盐酸贝尼地平

中文名称:盐酸贝尼地平
英文名称:Benidipine hydrochloride
CAS号:91599-74-5
分子式:C28H31N3O6.HCl
分子量:542.02
EINECS号:663-500-3
Mol文件:91599-74-5.mol
盐酸贝尼地平 结构式

盐酸贝尼地平 性质

熔点 199-201°C
储存条件 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 二甲基亚砜:≥20mg/mL
酸度系数(pKa) 7.34(at 25℃)
形态 粉末
颜色 粘黄色
InChIKey DGVVISBYHUXFIU-UHFFFAOYSA-N
SMILES C(C1=C(NC(=C([C@H]1C1C=CC=C(C=1)N(=O)=O)C(=O)OC)C)C)(=O)O[C@@H]1CCCN(C1)CC1C=CC=CC=1.Cl
CAS 数据库 91599-74-5(CAS DataBase Reference)

盐酸贝尼地平 用途与合成方法

盐酸贝尼地平属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂,能高效、特异性地与二氢吡啶类受体结合部位结合,对Ca2+通道有高效、特异性的抑制作用。贝尼地平不仅对肌肉型(L型)Ca2+通道有抑制作用,还对电压依赖型N型和T型Ca2+通道也有抑制作用,是目前唯一对上述三种通道均有作用的钙离子拮抗剂。

严重不良反应:肝功能损害、黄疸(频度不明):有时会出现伴有AST(GOT)、ALT (GPT)、Y-GTP上升等的肝功能损害及黄疸,故应注意观察。其他不良反应:有时会出现下述副作用,故应注意观察。若出现异常,应减量或停药并进行适当处置。

Benidipine HCl (KW-3049) 是Benidipine的盐酸盐形式,是一种二氢吡啶类的钙离子通道抑制剂。
TargetValue
Calcium channel
用途 
贝尼地平尚有对细胞膜的高亲和作用、血管选择性作用和肾保护作用,是一种理想的、安全有效的抗高血压和治疗肾实质性高血压、心绞痛等疾病药物。
生产方法 
1-苄基-3-哌啶醇

14813-01-5

1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二甲酸单甲酯

74936-72-4

盐酸贝尼地平

91599-74-5

在超声条件下,将10 g 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二甲酸单甲酯置于200 mL反应烧瓶中,加入14 mL N,N-二甲基甲酰胺(DMF)和56 mL二氯甲烷。在冰浴条件下,向所得均匀悬浮液中缓慢加入2.4 mL亚硫酰氯,随后将反应混合物搅拌1小时,直至形成澄清溶液。接着,加入6.3 g 1-苄基-3-哌啶醇,继续在冰浴条件下搅拌2.5小时。反应完成后,用40 mL水(重复4次)和40 mL饱和盐水溶液(1次)洗涤反应液。有机相通过加入4 g无水硫酸钠干燥2小时。干燥后,过滤除去硫酸钠固体,减压蒸馏回收二氯甲烷,得到黄色至红色的(R)-rel-3-((R)-1-苄基哌啶-3-基)5-甲基2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酯盐酸盐粗品。将粗品溶解于100 mL丙酮中,在150 W和40 kHz条件下超声处理7分钟,随后减压过滤并干燥,得到5.9 g黄色粉末状产物,产率为36.2%。

参考文献:

[1] Patent: WO2012/142815, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 5; 6

类别
有毒物品
毒性分级
高毒
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 87.6 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 322 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化氢烟雾
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志T
危险类别码25
安全说明45
危险品运输编号UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS号US7975657
海关编码2933.99.5300
危险等级6.1
存储类别6.1C - 可燃,急性毒性 类别3
毒性化合物或者引起慢性影响的化合物
危险性类别急性毒性 类别3经口
毒性LD50 orally in male mice: 218 mg/kg (Muto, 1988)

盐酸贝尼地平 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-09-15 HY-B1448 盐酸贝尼地平 91599-74-5 10 mg 171
2026-09-15 HY-B1448 盐酸贝尼地平 91599-74-5 10mM * 1mLin DMSO 188

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CAS:91599-74-5
纯度:99.9% HPLC
包装信息:100ASSAYS
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中文名称:盐酸贝尼地平
英文名称:Benidipine hydrochloride
CAS:91599-74-5
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中文名称:盐酸贝尼地平
CAS:91599-74-5
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