人参茎叶提取物

人参茎叶提取物为人参茎叶的水提或醇提物，主要活性成分为人参皂苷，具有补气，生津，解暑，抗疲等功效。本信息是由Chemicalbook的严语波编辑整理。 【基源】为五加科植物人参Panax ginseng C.A.Mey.的茎叶。
【生境分布】我国除三小叶人参(分布于北美)， 其他种和变种都有。人参属植物在亚州东部的地理分布范围， 从尼泊尔的东经85°到日本的140°， 从越南北部东京山的北纬22°到西伯利亚东部的48°， 北美州东部的两个人参种分布在西径70°～97°和北纬34°～47°之间， 人参属植物的垂直分布范围为100～6000m之间， 其中人参在中国海拔分布为220～1100m， 朝鲜为100～500m， 日本为200～800m， 前苏联为200～900m。其他各种均在海拔1200～6000m之间，以1800～4000m之间的山林中为最多。人参Panax ginseng O. A. Mey分布于中国东北、朝鲜和前苏联远东地区。我国野生人参 (山参)分布于东北地区东部的山林地带， 即长白山脉和小兴安岭东南部。主产于吉林抚松、桦甸、集安、长白、蛟河、临江、安图、靖宇、敦化; 黑龙江铁力、穆棱、虎林、宁安; 辽宁桓仁、本溪、新宾、宽甸。我国栽培人参 (园参) 分布于东北东南部至东北部。其栽培带为南起辽宁岫岩、凤城、北至黑龙江伊春一带。主产于吉林抚松、集安、靖宇、长白县， 素有“人参故乡”之称。此外， 湖南、河北、山西、内蒙古、北京、云南、四川、陕西、湖北、贵州等地亦有引种。
【植物形态】株高约60厘米。主根肥大，肉质，圆柱状(俗称参体)；端部上生密纹，下部多分生侧根，须根细长，上有多数疣状物，俗称珍珠疙瘩; 根茎俗称芦头; 形态多样，多为马牙形，俗称马牙芦; 少数竹节形，俗称竹节芦，或圆柱形，俗称圆芦; 顶生越冬芽，俗称胎胞; 侧生不定根，俗称门艼; 根茎上每年残留茎痕，俗称芦碗，其数目越多，示参龄越大。茎直立，圆柱形，多为紫色，少有绿色或紫绿色。叶轮生茎端，掌状复叶;一年生茎具1枚3小叶的复叶，二年生茎具1或2枚5小叶的复叶，三年生茎具2～3枚复叶，四至五年生以上茎通常具4～5枚复叶，至多具6枚复叶。生长条件不同，参龄与叶数的关系多有变化。小叶近卵形，长4～17厘米，边缘具细锯齿，上面脉，疏生刚毛，下面光滑。伞形花序单个顶生，总花梗自茎端抽出，长达30厘米;花小，直径2～3毫米; 花萼绿色，5裂;花瓣5片，淡黄绿色; 雄蕊5枚;雌蕊1枚，子房下位，2室; 花盘环状。果实扁肾形，浆状核果，初为绿色，成熟时鲜红色，少数呈黄色或橙黄色，每果内常有2粒种子 (实为果核)，种子肾形，黄白或灰白色，千粒重因栽培条件和参龄而异，一般为25～35克，通常三年生开花结果，花期6月，果期7月至8月。4～5年生为采种适期，一般每株结果实40～70个; 种子60～90粒。

图1为人参茎叶植物 1.皂苷类化合物
迄今，从人参茎叶中先后分离得到近60个皂苷类化合物，分达玛烷型原人参二醇型皂苷，达玛烷型原人参三醇型皂苷，齐敦果酸类皂苷及其他类型皂苷。主要包括人参皂苷Ｒb1、Ｒb２、Ｒc、Ｒd、Ｒｄ２、Ｒｅ、Ｆ１、Ｆ２、Ｆ３、Ｆ４、Ｒｇ１、Ｒｇ２、Ｒｇ３、Ｒｇ４、Ｒｇ７、Ｒｈ１、Ｒｈ３、Ｒｈ４、Ｒｈ５、Ｒｈ６、Ｒｈ７、Ｒｈ８、Ｒｈ９、Ｉｂ、ＲＳ-９、Ｌａ,20-葡萄糖人参皂苷Ｒｆ、Ｒｅ及Ｒg2、20-(R)-人参皂苷Rh2、25-羟基-人参皂苷Ｒｇ２、20-(R)-达玛烷-３β,６α,12β,20,25-五醇、20-(R)-达玛烷-３β,６α,12β,20,25-五醇-６β-Ｏ-β-Ｄ-吡喃葡萄糖苷、三七皂苷Ｆｅ、20-（R)-原人参三醇、胡萝卜苷、珠子参苷Ｆ４ 、珠子参苷Ｆ２、假人参皂苷ＲＴ５等。
2.挥发油
其成分有β-金合欢烯、十七烷酮-2、棕搁酸等。
3.黄酮类
含有山奈酚、三叶豆甙、人参黄酮甙和木犀草素-7-葡萄糖甙等。
4.氨基酸
含有天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、丙氨酸、甘氨酸、谷氨酸等多种游离氨基酸。
