞结构和功能的破坏作用。另外也有提高SOD活性趋势，增强机体对自由基的清除能力，减少自由基对机体的损伤。
8.其他作用
华细辛醇浸剂对蛙坐骨神经丛，豚鼠皮内神经末梢及人舌粘膜均有局麻作用。细辛根的甲醇提取物具有抗过敏作用
图3为细辛中细辛脂素、芝麻脂素的提取分离 性状鉴别
北细辛 常卷曲成团。根茎横生呈不规则圆柱形，具短分枝，长1～10cm，直径0.2～0.4cm; 表面灰棕色，粗糙，有环形的节，节间长0.2～0.3cm，分枝顶端有碗状的茎痕。根细长，密生节上，长10～20cm，直径0.1cm;表面灰黄色，平滑或具纵皱纹，有须根及须根痕。基生叶1～3，具长柄，表面光滑; 叶片多破碎，完整者心形至肾状心形，全缘，先端急尖，基部心形，长4～10cm，宽6～12cm，表面淡绿色。有的有花，多皱缩，钟形，暗紫色，花被顶裂片由基部反卷与花被筒几全部相贴，花被筒内侧约有20条隆起的紫褐色枝条。果实半球形。气辛香，味辛辣，麻舌。
栽培品的根茎多分枝，长5～15cm，直径0.2～0.6cm。根长 15 ～40cm，直径0.1～0.2cm。叶甚多。
汉城细辛 与北细辛的区别为： 根茎直径0.1～0.5cm，节间长0.7～1cm。基生叶多为2，叶柄有毛，叶片较厚，花被裂片开展。果实半球形。
显微鉴别
(1)北细辛根横切面： 表皮通常残存。外皮层有草酸钙小方晶和双晶，皮层含淀粉粒和油细胞，偶见草酸钙小方晶。内皮层明显，初生木质部通常三原型，稀二原型或四原型。
(2)根状茎横切面：表皮内有1～2列板状增厚的厚角组织。皮层含淀粉粒和油细胞，偶见散在的石细胞。内皮层明显。维管束外韧型，韧皮部偶见纤维，木质部内侧有纤维，髓部有时可见石细胞。
(3)叶的表面制片： 上下表皮的气孔均为不定式，并具有类圆形油细胞，上表皮直径为32～48μm，下表皮直径32～52μm。上表皮仅在叶脉上有由1～4个细胞组成的非腺毛，长48～100μm，直径32～40μm，下表皮脉上和脉间均由3～5个细胞组成的非腺毛，长60～140μm，直径28～40μm。油细胞直径在上表皮中为40～48μm，下表皮中为28～52μm，油细胞周围细胞壁上可见稀疏念珠状增厚。气孔指数11.6～12。栅表比3.4。
汉城细辛与北细辛的区别： 根初生木质部四原型。根状茎近髓部有时可见纤维和石细胞。叶的上下表面都可见非腺毛。上表皮由1～7个细胞组成，长150～240μm，径40～50μm; 下40～60μm，下表皮为32～40μm。气孔指数18.0，栅表比2.85。
理化鉴别
取粉末1g，加乙醚5ml，振摇提取15min，滤过。取滤液1ml，置蒸发皿中，待乙醚挥散后，加1%香草醛浓硫酸试剂，溶液由浅棕色变为棕紫色。
紫外光谱鉴别
取样品粉末适量，加乙醇冷浸1h，滤过，滤液以乙醇稀释至约1～2mg/ml，测定其紫外光谱。结果北细辛在229±1、278±1nm 波长处有最大吸收，在255±1nm波长处有最小吸收。

图4为北细辛的紫外光谱图 性味 辛，温。
功能主治 祛风散寒，通窍止痛，温肺化饮。用于风寒感冒，头痛，牙痛，鼻塞鼻渊，风湿痹痛，痰饮喘咳。 小鼠灌胃LD50为123.7mg/kg，静注为7.7mg/kg。临床服用过量可引起呕吐、出汗、烦躁、头痛、面赤、呼吸急促，甚至引起心衰，吞咽肌、呼吸肌麻痹等。 细辛经水蒸气蒸馏可得精油, 在化妆品、医药等行业用途很多。以辽细辛浸膏为添加剂原料, 广泛用于日用产品,如肥皂、化妆品、牙膏等, 具有抗菌、消炎、止血、镇痛等疗效。含细辛的兽药用于治咳嗽喘、便秘;含细辛的农药作杀虫剂和杀菌剂;近年来, 由于细辛中所含挥发油具有特殊芳香气味, 国外已开发使用细辛作为建筑材料的防蛀填料和防蚊驱虫原料 。