5.其他成分
还含有多糖以及维生素A、C及微量元素等。 1.抗疲劳
人参茎叶提取物及其总皂甙不同途径给药对不同水温(20一39°C) 下游泳的动物均能增强其活动能力, 具有抗疲劳作用。人参茎叶醇提取物一次或多次灌胃给药均可明显延长小鼠游泳时间, 同时与人参根进行比较, 二者均有相似的抗疲劳作用。人参茎叶总皂试灌胃或腹腔注射给药亦能明显延长动物游泳时间, 而且这种作用与人参根总皂甙相似。茎叶皂甙可使游泳大鼠血中总脂增高, 肝脏和腹直肌中蛋白质和核酸增高, 其抗疲劳作用机制可能与其升高血脂和促进蛋白质、RNA合成有关。
2.抗应激
人参茎叶皂苷能明显提高烫伤小鼠的生存时间；延长低压缺氧条件下小鼠存活时间,并 保护脑、肝组织中过氧化物酶的活性;亦可明显延长常压缺氧条件下小鼠存活时间,提高存活率,降低耗氧量；提高机体对60Co射线照射的耐受力,具有辐射作用；对长期微波照射所致鼠 肾上腺皮质功能减低和免疫功能低下均有保护作用,具有抗微波辐射作用。
3.增强免疫功能
人参茎叶皂苷对创伤小鼠脾脏，胸腺重量的减轻及其细胞数目的减少均有明显的拮抗作用; 能促进淋巴细胞增殖，对其脾脏、胸腺、肠系膜淋巴结病理形态学改变及淋巴细胞的变性与坏死具有一定的改善作用。
4.调节机体功能
人参茎叶提取物可恢复氢化可的松所致小鼠抑制状态巨噬细胞功能；对微波辐射引起的肾上腺皮质功能减退有保护作用；对肾上腺素引起的高血糖有抑制作用；对胰岛素引起的低血糖有回升作用。
5.抗肿瘤
人参茎叶皂甙作用于培养的小鼠腹水型网织细胞肉瘤细胞24小时后，可诱导瘤细胞一定程度的表型逆转，并伴有瘤细胞再接种后体内生长的抑制；抑制小鼠肉瘤S180细胞生长，延长荷瘤小鼠的存活期。
6.抗衰老
人参茎叶皂苷能提高老年小鼠学习与记忆能力，抑制老年小鼠脑组织中过氧化脂质的生成和单胺氧化酶Ｂ（ＭＡＱ－Ｂ）的活性，提高老年小鼠脑组织中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）和谷胱甘肽过氧化物酶（ＧＳＨ－Ｐｘ）的活性，抑制老年大鼠中年大鼠脑线粒体脑微粒体用Fｅ２＋半胱氨酸诱导的脂质过氧化反应。
7.抗氧化
小鼠腹腔注射人参茎叶皂苷连续7天，能明显降低阿霉素中毒小鼠血清及心肌组织中过氧化脂质含量，并提高超氧化物歧化酶活性。
8.抗菌抗炎、抗病毒
抑制ＨＳＶ－Ｉ、ＨＳＶ－II、 ＡＤＶ－III 及ＶＳＶ病毒在细胞内复制的作用,使细胞受到保护;治疗口腔单纯疱疹病毒感染31例，其总有效率达93.55%;对皮肤炎症、念珠菌、棉球肉芽肿、右旋糖酐性足趾肿胀均有不同程度抑制作用。
9.护心护肝作用
降低心肌缺血大鼠血清肌酸激酶（ＣＫ）、乳酸脱氢酶（ＬＤＨ）和谷草转氨酶（ＡＳＴ）的活性，减轻缺血对心肌细胞超微结构的损伤程度，对心肌缺血大鼠具有保护作用；可能通过增加肝组织氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα） mRNA表达，降低血脂和肝脂水平，并且通过降低细胞色素P4502E1(CYP2E1)mRNA表达抑制脂质过氧化反应，发挥治疗脂肪肝的作用。
10.降血脂，抗动脉硬化
人参茎叶皂苷可明显抑制醋酸泼尼松引起的兔血清总脂、总胆固醇和三酰甘油的升高，并有一定的剂量依赖性。可以防治实验性糖尿病动脉粥样硬化。
11.抗凝血
人参茎叶皂苷可明显降低糖尿病大鼠的血小板聚集率，改善血栓素B2和6-酮-前列腺素F10的比值。
12.抗利尿
人参茎叶对大鼠有明显的潴水、留钠及排钾作用，可使钠/钾比值发生变化; 切除肾上腺可使其潴水和留钠作用消失，但不能解除其排钾作用。
13.抗内毒素
人参茎叶皂苷给阻塞性黄疸大鼠模型腹腔注射，可减轻胆血症，保护肝脏，降低血清内毒素浓度，具有抗内毒素血症作用。
14.对中枢神经系统的作用
人参茎叶皂苷可增加噪声应激小鼠血清皮质酮含量，并预防和减少噪声引起的小氧脑Asp、Glu和GABA含量下降，对噪声应激小鼠有保护作用；对东莨菪碱所致大鼠的空间学习记忆损伤有很好的改善作用。
15.调节内分泌功能
降低高催乳素血症大鼠血清PRL水平及原位垂体PRL含量，可拮抗高催乳素血症对大鼠动情周期的抑制作用。
16.对呼吸系统的作用
人参茎叶皂苷能改善肺功能并能提高肺组织SOD活性，降低MDA水平，对肺损伤有保 护作用，还可以减少TNF-α 因子的释放，抑制NO、ET的升高，从而保护细胞免受低氧损伤，减轻肺血管收缩程度和炎症反应。
17.调节物质代谢
人参茎叶皂苷连续6天灌胃可使大鼠血中总脂含量增高,可使应激状态下肌肉组织中脂肪含 量降低；连续7天腹腔注射可使大鼠股直肌和肝脏中脂肪含量明显降低。
18.其他作用
促进细胞增殖、溶血作用、改善睡眠质量等作用。 将干燥粉碎的人参茎叶粗粉5kg，水加热回流提取3次，加水量依次为原料的20、15、10 倍量，依次提取3、2、1.5 h。合并提取液，减压浓缩，得浸膏875g，然后用饱和的氯化钠溶液进行盐析，得到沉淀物70 g，即人参茎叶总皂苷。将其用水溶解后通过Amberlite XAD-4大孔吸附树脂柱，用水及20%、40%、60%、80%、95%乙醇水溶液梯度洗脱，得到6 个流分Fr. 1～6。Fr. 3（27g）经反复硅胶柱色谱，三氯甲烷-甲醇-水（6︰1︰0.1→3︰1︰0.1）梯度洗脱，再经SP-HPLC 纯化，从乙腈-水（25∶75）洗脱部分得到化合物1（15 mg）；从甲醇-水（70∶30）洗脱部分得到化合物2（10 mg）。Fr. 4（18.5 g）经反复硅胶柱色谱，三氯甲烷-甲醇-水（8︰1︰0.05→3︰1︰0.1）梯度洗脱，再经SP-HPLC 纯化，从乙腈-水（30∶70）洗脱部分得到化合物3（12 mg）；从乙腈-水（45∶55）洗脱部分得到化合物4（18 mg）和5（25 mg）；从乙腈-水（35∶65）洗脱部分得到化合物6（10 mg）。Fr. 5（7.5 g）经反复硅胶柱色谱，三氯甲烷-甲醇（15︰1→5︰1）梯度洗脱，再经SP-HPLC 纯化，从甲醇-水（80∶20）洗脱部分得到化合物7（25 mg）、8（18 mg）和9（12 mg）。
从人参茎叶的总皂苷提取物中分离鉴定了9 个化合物，分别为3β,6α,12β,25-四羟基-达玛-E-20(22)-烯-6-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、三七皂苷B1（2）、3β,6α,12β-达玛-E-20(22)-烯-3,6,12,25-四醇（3）、人参皂苷Rk3（4）、人参皂苷Rh4（5）、三七皂苷T2（6）、3β,6α,12β-达玛-20(21),24-二烯-3,6,12-三醇（7）、人参皂苷Rk1（8）和人参皂苷Rg5（9）。 （1）取本品 0.1g ，置试管中，加水 2ml ，用力振摇，产生持久性泡沫。
（2）取本品 0.1g ，加甲醇制成每 1ml 含 10mg 的溶液，作为供试品溶液；另取人参茎叶对照药材 1g ，加水 100ml ，煎煮 2 小时，滤过，上清液通过 D 101 型大孔吸附树脂柱（内径 1cm ，柱高 15cm ），用水洗至无色，再用 60% 乙醇洗脱，收集 20ml 洗脱液蒸干，残渣加甲醇 10ml 使溶解，作为对照药材溶液。再取人参皂苷 Rg 1 对照品与人参皂苷 Re 对照品，加甲醇溶解制成每 1ml 各含 2mg 的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录 Ⅵ B ）试验，吸取上述三种溶液各 2μl ，分别点于同一硅胶 G 薄层板上，以三氯甲烷 - 乙酸乙酯 - 甲醇 - 水（ 15:40:22:10 ） 10 ℃ 以下放置的下层溶液为展开剂，展开后，晾干，喷以 10% 硫酸乙醇溶液，在 105 ℃ 加热至斑点显色清晰，分别置日光及紫外光灯（ 365nm ）下检视。供试品色谱中，在与对照药材和对照品色谱相应的位置上，分别显相同的斑点或荧光斑点。 性味与归经：性味苦、甘，寒。入肺、胃经。
功能与主治：具有补气益肺，祛暑 , 生津的功能 , 用于气嘘咳嗽 , 冒热烦躁 , 津伤口渴 , 头目不清 , 四肢倦乏等症。